Навигация
БРОМОКРИПТИН (Bromocriptine)*
11526
знаков
0
таблиц
2
изображения
3. БРОМОКРИПТИН (Bromocriptine)*.
2-Бром-а-эргокриптин:
Выпускается в виде мезилата (метансульфоната).
СИНОНИМЫ: Абергин, Бромкриптин, Бромэргон, Лактодел, Парлодел, Серокриптин, Abergin, Bromergon, Bromocriptinum mesilat, Lactodel, Parlodel, Pravidel, Sero-criptine.
Бромокриптин – полусинтетическое производное алкалоида спорыньи – эргокриптина.
Является специфическим агонистом дофаминовых рецепторов (главным образом типа Д2).
Препарат активно влияет на кругооборот дофамина и норадреналина в ЦНС, уменьшает выделение серотонина.
В связи со стимулирующим действием на дофаминовые рецепторы гипоталамуса бромокриптин оказывает характерное тормозящее влияние на секрецию гормонов передней доли гипофиза, особенно пролак-тина и соматотропина. Эндогенный дофамин является физиологическим ингибитором секреции этих гормонов.
Синтеза пролактина бромокриптин не нарушает. Тормозящее влияние на секрецию гормона снимается блокаторами дофаминовых рецепторов (например, аминазином).
Бромокриптин (как и апоморфин, являющийся стимулятором Дг-рецепторов) оказывает рвотное действие, снижает температуру тела, уменьшает акинезию, вызванную резерпином, тетрабеназином, фенотиазиновы-ми нейролептиками. Препарат оказывает гипотензивное действие, связанное с влиянием на ЦНС, симпатические нервные окончания и гладкую мускулатуру сосудов. Снижает содержание в крови катехоламинов.
В отличие от эргометрина, метилэргометрина и других аналогичных препаратов спорыньи (см.) он не оказывает «маточного» (окситоцического) действия. Наоборот, он угнетает сокращения матки, вызванные метилэргометрином.
Препарат всасывается быстро. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 2–3 ч после приема внутрь. Выделяется в основном с калом, в небольших количествах с мочой.
Бромокриптин нашел применение в акушерской и гинекологической практике. В акушерстве препарат применяют для подавления послеродовой лактации, когда она противопоказана (тяжелые заболевания матери, преждевременное родоразрешение, гибель новорожденного и др.). Применение препарата предупреждает лактацию, нагрубание молочных желез и развитие лактационного мастита, восстанавливает функцию яичников.
Назначают препарат внутрь (во время еды) по 0,0025 мг (1 таблетка) 2 раза в день в течение 10–17 дней. При необходимости лечение может быть продолжено. Преждевременная отмена препарата может привести к возобновлению лактации.
Наряду с прекращением лактации, бромокриптин вызывает восстановление менструального цикла и способствует наступлению беременности у женщин с гиперпролактиновой аменореей.
В гинекологической практикехфи синдроме галактореи – аменореи, развившемся после родов, при нарушении функции яичников и бесплодии, обусловленных гиперпролактинемией, и при других заболеваниях назначают по 0,00125 г. (1/2 таблетки) 2–3 раза в день, при необходимости по 0,0025 г. (1 таблетка) 2–4 раза в день. Курс лечения 3–6 мес.
Бромокриптин применяют также при галакторее, индуцированной приемом нейролептиков (см.) и других лекарственных средств (противозачаточных пероральных препаратов и др.).
Используют также препарат при лечении акромегалии и болезни Иценко–Кушинга.
При болезни Иценко–Кушинга принимают в первые дни по 0,0075 г. (3 таблетки) в день, затем дозу
уменьшают до 0,005–0,0025 (2–1 таблетка) вдень. Через 2–3 нед назначают поддерживающую терапию – по 0,0025 г. (1 таблетка) 1 раз в день. Курс лечения 6– 8 мес.
При акромегалии назначают по 0,005–0,01 г. (5 – 10 мг) в день. При необходимости увеличивают суточную дозу до 0,04–0,06 г.
В связи с агонистическим действием на Д2-рецепторы бромокриптин предложен также для применения при паркинсонизме (см. Средства для лечения паркинсонизма). Эффект выражен, однако, в умеренной степени и наблюдается при применении относительно больших доз (0,03–0,04 г. и более в сутки).
При применении бромокриптина в правильно подобранных дозах он обычно хорошо переносится.
Возможные побочные реакции: тошнота, иногда рвота, запоры, снижение артериального давления (ортостатическая гипотензия), побеление пальцев рук и ног при охлаждении. В начале лечения возможны головная боль, набухание слизистых оболочек.
Препарат противопоказан при гипотензии, после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при выраженных нарушениях ритма сердца, при спастических состояниях периферических сосудов, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, психических заболеваниях.
Препарат оказывает седативный эффект. Его не должны принимать во время работы лица, профессия которых требует быстрой физической и психической реакции (операторы, водители и др.).
Не следует назначать бромокриптин в первые 3 мес беременности.
Женщины, принимающие препарат, должны находиться под наблюдением гинеколога. При лечении бромокриптином (парлоделом) не допускается применение пероральных контрацептивов.
Во время лечения бромокриптином нельзя принимать алкогольные напитки, ингибиторы МАО (см. Антидепрессанты – ингибиторы МАО) и препараты, угнетающие функции ЦНС.
ФОРМЫ ВЫПУСКА: таблетки по 0,0025 г. (2,5 мг); капсулы по 0,005 или 0,01 г. (5 или 10 мг).
ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.
Похожие работы
... могут лежать биологические нарушения, единые для спектра аффективных расстройств, что диктует необходимость изучения состояния моноаминовых систем при этих патологических проявлениях. Поскольку средние цифры показателей обмена катехоламинов в общей группе лиц с парафилиями достоверно не отличаются от контрольных значений, мы проанализировали распределение исследуемых параметров моноаминового ...
... ) между его синтезом и расщеплением в мозгу и влечет за собой психические расстройства. В подобных ситуациях имеет место как бы пересечение двух направлений биополитики – влияния соматических факторов на политическое поведение и направления под названием "biopolicy" (тема раздела 7 книги), в компетенцию которого входят и вопросы охраны окружающей среды. Бокиева С.Б. Исследование формирования и ...
... с помощью которых удается снизить уровень тревожности и панических реакций как в опытах на животных, так и в первых клинических исследованиях. Для понимания биохимических механизмов ряда расстройств психики значение этих открытий весьма велико. Многие психические расстройства сопровождаются навязчивыми страхами, фобиями, крайне беспокойным и конфликтным поведением. Они характерны, в частности, ...
... к препарату, что ввергает наркомана в депрессию и апатию. Длительное воздержание от потребления наркотика приводит к изменению активности белка дельта-fosB и глутаматных систем мозга. Эти перемены повышают чувствительность наркомана к эффектам наркотика, когда по прошествии длительного времени он пробует его снова, и порождают у него сильные эмоциональные реакции как при воспоминаниях о былых ...
0 комментариев