Навигация
Принципи класифікацій антибіотиків
40819
знаков
1
таблица
0
изображений
1.3 Принципи класифікацій антибіотиків
На даний момент існує близько 6000 антибіотичних речовин. Розібратись в такій кількості антибіотиків можливо лише при відповідній класифікації їх.
Склалось декілька підходів до класифікації антибіотиків, які головним чином різняться професійними інтересами вчених.Для біологів,вивчаючих організми,продуценти,умови утворення антибіотичних з’єднань ,найбільш прийнятною буде класифікація антибіотиків, в основу якої покладено принцип біологічного походження антибіотиків. Для спеціалістів, вивчаючих питання метаболізму, фізіологічної дії антибіотиків, прийнятною буде класифікація, в основі якої будуть ознаки біологічної дії антибіотиків.Для хіміків, вивчаючих будову молекул антибіотиків і розробляючих шляхи їх хімічного синтезу,прийнятною буде класифікація, в основі якої хімічна будова антибіотиків.
1.4 Використання антибіотиків
Успіх хіміотерапії залежить від правильно підібраних,для лікування хворого,антибіотиків або їх комбінацій.Однак,варто пам’ятати про те,що після певного періоду успішного лікування антибіотики,що приймав хворий,втрачають лікувальну ефективність.Це трапляється в результаті розвитку стійкості мікроорганізмів до даного антибіотику.
Так,наприклад,при коліентериті у дітей ефективні левоміцетин та тетрациклін замінили на мономіцин і неоміцин сульфат,а потім - на поліміксин М сульфат з фуразолідоном.
При тривалій дії антибіотиків на організм людини зменшується кількість лейкоцитів,тому тривале застосування антибіотиків зменшує захисні сили організму.Значення захисних сил нашого організму в боротьбі з інфекціями дуже велике.Їх ефективність всередині організму набагато більша протимікробної активності самого сильного антибіотику.Це легко перевірити на прикладі лікування СНІДу.Хворі СНІДом в результаті дії вірусу втрачають активність захисних сил і гинуть від вірусу,не дивлячись на насичення його тіла самими сучасними і сильними антибіотиками. Інакше кажучи, антибіотики в боротьбі з інфекцією у відсутності захисних сил організму дуже слабкі .Вони лише допомагають нашим захисним силам в боротьбі з інфекціями,які не в силі впоратись з ними самостійно.
Важливим фактором при підборі антибіотиків для хворого є чутливість або стійкість збудника хвороби.Тому перед початком лікування необхідно провести бактеріологічне обстеження.Воно виявить чутливість збудника хвороби до різних антибіотиків.
Важливо також враховувати шляхи введення антибіотиків в організм людини. В одних випадках небажано парентеральне введення (особливо у дітей),в інших-необхідний саме цей метод введення препарату.Цей метод дозволяє швидше забезпечити високу концентрацію препарату в крові та інших органах.Дуже важливо знати ступінь прохідності антибіотиків через біологічні бар’єри нашого організму,а також шляхи їх виводу з організму.
Необхідно пам’ятати про те,що не всі антибіотики діють на внутріклітинних збудників.
При урологічних та деяких хірургічних інфекціях велике значення має реакція тканин та ексудатов.Деякі антибіотики активно діють при кислій реакції середовища,інші взагалі малочутливі до зміни реакцій.Важливим фактором є можливість змінювати реакцію середовища в ураженому органі в потрібному напрямку.Це залежить від препарату,якій приймає хворий.
При інфекціях сечових шляхів часто необхідно підвищувати лужність сечі,що легко досягається ,коли хворий приймає натрій гідрокарбонат.При необхідності кислої реакції сечі хворому призначають лимонний сік, одно-замінник натрію фосфат або інші речовини, які підвищують рН сечі.Зміненям реакції середовища можна значно збільшити дію багатьох антибіотиків, перетворюючи деякі антибіотики вузького спектру дії в антибіотики широкого спектру дії,що важливо при інфекціях,викликаних антибіотикостійкими бактеріями.
„Таблиця 1.1”
Активність дії антибіотиків в залежності від реакції середовища
| Препарати, активність яких підвищується в середовищі | Препарати,активність яких мало залежить від реакції середовища | |
| кислому | лужному | |
| Бензилпеніцилін Біцилін Інтестопан Налідиксова кислота Напівсинтетичні препарати пеніциліну Рифампіцин Тетрациклін Фурадонін Фуразолін Цефалоспоріни Ентеросептол | Амікацина сульфат Гентаміцина сульфат Канаміцин Мономіцин Лінкоміцина гідро- хлорид Олеандоміцину фосфат Неоміцина сульфат Сизоміцина сульфат Тобраміцин Флориміцину сульфат Еритроміцин | Ванкоміцин Левоміцетину препарати Поліміксина В і М сульфати Рістоміцина сульфат Сульфаніламіди Фуразолідон Фурацилін Циклосерін |
Велике значення при хіміотерапії має механізм протимікробної дії антибіотиків.Розрізняють бактерицидний та бактеріостатичний механізми протимікробної дії.Бактеріцидна дія проявляється в наслідок порушення синтезу оболонки мікроорганізмів і клітини без оболонок гинуть.
Бактеріостатична дія проявляється в наслідок порушення синтезу білка в середині клітини і,тому затримує ріст і розвиток мікроорганізмів (тетрацикліни,левоміцетини,макроліти,аміноглікозиди).
При введені в організм антибіотики проявляють перш за все протимікробну дію, тобто діють на клітини мікробів. Це трапляється через різницю поділу та життєдіяльності мікроорганізмів і клітин нашого організму.
В середині організму мікроби розмножуються швидше , а антибіотики діють на клітини, які швидко розмножуються цих умовах антибіотики в першу чергу діють на мікроорганізми, а вже потім, при більш тривалій дії, на клітини нашого організму.
Більшість мікробів значну частину свого життєвого циклу проводять у вигляді одноклітинних організмів, тому їх крихка цитоплазматична мембрана обгорнена зовнішньою клітинною стінкою,що захищає мембрану від пошкоджуючи факторів середовища.
Основу клітинної стінки бактерій складають особливі гетерополісахариди, що сполученні з мембранними білками у вигляді протеогліканів або пептидогліканів.
Стінки бактеріальних клітин, окрім пептидогліканової сітки ,мають у своєму складі деякі додаткові біохімічні компоненти полісахаридної, ліпідної та білкової природи,що варіюють у різних мікроорганізмів.
Особливістю складу клітинних стінок є молекулярна основа класичного розподілу бактерій на грампозитивні та грамнегативні, що відрізняються своїм відношенням до забарвлення сумішшю генціанового фіолетового , йоду та сафраніну.Грампозитивні бактерії за умов їх послідовної обробки зазначеними реактивами дають синьо-фіолетове забарвлення внаслідок утримання комплексу йоду з генціановим фіолетовим, грамнегативні бактерії – не дають позитивної реакції на зазначений барвник.
Грампозитивні мікроорганізми – бактерії, характерною особливістю біохімічного складу клітинної стінки яких є наявність тейхоєвих кислот,вплетених у пептидноглікановий матрикс.Тейхоєві кислоти є складними полімерами, ланцюги яких побудовані із залишків спиртів гліцерину та рибіту,що сполучені фосфодіефірними зв’язками. У деяких тейхоєвих кислотах з основним ланцюгом молекули зв’язані залишки D – аланіну та D – глюкози або N – ацетил – D – глюкозаміну.Пептидоглікани складають більшу частину (40-90%) маси клітинної стінки грампозитивних бактерій.
Грамнегативні мікроорганізми – бактерії, до складу клітинної стінки яких входить додаткова зовнішня мембрана. Зовнішня мембрана складається із шару ліпополісахаридів, ліпідів та білків, під якими міститься шар пептидогліканів,які в свою чергу вкривають внутрішню(цитоплазматичну) мембрану. Загальний вміст пептидогліканів у стінці грамнегативних бактерій значно нижчий (5 – 10%),ніж у грам позитивних організмів.
Розщеплення або порушення синтезу окремих компонентів пептидогліканової структури клітинних стінок мікроорганізмів є молекулярною основою антибактеріальної дії деяких антибіотиків.
Процеси рибосомального синтезу білків, що складають кінцевий етап багатоступеневого процесу експресії генетичної інформації, є мішенню для дії багатьох фізіологічно активних сполук, зокрема лікарських засобів і токсинів.
У клінічній практиці, а також в експериментальній біології і медицині, знайшли широке застосування антибіотики, що є інгібіторами біосинтезу білка у прокаріотичних та еукаріотичних організмів на різних етапах трансляції:
інгібітори ініціації: стрептоміцин, ауринтрикарбоксилова кислота;
інгібітори елонгації :аміцетин, хлорамфенікол, еритроміцин, тетрацикліни, пуроміцин;
інгібітори термінації :анізоміцин, лінкоцин,стрептоміцин.
Вплив деяких найбільш поширених антибіотиків на процес трансляції поданий в таблиці 4.1.
Антибіотики, що є інгібіторами процесів трансляції у прокаріотів, застосовуються як антибактеріальні лікарські засоби в терапії інфекційних хвороб та інших захворювань, що спричинені мікробним фактором.
Антибіотики, які інгібірують трансляцію в еукаріотичних клітинах вищих організмів, зокрема ссавців, застосовуються як протипухлинні засоби. Гальмуючи біосинтез білка в клітинах злоякісних пухлин, ці антибіотики спричиняють регресію росту пухлини.
Бактерицидні препарати рекомендують при значному послаблені захисних сил організму хворого.
Бактеріостатичні препарати ефективні при більш легких захворюваннях або при тривалому лікуванні.
Хіміотерапію слід розпочинати з більш вживаних препаратів, якщо збудник хвороби чутливий до них. Цього ,зазвичай ,буває досить для повного одужання хворого.Якщо ж лікування у продовж 2-3 днів виявляється не ефективним,то слід призначати хворому інші препарати,зазвичай,більш нові ,тому що збудник хвороби ще не має стійкості до них .
При більш тяжких токсичних інфекціях рекомендується з самого початку лікування ,ще до встановлення чутливості збудника ,використати комбіновану терапію ,використовуючи комбінацію старих та нових антибіотиків.
Похожие работы
... . Основний механізм резистентності Haemophilus influenzae до β-лактамних антибіотиків полягає в продукуванні β-лактамаз, які гідролізують амінопеніциліни та цефалоспорини І покоління. Решта β-лактамних антибіотиків, як правило, зберігають високу активність по відношенню до цього збудника. За даними дослідження PROTEKT, проведеного в 20 країнах світу в 2001-2006 рр., у середньому ...
... кроорганізмів або викликати їх загибель. Цілком імовірно, що і це формулювання з подальшим прогресом антибіотичної науки буде уточнюватися. В перші роки після відкриття антибіотиків їх одержували з використанням методу поверхневої ферментації. Цей метод полягав у тому, що продуцент вирощували на поверхні поживного середовища у плоских суліях (матрацах). Щоб одержати помітні кількості антибіотика, ...
... і декстрин. Температурний оптимум росту 30°С, оптимум рН 7 –9,5 Виробничий штам повинен володіти антагоністичною активністю по відношеню до патогенних та УПМ, які використовуються при контролі пробіотиків. 3.2 Дослідження антагоністичної активності пробіотичних штамів по відношенню до стандартних тест-штамів та клінічних ізолятів Пробіотики відіграють позитивну роль у підвищенні загальної ...
... локалізована епідемія атипічної пневмонії в Південно-Східній Азії наприкінці ХХ ст. І все одно загроза появи та поширення нових інфекційних хвороб не виключена. 2.8 Вплив рослин на людину. Рослини - фітонциди Значення рослин в житті людини надзвичайно важливе і різноманітне. Саме завдяки першій зеленій революції первісна людина перейшла до осідлого способу життя. Екологічне, біологічне, сі ...
0 комментариев