Основы фармакологии

Алтайский государственный медицинский университет

Факультет «Сестринское дело»

Заочное отделение

КОНТРОЛЬНАЯ РАБОТА

по дисциплине: «Фармакология»

Вариант № 2

Выполнил (а) студент (ка) 285 группы

Дубиненко Ольга Сергеевна

Дата выполнения__________________

Проверил________________________

Барнаул – 2009

1. Раскройте содержание в развернутой письменной форме

 

1.1 Антихолинэстеразные вещества: обратимые и необратимые ингибиторы холинэстеразы. Неостигмин (прозерин), галантамина гидробромид, физостигмина салицилат, армии, дистигмин (убретид). Влияние на органы с вегетативной иннервацией. Возможные побочные эффекты

Антихолинэстеразные вещества получили свое название в связи с их способностью блокировать ферменты — холинэстеразы.

В частности, антихолинэстеразные вещества блокируют ацетилхолинэстеразу — фермент, разрушающий ацетилхолин. Блокируя ацетилхолинэстеразу в холинергических синапсах, антихолинэстеразные веществапрепятствуют разрушению ацетилхолина и в связи с этим значительно усиливают и удлиняют его действие. Непосредственное влияние на холинорецепторы антихолинэстеразные вещества либо совсем не оказывают, либо оно выражено незначительно.

Таким образом, при введении в организм антихолинэстеразных веществ все возникающие эффекты обусловлены действием эндогенного ацетилхолина. При этом отмечаются сужение зрачков глаз, спазм аккомодации, брадикардия, снижение артериального давления, повышение тонуса гладких мышц внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, бронхов, мочевого пузыря), усиление секреции желез. Отчетливо выражено стимулирующее влияние антихолинэстеразных веществ на нервно-мышечные синапсы, в связи с чем эти вещества повышают тонус скелетных мышц.

Те антихолинэстеразные вещества, которые легко проникают в центральную нервную систему (через гематоэнцефалический барьер), оказывают на нее возбуждающее действие (возбуждение центральных холинорецепторов).

Первым антихолинэстеразным веществом, примененным в медицинской практике, был физостигмин — алкалоид калабарских бобов, произрастающих в Западной Африке. Физостигмин был выделен в 70-х годах прошлого столетия. Его растворы до сих пор используют в глазной практике при глаукоме в качестве средства, суживающего зрачок и снижающего внутриглазное давление. Для парентерального введения физостигмин малопригоден ввиду его высокой токсичности.

Прозерин (неостигмин) — синтетический антихолинэстеразный препарат, который особенно широко используется в клинике. Действие прозерина, как и других антихолинэстеразных средств, связано с тем, что он блокирует ацетилхолинэстеразу и тем самым значительно усиливает и удлиняет действие ацетилхолина. Так же как и при введении ацетилхолина, при этом преобладают эффекты, связанные с возбуждением парасимпатической иннервации.

Прозерин суживает зрачки глаз (за счет сокращения круговой мышцы радужной оболочки) и в связи с этим понижает внутриглазное давление. Под влиянием препарата сокращается ресничная мышца, что ведет к расслаблению ресничного пояска и сокращению капсулы хрусталика (хрусталик становится более выпуклым). Другими словами, прозерин вызывает спазм аккомодации (глаз устанавливается на ближнюю точку видения).

Прозерин вызывает брадикардию, расширение кровеносных сосудов, вследствие чего снижается артериальное давление.

Прозерин повышает тонус гладких мышц внутренних органов (бронхов, желудочно-кишечного тракта, матки, мочевого пузыря), усиливает секрецию желез (бронхиальных, пищеварительных). Прозерин облегчает нервно-мышечную передачу.

Большинство указанных свойств прозерина используется в клинике. Так, в связи со способностью прозерина снижать внутриглазное давление его применяют в глазной практике (в виде глазных капель) для лечения глаукомы.

Прозерин применяют при атонии кишечника, мочевого пузыря, а также для стимуляции родов при слабости родовой деятельности. В этих случаях прозерин вводят под кожу или назначают внутрь.

Способность прозерина облегчать нервно-мышечную передачу используется при миастении (заболевание, при котором вследствие нарушения передачи возбуждения в нервно-мышечных синапсах развивается сильная мышечная слабость), а также при мышечных параличах другого происхождения. Кроме того, прозерин применяют в качестве антагониста курареподобных веществ антидеполяризующего конкурентного типа действия.

Сходны по свойствам с прозерином оксазил и пиридостигмин (местинон).

Прозерин плохо проникает в ЦНС (через гематоэнцефалический барьер). Поэтому при мышечных параличах, связанных с нарушениями деятельности ЦНС, например при параличах после полиомиелита, применяют антихолинэстеразное средство, хорошо проникающее через гематоэнцефалический барьер, — галантамин (нивалин). Кроме того, галантамин, как и прозерин, используют при атонии кишечника и мочевого пузыря, при миастении и в качестве антагониста курареподобных средств антидеполяризующего конкурентного действия. В глазной практике галантамин не используют в связи с его местнораздражающими свойствами.

Противопоказаниями к назначению указанных средств являются эпилепсия, болезнь Паркинсона, бронхиальная астма, стенокардия, нарушение сердечной проводимости.

К антихолинэстеразным веществам относятся различные фосфорорганические соединения (ФОС). В отличие от названных выше антихолинэстеразных веществ фосфорорганические соединения длительно блокируют ацетилхолинэстеразу. Некоторые из этих веществ применяются в практической медицине (например, фосфакол при глаукоме), другие используются как инсектицидные средства (для борьбы с насекомыми). Так, в качестве инсектицидов применяются карбофос, тиофос и др. Эти вещества в связи с их высокой токсичностью и широким применением в быту нередко бывают причиной отравления (отравления возможны даже при попадании этих веществ на кожу, так как они легко всасываются через кожную поверхность).

Отравления фосфорорганическими соединениями проявляются такими симптомами, как миоз (сужение зрачков), потливость, слюнотечение, увеличение секреции бронхиальных желез, бронхоспазм, брадикардия, а затем тахикардия, повышение артериального давления, психомоторное возбуждение, рвота, спастические боли в животе. В более тяжелых случаях это сопровождается затруднением дыхания, мышечными подергиваниями и судорогами; возбуждение сменяется заторможенностью, артериальное давление снижается, развивается коматозное состояние; смерть наступает от паралича дыхательного центра.

Как уже указывалось, большинство этих симптомов связано с возбуждением парасимпатической иннервации. Поэтому при отравлении фосфорорганическими соединениями назначают прежде всего вещества, блокирующие парасимпатическую иннервацию. Обычно применяют м-холинблокаторы, чаще всего атропин, который в этих случаях вводят внутривенно в большихдозах (2—4 мл 0,1% раствора) и при необходимости повторяют введение. Кроме того, назначают реактиваторы холинэстеразы, которые восстанавливают активность блокированной ацетилхолинэстеразы. К препаратам такого рода относятся, в частности, дипироксим и изонитрозин, которые вводят под кожу одновременно с атропином: При резком повышении артериального давления вводят гангляоблокаторы. Дополнительными мероприятиями являются дача кислорода и, при необходимости, искусственное дыхание. При попадании фосфорорганических соединении на кожу надо вытереть ее сухим тампоном, а затем вымыть 5—6% раствором натрия гидрокарбоната и теплой водой с мылом.

 

1.2 Адапгогенное действие, его основы и проявления. Растительные адаптогены (женьшень, левзея, маралий корень, золотой корень, элеутерококк и другие). Вещества животного происхождения (пантокрин). Адапгогенное действие синтетических средств (дибазол)

Общетонизирующим действием на ЦНС обладает ряд средств, преимущественно растительного происхождения.

Кроме неспецифического общетонизирующего действия на ЦНС, эти лекарственные средства улучшают эндокринную регуляцию и обменные процессы, а также повышают адаптацию организма к неблагоприятным факторам.

Комплексы биологически активных веществ левзеи, китайского лимонника, заманихи, аралии обладают общетонизирующим действием. Препараты женьшеня, элеутерококка, родиолы розовой и др. растений сочетают общетонизирующий эффект с адаптационными свойствами.

Механизм общетонизирующего и адаптогенного действия пока остается неясным. Предполагается, что в реализации адаптогенного действия играет роль усиление адаптивного синтеза РНК и белков, активности ферментов энергетического обмена и процессов регенерации.

Спектр действия общетонизирующих средств включает прежде всего общетонизирующий эффект, который развивается постепенно и выражается в повышении тонуса и жизнедеятельности организма. В основе общетонизирующего действия лежит активация метаболизма, эндокринной и вегетативной регуляции.

Общетонизирующее действие сопровождается усилением аппетита, повышением тонуса полых органов, секреции желез ЖКТ. Помимо этих эффектов отмечается восстановление сниженного сосудистого тонуса, незначительное повышение АД и работы сердца. Помимо общетонизирующего для препаратов этой группы хпрактерен не ярко выраженный психостимулирующий эффект. Психостимуляция проявляется в улучшении работоспособности (физической и психической), уменьшении признаков астении и утомления. Этот эффект не сопровождается признаками возбуждения, в том числе эйфории. Следует отметить, что проявление и общетонизирующего и психостимулирующего эффектов находится в диапазоне физиологической нормы.

Препараты, полученные из растений с адаптогенным действием обладают незначительным психостимулирующим действием (по выраженности и скорости развития значительно уступает психостимуляторам и общетонизирующим лекарственным средствам).

Основными в фармакодинамике адаптогенов являются следующие эффекты:

- стимуляция иммунитета (специфического и неспецифического) и повышение резистентности организма к инфекции. На этом основывается применение адаптогенов во время эпидемий, приводящее к уменьшению числа заболевших и выраженности клинической картины заболевания;

- улучшение переносимости организмом неблагоприятных факторов внешней среды (высокая и низкая температура внешней среды, интоксикация, излучение и т.д.).

В качестве препаратов общетонизирующих средств и адаптогенов используют различные вытяжки из лекарственного сырья: настойки, жидкие экстракты.

Однако наиболее сильным и избирательным общетонизирующим действием обладают изолированные алкалоиды — стрихнин, секуринин, эхинопсин. Эти алкалоиды характеризуются высокой токсичностью и вследствие этого практически не используются.

Общетонизирующие средства и адаптогены малотоксичны и обычно хорошо переносятся. Не следует назначать их при повышенной возбудимости ЦНС, гипертонической болезни и некоторых других состояниях.

Показаны общетонизирующие средства и адаптогены при астении (после травм, соматических заболеваний и др.), переутомляемости, гипотонии, для повышения иммунитета при эпидемиях. Эффективны эти препараты для поддержания общего тонуса и работоспособности, в т.ч. у пожилых пациентов, и для ускорения адаптации (физические и умственные перегрузки, изменение условий жизни и работы, влияние неблагоприятных факторов). Необходимо иметь в виду, что адаптогены являются профилактическими средствами, т.е. их эффект проявляется при длительном систематическом применении.

Источниками общетонизирующих и адаптогенных средств являются не только растения. Их получают из неокостеневших рогов маралов и оленей (Пантокрин и др.), аквабионтов или синтетическим путем — ацетиламиноянтарная кислота, сальбутиамин и др.

Следует отметить, что общетонизирующим и адаптогенным действием обладают некоторые препараты других фармакологических групп (бендазол), а также большое количество препаратов сложного состава, содержащих в т.ч. вышеописанные лекарственные средства.