Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде

3. Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде.

Основными представителями этой группы являются -адреноблокаторы. Антиангинальный эффект их обусловлен блоком -адренорецепторов сердца и устранением адренергических влияний. Это проявляется в уменьшении частоты и силы сердечных сокращений. Работа сердца уменьшается, в связи с чем падает потребность миокарда в кислороде. Гипотензивный эффект -адреноблокаторов также способствует разгрузке сердца, Коронарное кровообращение не улучшается и даже может несколько ухудшиьться. Таким образом, возникший при стенокардии дисбаланс между потребностью в кислороде и его доставкой устраняется за счёт снижения потребности миокарда в кислороде. Определённое фрмакотерапевтическое значение имеет также влияние -адреноблокаторов на ЦНС, проявляющегося в виде анксиолитического эффекта.

Для лечения стенокардии используют -адреноблокаторы неизбирательного действия (анаприлин) и ₁-адреноблокаторы (талинолол, метопролол, атенолол. Весьма целесообразно применение -адреноблокаторов совместно с нитратами, так как это позволяет устранить ряд неблагоприятных эффектов каждой из групп.

 ТАЛИНОЛОЛ (Таlinololum)*. (#)-1-[пара(3-трет-Бутиламино-2-оксипропокси)-фенил]-3-циклогексилмочевина, или 1-[4-(3-циклогексилуреидо)-фенокси]-2-окси-3-трет-бутиламинопропан.

 Синонимы: Корданум, Соrdanum.

 Кардиоселективный b-адреноблокатор. Оказывает умеренное отрицательное инотропное и хронотропное действие на сердце, не влияет на b-адренорецепторы бронхов. Обладает гипотензивным действием, не вызывая ортостатической гипотензии. Оказывает антиаритмическое действие при синусовой тахикардии и при суправентрикулярных и желудочковых нарушениях ритма.Назначают при стенокардии, артериальной гипертензии, нарушениях сердечного ритма (суправентрикулярная и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, трепетание и мерцание предсердий, желудочковая тахикардия) .

 Принимают внутрь, начиная с 0, 05 г (1 драже) 3 раза в день. При необходимости увеличивают дозу до 2 драже 3 раза в день. Максимальная суточная доза 400 - 6ОО мг.

Возможные побочные явления: чувство жара, головокружение, тошнота, рвота. Противопоказания такие же, как для других b -адреноблокаторов. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата беременным.

 

4.    Средства, повышающие доставку кислорода к миокарду.

Эта группа включает препараты, расширяющие коронарные сосуды или устраняющие коронароспазмы. Механизмы их действия различны. Они могут быть непосредственно связанны с влиянием на гладкие мышцы сосудов либо опосредованы через гуморальные или нейрогенные влияния.

А) Коронарорасширяющие средства миотропного действия. К этой группе препаратов относится дипиридамол.

ДИПИРИДАМОЛ (Dipyridamolum). 2, 6-Бис-[бис-(b -оксиэтил)-амино]-4, 8-ди-N-пиперидино-пиримидо (5, 4-d) пиримидин.

Синонимы: Курантил, Персантин, Anginal, Antistenocardin, Apricor, Cardioflux, Coribon, Corosan, Coroxin, Curantyl, Dilcor, Dipiridamole, Dirinol, Novodil, Padicor, Peridamol, Persantin, Stenocardil, Trancocard, Vadinar, Viscor и др.Желтый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде.

 Дипиридамол был первоначально предложен в качестве коронарорасширяющего (антиангинального) средства. По экспериментальным данным, препарат расширяет коронарные сосуды, увеличивает объемную скорость коронарного кровотока, улучшает снабжение миокарда кислородом. Повышает толерантность миокарда к гипоксии. При нарушении кровообращения в основных коронарных сосудах, препарат способствует улучшению кровообращения в коллатеральной сосудистой сети. Под его влиянием уменьшается также общее периферическое сопротивление, несколько понижается системное АД, улучшается мозговое кровообращение.

В механизме сосудорасширяющего действия дипиридамола существенную роль играет усиление образования аденозина, одного из участников ауторегуляции коронарного кровотока. Дипиридамол является конкурентным ингибитором аденозиндезаминазы - фермента, расщепляющего аденозин. Важной особенностью дипиридамола можно назвать его способность тормозить агрегацию тромбоцитов и препятствовать образованию тромбов в сосудах. По-видимому, препарат стимулирует биосинтез простациклина и тормозит синтез тромбоксанов.

Как коронарорасширяющае средство дипиридамол имеет в настоящее время ограниченное применение. Используется иногда при хронической ишемической болезни сердца.

Принимают внутрь (натощак за 1 ч до еды) по 0, 025 - 0, 05 г (1 - 2 драже по 0, 025 г) 3 раза в день. В более тяжелых случаях по 0, 225 г (225 мг - 3 драже по 0, 075 г) в сутки в 3 приема. Курс лечения продолжается от нескольких недель до нескольких месяцев. В основном применяют как антиагрегационное средство для предупреждения послеоперационных тромбозов, при инфаркте миокарда, нарушениях мозгового кровообращения. Имеются данные об улучшении под влиянием дипиридамола реологических показателей и функции почек у больных хроническим гломерулонефритом.

 Дипиридамол воздействует на метаболизм арахидоновой кислоты и способствует увеличению продукции простациклина в стенках сосудов. По антиагрегационной активности дипиридамол уступает тиклопидину, близок к ацетилсалициловой кислоте. Вместе с тем он лучше переносится, чем ацетилсалициловая кислота, не оказывает ульцерогенного действия.

Б) Средства рефлекторного действия, устраняющие коронароспазмы.

Таким препаратом является валидол.

ВАЛИДОЛ (Vаlidоlum).

 Раствор ментола 25 % в ментиловом эфире изовалериановой кислоты. Прозрачная маслянистая бесцветная жидкость с запахом ментола. Очень легко растворим в спирте. Практически нерастворим в воде.

 По действию близок к ментолу. Оказывает успокаивающее влияние на центральную нервную систему, обладает так же умеренным рефлекторным сосудорасширяющим действием, действуя на рецеторы слизистой оболочки полости рта.

 Принимают по 4 - 5 капель при легких приступах стенокардии, неврозах, истерии, а также как противорвотное средство при морской и воздушной болезни. Наносят на кусочек сахара и держат во рту до полного рассасывания. Выпускается также в виде таблеток, содержащих валидол (О, О6 г, что соответствует 3 каплям) и сахар, и в виде капсул светло-желтого цвета, содержащих по 0, 05 или 0, 1 г препарата. Капсулу с валидолом держат во рту (под языком) до полного растворения. Разовая доза для взрослых: 1- 2 капсулы по 0, 05 г или 1 капсула по О, 1 г; суточная доза - обычно 4 капсулы по 0, 05 г или 2 капсулы по О, 1 г. При необходимости суточная доза может быть увеличена.

 При приеме валидола в единичных случаях возможны легкое подташнивание, слезотечение, головокружение; эти явления обычно быстро проходят самостоятельно.