Антибактериальные средства других классов

2.2 Антибактериальные средства других классов

Аминогликозиды: гентамицин, тобрамицин, нетилмицин, амикацин

Препараты проявляют высокую природную активность против грамотрицательных бактерий, в меньшей степени – стафилококков и не действуют на энтерококки. В отношении P. aeruginosa наиболее активен тобрамицин, хотя с учетом приобретенной резистентности предпочтительнее амикацин. В последние годы отмечается рост устойчивости госпитальных штаммов энтеробактерий к аминогликозидам (к гентамицину и тобрамицину в большей степени, чем к метилмицину и амикацину). Применение аминогликозидов при уроинфекциях лимитирует также их потенциальная нефротоксичность. В стационаре аминогликозиды могут назначаться для лечения уроинфекций, однако следует учитывать, что в настоящее время есть более безопасные препараты (цефалоспорины III–IV поколения, фторхинолоны). Назначение аминогликозидов в амбулаторной практике абсолютно не допустимо.

Макролиды: эритромицин, рокситромицин, кларитромицин, азитромицин

Грамотрицательные бактерии обладают природной устойчивостью к макролидам, поэтому их назначение при инфекциях мочевыводящих путей бессмысленно. Единственное показание для назначения макролидных антибиотиков в урологической практике – негонококковый уретрит, в этиологии которого доминирующее значение имеют атипичные микроорганизмы (в основном Chlamydia trachomatis). Против этих микроорганизмы клинически не активны -лактамы и многие другие антибиотики. Для лечения уретрита из макролидов предпочтение отдается азитромицину, хотя клиническая эффективность показана и для других препаратов.

Линкозамиды: линкомицин, клиндамицин

Линкозамиды не действуют на грамотрицательные бактерии, поэтому не должны назначаться при урогенитальных инфекциях.

Тетрациклины: доксициклин

Доксициклин обладает хорошей природной активностью против кишечной палочки и некоторых энтеробактерий и слабо действует на стафилококки; не активен против синегнойной палочки и энтерококков. Обладает наиболее высокой среди всех антибиотиков природной активностью против атипичных микроорганизмов. В настоящее время значение доксициклина при урогенитальных инфекциях ограничено ввиду наличия более эффективных и безопасных антибиотиков. Доксициклин применяется при лечении негонококкового уретрита, при котором до настоящего времени рассматривается как препарат выбора.

Нефторированные хинолоны: налидиксовая кислота, пипемидиевая кислота

Хинолоны проявляют исключительную активность в отношении грамотрицательных микроорганизмов и до появления фторированных хинолонов рассматривались как средства выбора при многих инфекциях мочевыводящих путей. В настоящее время их значение в медицинской практике ограничено и назначение этих препаратов оправдано только при легких инфекциях в амбулаторной практике (острый цистит, бессимптомная бактериурия). К недостаткам нефторированных хинолонов следует отнести невысокие тканевые концентрации (что важно при пиелонефрите), отсутствие активности против синегнойной палочки и грамположительных бактерий.

Фторхинолоны I поколения: ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин

Проявляют высокую природную активность против Enterobacteriaceae, коагулазонегативных стафилококков и умеренную – против E. faecalis, P. aeruginosa, C. trachomatis, U. urealyticum. Среди ранних фторхинолонов наибольшую активность против грамотрицательных бактерий (включая P. aeruginosa) проявляет ципрофлоксацин, против атипичных микроорганизмов – офлоксацин. Уровень приобретенной резистентности внебольничных уропатогенов к фторхинолонам невысокий (ко всем препаратам примерно одинаковый), а госпитальных штаммов грамотрицательных бактерий существенно варьирует в различных медицинских учреждениях. Фторхинолоны (за исключением норфлоксацина) характеризуются хорошим проникновением в ткани, причем концентрации там могут превышать сывороточные. Фторхинолоны – одни из немногих антибактериальных препаратов, которые проникают в ткань предстательной железы, достигая там концентраций, превышающих значения МПК основных возбудителей простатита. По степени проникновения в ткань предстательной железы фторхинолоны I поколения можно расположить в следующем порядке:

ломефлоксацин > офлоксацин = ципрофлоксацин > норфлоксацин.

Ограничением использования фторхинолонов является их повреждающее действие на растущий хрящ, в связи с чем эти препараты нельзя назначать беременным женщинам и детям до 16 лет. Фторхинолоны могут применяться при всех типах уроинфекций, однако их широкое назначение при легких инфекциях в амбулаторной практике (острый цистит, бессимптомная бактериурия) вряд ли рационально, так как может способствовать селекции устойчивых штаммов в популяции. Применение норфлоксацина более оправдано при цистите, чем при пиелонефрите, так как он хуже других препаратов проникает в ткани.

Таблица 1. Значение микроорганизмов в этиологии урогенитальных инфекций различной локализации

Таблица 2. Активность -лактамных антибиотиков против основных возбудителей урологических инфекций (с учетом приобретенной резистентности)

Таблица 3. Активность антибиотиков разных классов против основных возбудителей урологических инфекций (с учетом приобретенной резистентности)

Фторхинолоны II поколения: левофлоксацин, моксифлоксацин

Эти препараты обладают сходной с ранними фторхинолонами активностью против грамотрицательных бактерий и более высокой активностью против грамположительных бактерий (из уропатогенов это главным образом энтерококки) и атипичных микроорганизмов. Место новых фторхинолонов при урологических инфекциях окончательно не определено. Теоретически они могут применяться при всех заболеваниях, включая бактериальный простатит и уретрит. Однако их назначение при легких инфекциях вряд ли следует широко рекомендовать (как и ранних фторхинолонов). В то же время применение левофлоксацина и моксифлоксацина при пиелонефрите, госпитальных уроинфекциях, бактериальном простатите вполне обосновано.

Нитрофураны: нитрофурантоин, фурагин

Эти препараты обладают широким спектром действия в отношении большинства уропатогенов, исключая P. aeruginosa. К достоинствам этих препаратов следует отнести невысокий уровень устойчивости внебольничных штаммов E. coli, хорошую клиническую эффективность при нетяжелых внебольничных уроинфекциях и невысокую стоимость. К недостаткам – низкие тканевые концентрации, что ограничивает их использование при пиелонефрите.