Активаторы метаболизма мозга

1. Активаторы метаболизма мозга.

Актовегин - высокоактивный стимулятор утилизации кислорода и глюкозы в условиях ишемии и гипоксии, увеличивающий транспорт и накопление глюкозы в клетках, что улучшает аэробный синтез макроэргических соединений и повышает энергетические ресурсы нейронов, препятствуя их гибели. Препарат Актовегин представляет собой гемодиализат телячьей крови, содержит такие органические вещества, как аминокислоты, нуклеозиды, липиды, олигосахариды.

Фармакологическое действие:

Актовегин активирует клеточный метаболизм (обмен веществ) путем увеличения транспорта и накопления глюкозы и кислорода, усиливая их внутриклеточную утилизацию. Эти процессы приводят к ускорению метаболизма АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты) и повышению энергетических ресурсов клетки. При условиях, ограничивающих нормальные функции энергетического метаболизма (гипоксия /недостаточное снабжение ткани кислородом или нарушение его усвоения/, недостаток субстрата) и при повышенном потреблении энергии (заживление, регенерация /восстановление ткани/), актовегин стимулирует энергетические процессы функционального метаболизма (процесс обмена веществ в организме) и анаболизма (процесс усвоения веществ организмом). Вторичным эффектом является усиление кровоснабжения.

Выделенная из актовегина, активная фракция оказывает инсулиноподобное действие на изолированные адипоциты жировой ткани: биосинтез липидов может вырасти в зависимости от дозы в 5 раз; вызванное изопротеренолом торможение этого эффекта не происходит; при этом наступает торможение внутриклеточного образования Ц-АМФ; воздействие на адипоциты активной фракцией Актовегина вызывает зависящую от концентрации стимуляцию активности пируват-дегидрогеназы (ПДГ). При этом активной форме передается около 60% общей активности ПДГ.

Инсулиноподобные механизмы действия актовегина существенно отличаются от механизмов применения непосредственно инсулина, так как в этих условиях липогенез, липолиз и транспорт глюкозы не ингибируются.

Было замечено, что гемодиализат не оказывает влияния на фосфорилирование инсулиновых рецепторов или на зависимость инсулина от его рецептора. Из этого можно сделать вывод, что сигналы актовегина не передаются инсулиновым рецепторам, а, скорее всего, проходят на пострецепторном уровне.

Активная фракция, изолированная от гемодиализата, повышает транспорт 3-0-метилглюкозы в зависимости от дозы в 5 раз. Время воздействия такое же, как и при использовании инсулина. Оба агента начинают действовать в течение 1 мин, а достигают максимума через 5 мин.

Стимуляция транспорта 3-0-метилглюкозы активной фракцией не вызывает увеличения цитохолазина-В во фракции плазмы мембраны. Активная фракция, очевидно, действует независимо от перемещения глюкозы. Стимуляция транспорта происходит через модуляцию внутренней активности носителя глюкозы. Это объясняет самостоятельное инсулиноподобное воздействие Актовегина на транспорт и использование глюкозы, что выражается в улучшении энергетического статуса клетки.

Показания к применению:

Недостаточность мозгового кровообращения, ишемический инсульт (недостаточное снабжение ткани головного мозга кислородом вследствие острого нарушения мозгового кровообращения); черепно-мозговые травмы; нарушения периферического кровообращения (артериального, венозного); ангиопатии (нарушение тонуса сосудов); трофические нарушения (нарушения питания кожи) при варикозном расширении вен нижних конечностей (изменениях вен, характеризующихся неравномерным увеличением их просвета с образованием выпячивания стенки вследствие нарушения функции их клапанного аппарата); язвы различного происхождения; пролежни (омертвение тканей, вызванное длительным давлением на них вследствие лежания); ожоги; профилактика и лечение лучевых поражений. Повреждения роговицы (прозрачной оболочки глаза) и склеры (непрозрачной оболочки глаза): ожог роговицы (кислотами, щелочью, известью); язвы роговицы различного происхождения; кератит (воспаление роговицы), в том числе после трансплантации (пересадке) роговицы; потертости роговицы у пациентов с контактными линзами; профилактика поражений при подборе контактных линз у пациентов с дистрофическими процессами в роговице (для применения глазного желе), а также для ускорения заживления трофических язв (медленно заживающих дефектов кожи), пролежней (омертвения тканей, вызванного длительным давлением на них вследствие лежания), ожогов, лучевых поражений кожи и др.

Побочные действия:

Аллергические реакции: крапивница, чувство прилива крови, потливость, повышение температуры тела. Зуд, жжение в области применения геля, мази или крема; при применении глазного геля - слезотечение, инъецированность склер (покраснение склер).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью назначать препарат в период беременности. В период кормления грудью применение актовегина нежелательно.