Навигация
3.1.2. Неиногенные эмульгаторы
Неионогенные ПАВ – вещества, молекулы которых неспособны к диссоциации. Их дифильные молекулы в качестве полярных групп, обусловливающих их растворимость, содержат обычно гидроксильные или эфирные группы.
Современный каталог неионогенных эмульгаторов весьма значителен. В основном они находят применение при производстве линиментов и мазей.
Крахмал. Крахмал в виде клейстера оказался неплохим стабилизатором аптечных эмульсий.
Крахмальный клейстер (Mucilago Amyli). Для эмульгирования 10 г масла требуется 5 г
Крахмала в виде клейстера. Большую часть сухой массы крахмалов (97,3 – 98,9 %) составляет полисахариды крахмала, остальные – примеси: белковые вещества (0,28 – 1,5 %), клетчатка (0,2 – 0,69 %) и зольные вещества (0,30 – 0,62 %). В крахмалах, полученных из злаков, найдены небольшие количества высших жирных кислот и 2-глицеринофосфорная кислота. Клейстеризация внешне выражается в сильном набухании крахмальных зерен, их разрыве и образовании вязкого гидрозоля.
Целлюлоза и ее производные. Подобно крахмалу, молекулярные цепи целлюлозы построены из остатков глюкозы, но отличаются пространственным расположением этих звеньев. Благодаря наличию гпдроксильных групп целлюлоза способна этерифицироваться, образуя производные, обладающие высокой стабилизирующей способностью.
Метилцеллюлоза представляет собой метиловые эфиры целлюлозы различной степени этерификации; растворима в воде.
Карбоксилметилцеллюлоза является эфиром целлюлозы и гликолевой кислоты. Применяется в виде натриевой соли (натрий-карбоксиметилцеллюлоза), поскольку сама карбоксиметилцеллюлоза в воде нерастворима.
Метилцеллюлоза и натрий-карбоксиметилцеллюлоза для приготовления аптечных эмульсий используются в виде 1-2 % растворов.
Твины и спаны. Синтетические производные сорбитана. Применяются в количестве 5- 10 % к объемной массе эмульсии. В фармакологическом отношении они безвредны.
Эмульгатор Т-2. Диэфир триглицерина. Воскоподобная, твердая (при 20 %С) желтого или светло-коричневого цвета. Получают этерификацией тримера глицерина предельными жирными кислотами с 16-18 атомами углерода (или только стеариновой кислотой) при температуре 2000 С.
В качестве общего положения следует указать, что эмульгирующее действие неионогенных ПАВ тем эффективнее, чем лучше сбалансированы полярные и неполярные части молекулы эмульгатора между обеими фазами эмульсии. Это значит, что дифильная молекула (если эмульгатор хороший) должна обладать сродством как к полярным, так и неполярным средам. Только при условии сбалансированности молекулы эмульгатора будут находиться на межфазной поверхности, а не будут растворяться преимущественно в какой-нибудь одной из фаз.
Молекулы эмульгатора Т-2 можно отнести к хорошо сбалансированным, поскольку для получения 100 мл устойчивой 10 % эмульсии его расходуется всего 1,5 г. Правило сбалансированности распространяется и на ионогенные эмульгаторы. В этом случае сбалансированность определяется, с одной стороны, длиной углеводородной цепи, с другой – сродством ионогенной группы в воде.
3.1.3. Амфотерные эмульгаторы
Эту группу эмульгаторов составляют продукты белкового происхождения. Белковые молекулы как продукты конденсации аминокислот содержат основные группы NH2 и кислотные COOH. Благодаря этому они способны диссоциировать и по кислому, и по основному типу в зависимости от pH среды.
Желатоза (Gelatosa). Продукт неполного гидролиза желатина с водой в соотношении 1:2 в автоклаве в течении 2 ч при давлении 2 атм. Желатин при такой обработке теряет способность желатинироваться, сохраняя эмульгирующую способность. Желатоза хорошего качества равноценна гуммиарабику. Эмульсии с желатозой являются благоприятной средой для развития микроорганизмов, а потому быстро портятся, особенно в летнее время.
Казеин, казеинат натрия, сухое молоко. Казеин дает высокодисперсные эмульсии. Казеин выделяется из казеиногена – белка молока, содержит 23,3 % глутаминовой кислоты, много лейцина (9,7 %), серина (7,7 %), лизина (7,6 %), тирозина (6,7 %), валина (6,5 %) и аспарагиновой кислоты (6,1 %). В качестве эмульгатора может быть использован также сухой молочный порошок, которым можно эмульгировать масло в соотношении 1:1. В сухом молоке находятся белки – казеиноген (фосфопротеид) и молочные – альбумин и глобулин. Амфолиты, в частности фосфатиды растительного и животного происхождения, используются не только в фармации, но и весьма широко в пищевой промышленности. [7]
Пример эмульсии:
Rp.: Emulsi oleosi 150,0
Mentholi 1,0
Phenylii salicylatis 2,0
Misce. Da.
Signa: По 1 столовой ложке 3 раза в день.
Возьми: Эмульсии масляной 150,0
Ментола 1,0
Фенилсалицилата 2,0
Смешай. Выдай.
Обозначь: По 1 столовой ложке 3 раза в день.
Технология лекарственной формы: выписана жидкая лекарственная форма для внутреннего применения, представляющая собой комбинированную систему, состоящую из масляной эмульсии с жирорастворимым лекарственным веществом и суспензии гидрофобного вещества – фенилсалицилата.
При отсутствии указания в рецепте количества и наименования масла масляные эмульсии готовят в соотношении 1:10 с использованием персикового, оливкового или подсолнечного масел. Для приготовления эмульсии следует отвесить 15 г масла персикового, желатозы 8,0, ментола 1,0. Воды для приготовления первичной эмульсии следует отмерить 12 мл, для разбавления первичной эмульсии – 114 мл. Для приготовления суспензионной фазы следует отвесить 2 г фенилсалицилата и 1 г желатозы. В ступку помещают 8 г желатозы, туда же отмеривают 12 мл воды очищенной, дают постоять 3 – 5 мин до образования гидрозоля. В фарфоровую чашку отвешивают 15 г масла персикового и растворяют в нем 1 г ментола при нагревании (40 – 450С) на водяной бане. Затем прибавляют по каплям к гидрозолю желатозы раствор ментола в масле и эмульгируют до характерного потрескивания, что свидетельствует об образовании первичной эмульсии. Проверяют готовность первичной эмульсии и постепенно, при перемешивании разводят первичную эмульсию рассчитанным количеством воды (114 мл). Эмульсию переносят в подставку (в случае необходимости процеживают).
В ступке растирают фенилсалицилат (труднопорошкуемое гидрофобное вещество) в присутствии 20 капель спирта (10 капель на 1,0 вещества), затем добавляют 1 г желатозы и примерно 1,5 г готовой эмульсии и диспергируют до получения гидрофильной оболочки вокруг фенилсалицилата. Приготовление первичной эмульсии в2 – 3 приема смывают готовой эмульсией в отпускной флакон из оранжевого стекла. Массу эмульсии доводят до номинальной. Флакон укупоривают плотно пластмассовой пробкой с навинчивающей крышкой. Оформляют этикеткой «Внутреннее», предупредительными надписями: «Хранить в прохладном, защищенном от света месте», «Перед употреблением взбалтывать», «Беречь от детей», наклеивают номер рецепта. [2]
4. Вспомогательные вещества в технологии эмульсионных мазей
В качестве вспомогательных веществ при изготовлении эмульсионных мазевых основ также используются эмульгаторы.
4.1. Эмульсионные мазевые основы
Эмульсионные основы дают возможность вводить лекарственные вещества как в водную, так и в масляную фазы. Это же делает возможным приготовление мазей комбинированного типа и разной сложности по составу лекарственных средств.
Похожие работы
... моноклональных антител, даже если их получают на основе человеческих гибридом. Эта проблема не нова для медицины и не является непреодолимой. 02.09.10-15.09.10 18 Тема №18. Технология лекарственных форм в экстремальных условиях. По причинам возникновения чрезвычайные ситуации могут быть техногенного, природного, биологического, экологического и социального характера. Внутренними ...
... , ртути йодид, фенилсалицилат, алкалоиды - основания, эфирные масла и т. д. Применение в качестве вспомогательных веществ (растворителей, формообразователей и т. д.) жирных масел может вести к изменению стабильности препарата в лекарственной форме, а также к изменению его фармакокинетической характеристики. Как правило, в присутствии жирных масел замедляются процессы гидролитической деструкции ...
... качественный и количественный состав натрия хлорида, определяют величину рН. Срок годности приготовленного раствора составляет 90 суток. 4). Раствор Рингера-Локка – комбинированный лекарственный препарат в форме раствора для инъекций, представляет собой бесцветную прозрачную стерильную жидкость. Раствор Рингера-Локка изотоничен плазме крови животных, регулирует водно-солевое и кислотно- ...
... действия лекарственных веществ за счет удлинения времени контакта пленки с поверхностью тканей конъюнктивального мешка. Глазные пленки имеют ряд преимуществ перед другими глазными лекарственными формами: с их помощью удается продлить действие и повысить концентрацию лекарственного вещества в тканях глаза, уменьшить число введений с 5 – 8 до 1 – 2 раз в сутки. Глазные пленки закладывают в ...
0 комментариев