Трансдермальные терапевтические формы

Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования

Первый Московский Государственный Университет

Им. И.М. Сеченова

Кафедра технологии лекарственных форм

Студентка 2 группы 5 курса фармацевтического факультета

Курсовая работа

Тема: Трансдермальные терапевтические системы

Москва 2010

Оглавление

Введение

1.  Достоинства и недостатки трансдермального пути введения

2.  Механизм проникновения ЛВ через кожу

3.  Устройство ТТС

4.  Типы трансдермальных терапевтических систем

5.  Применение ТТС

6.  Усовершенствование ТТС

Заключение

Список литературы

Введение

Из истории фармации известно, что на первых этапах ее развития, вплоть до XX века, ЛФ придавалось отнюдь не первостепенное значение при поиске новых препаратов. Главным было ЛВ - действующее начало, от которого и зависела активность препарата. Постепенно выяснялось, что это не так. Некоторые ЛВ, активные в форме ингаляций, не действуют при пероральном приеме. Другие ЛВ, активные парэнтерально, в значительной мере разрушаются в кислой среде желудка. ЛФ должны использоваться в первую очередь для создания оптимальных условий действия ЛВ. Принципиальные изменения произошли в последней трети XX века, когда А. Дзаффарони была разработана концепция технологии контролируемого высвобождения действующего начала из ЛФ. Наиболее удачными и популярными ЛФ с ТКВ оказались трансдермальные терапевтические системы.

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) – это дозированная мягкая лекарственная форма для наружного применения в виде пластырей или плёнок. ТТС – это системы с контролируемым высвобождением, которые способны непрерывно подавать в организм ЛС, со скоростью, создающей в кровотоке постоянный уровень концентрации ЛС, близкий к минимальному терапевтическому уровню. По своей структуре трансдермальная терапевтическая система представляет собой пластырь. Поэтому достаточно часто в литературе можно встретить «перекрещивание» понятий ТТС и трансдермальный пластырь, который является основной моделью современных ТТС. Несмотря на все преимущества трансдермальных пластырей, обеспечивающих необходимый эффект путем проникновения действующего вещества через неповрежденную кожу, в России таких лекарственных форм очень мало, в основном, их производят во Франции, Германии, Японии, Швеции. Для некоторых лекарств трансдермальная доставка является единственным способом введения. Для других — альтернативой парентеральному и пероральному введению.

1.  Достоинства и недостатки трансдермального пути введения

Преимущества трансдермального введения ЛП:

1)  В сравнении с пероральным приемом трансдермальное введение обеспечивает более быстрое действие препарата, избежание эффекта первой проходимости печени и желудочного метаболизма.

2)  Поддержание постоянной концентрации препарата в крови.

3)  Возможность снижения частоты введения назначенного лекарства в связи с пролонгированным действием ТТС.

4)  Возможность уменьшения необходимой дозы ЛП:

а. Сведение к минимуму или полное устранение местных побочных эффектов

б. Сведение к минимуму или полное устранение системных побочных эффектов

в. Получение меньшего эффекта потенцирования или ослабления фармакологического действия препарата при длительном применении

г. Сведение к минимуму кумулятивного эффекта при длительном применении

5)  Возможность немедленно прекратить лечение.

6)  Удобство и простота применения.

7)  Экономичность.

Ограничения трансдермального введения ЛП:

1)  Возможно раздражение кожи из-за аллергической реакции.

2)  Оказывают эффект достаточно быстро, но не сразу, как инъекционные ЛФ.

3)  Таким способом можно доставлять лишь сильнодействующие лекарственные вещества, обладающие определенными физико-химическими свойствами.

Молекула ЛВ, вводимого трансдермально, должна быть нейтральной, так как заряд может препятствовать продвижению по гидрофобному роговому слою. Также вещество должно обладать достаточной растворимостью в гидрофобном роговом слое и гидрофильной дерме. Помимо этого молекула ЛВ должна иметь небольшой размер, около 500 Дальтон.

Однако, несмотря на все эти ограничения, использование трансдермальных систем считается чрезвычайно перспективным: по оценкам специалистов, анализирующих фармацевтический рынок, мировые продажи трансдермальных лекарств будут расти как по причине разработки новых лекарств, так и по причине увеличения количества самих трансдермальных систем доставки.

2.  Механизм проникновения ЛВ через кожу

Механизм проникновения ЛВ через кожу является сложным многообразным процессом, который связан со строением кожи. Кожа, кроме других функций, служит барьером против проникновения микроорганизмов, вирусов и токсических веществ, а также препятствием для потери жизненно важных жидкостей. Изучение механизмов чрескожного всасывания привело к появлению новых подходов к использованию этого пути систематического применения ЛВ.

Рост интереса к потенциальному биомедицинскому применению контролируемого трансдермального применения лекарственных веществ прослеживается в связи с возрастанием исследовательской активности при разработке различных типов.

ТТС для длительного постоянного введения терапевтических агентов, включая антигипертензивные, антиангинальные, анальгезирующие, стероидные и контрацептивные препараты. Было разработано несколько технологий, обеспечивающих контроль над скоростью высвобождения и проникновения лекарственных веществ через кожу.

ЛВ проникают через кератиновый слой путем абсорбции, частично через волосяные фолликулы и сальные железы, растворяясь в воде и жирах, подвергаясь при этом сложным физико-химическим изменениям. Неповрежденный кератиновый слой выступает в роли депо, с помощью которого ЛВ проникают глубже в кожу. Таким образом, основным путем проникновения в кожу экзогенных веществ является роговой слой ( так называемый «трансдермальный путь»)