Этот файл взят из коллекции Medinfo
http://www.doktor.ru/medinfo
http://medinfo.home.ml.org
E-mail: medinfo@mail.admiral.ru
or medreferats@usa.net
or pazufu@altern.org
FidoNet 2:5030/434 Andrey Novicov
Пишем рефераты на заказ - e-mail: medinfo@mail.admiral.ruВ Medinfo для вас самая большая русская коллекция медицинских
рефератов, историй болезни, литературы, обучающих программ, тестов.
Заходите на http://www.doktor.ru - Русский медицинский сервер для всех!
Фармакология лекция 3
ТЕМА: ВЕЩЕСТВА ВЛИЯЮЩИЕ НА АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ.
Адренергическая нервная система играет важную роль при различного рода опасных или стрессовых ситуациях, когда организм вынужден защищаться . При этом мы может отметить наиболее яркие эффекты: усиление, учащение работы сердца, повышение артериального давления, отмечается вазоконстрикция, усиливаются гликолитические процессы то есть повышается сахар, расширяются зрачки и т.д. Таким образом наблюдаются реакции направленные на преодоление опасной ситуации или стресса. В настоящее время установлено, что медиатором симпатических нервных волокон является норадреналин и лишь в 3-5% выделяется адреналин. С другой стороны мозговой слой надпочечников выделяет до 90% адреналина, а около 10% норадреналина. Адреналин и норадреналин называют катехоламинами.
Этапы синтеза катехоламинов:
1. Этап - из исходных продуктов фенилаланин и тирозин путем гидроксилирования образается диоксифенилаланин (ДОФА). Данный этап синтеза в ЦНС происходит преимущественно в черной субстанции.
2. Этап ДОФА под действием декарбоксилазы преобразуется в дофамин который в ЦНС является готовым медиатором и выделяется окончаниями нервных клеток, вызывая собственный эффект. Однако не весь дофамин расходуется в ЦНС таким образом, часть его поглощается специальными гранулами и гидроксилируется и образуется норадреналин. В надпочечниках процесс аналогичен, с той лишь разницей что большая часть дофамина идет на синтез норадреналина. В ЦНС имеено на этом этапе заканчивается синтез катехоламинов. Норадреналин поглощается специальными гранулами, где связывается с АТФ ( резервная форма медиатора).
3. Ноадреналин также как и дофамин является медиатором, и может выделяться в синапсы и вызывать собственные эффекты. Однако в надпочечниках норадреналин метилируется и образуется адреналин - гормон ( так как синтезируется в надпочечниках и выделяется в кровь).
. Норадреналин является регулятором тонуса сосудов, а значит он регулирует кровяное давление. При избытке норадреналина наблюдается повышение давления.
Адреналин синтезируется в мозговом веществе надпочечников, а он не является медиатором, так как для каждого медиатора существует специфический рецептор, а адреналин выбрасывается непосредственно в кровь, поэтому и является гормонов. Адреналин обеспечивает трофические процессы , влияет на углеводный обмен, на работу сердца и т.п. это зависит от того какую структур он возбуждает альфа1, альфа2 или бета1 и бета2 рецепторы.
Таким образом в ЦНС идет преимущественный синтез катехоламинов до стадии норадреналина, а в надпочечниках до стадии адреналина (на адреналин приходится 90% от всего количества катехоламинов выделяемых надпочечниками).
Метаболитов адреналина является изопропилнорадреналин на базе которого были синтезированы изадрин, солутан, сальбутамол.
Норадреналин находится в нервных окончаниях в виде 3-х фракций:
Стабильная фракция (депонированная) - прочно связанная с АТФ.
Лабильная фракция, связанная с белком непрочно.
Свободная фракция.
Между фракциями существуют динамическое равновесие: при использовании одной из них пополнение идет за счет двух других. Импульс идущий по симпатическим нервных волокнам возбуждает затравочную порцию ацетилхолина, которая приводит к повышению проницаемости клеточной мембраны, благодаря чему в клетку устремляется ионы кальция. Ионы кальция являются модуляторами адренергической передачи, а с другой стороны увеличение проницаемости способствует выделению медиаторы в симпатическую щель, выделяется свободная фракция, пополнение в нее идет за счет лабильной, а в нее из стабильной, а в стабильную за счет синтеза норадреналина. Синтез продолжается 12 дней. Часть выделенного медиатора вступает в связь с биохимическими структурами, с тем чтобы импульс перешел на исполнительный орган, вторая часть возвращается на пресинаптическую мембрану и депонируется там, третья взаимодействует с ферментами - моноаминооксидазой и катехолметилтрансферазой - это ферменты, ингибирующие медиатор, разрушающие его . Часть медиатором через кровеносное русло попадает в печень где происходит и разрушение с образованием сложных эфиров серной и глюкуроновой кислот. И наконец еще одна часть медиатора разрушается с образованием адренохрома и адренолитина.
Адренорецепторы . Различают 2 типа адренорецепторов: альфа ( делятся на 1 и 2), и бета , которые также делятся на 1 и 2.
Тип рецептора | локализация | эффекты возбуждения |
АЛЬФА 1 АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ | гладкая мускулатура кровеносных сосудов радиальная мышца радужки капсула селезенки гладкая мускулатура кишечника | сокращение гладкой мускулатуры сосудов - повышение АД мидриаз увеличение гликогена печени снижение перистальтики кишечника |
АЛЬФА-2-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ | пресинаптическая мембрана в окончаниях адренергических синапсов жировая ткань | снижение высвобожднеия катехоламинов активазия липолиза |
БЕТА-1-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ | миокард синусовый , АВ-узлы и проводящая система сердца | увеличение сократимости увеличение автоматизма повышение возбудимости что ведет в тахикардии |
БЕТА-2-АДРЕНОРЕЦПТОРЫ | гладкая мускулатура бронхов беременная матка ЮГА почек сосуды жизненно-важных органов ( печень, мозг, легкие). | Расширение бронхов уменьшение тонуса и сократимости беременной матки увеличение секреции ренина расширение сосудо жизненно важных органов |
Распределение в органах и функциональное значение адренорецепторов:
локализация и функциональное значение | альфа-адренорецепторы | бета-адренорецепторы |
сосуды | кожии слизистых, почек, органов брюшной полости, скелетных мышц, легких, мозговые ( перечислены в порядке уменьшения плотности рецептора) Сужение | скелетных мышц, коронарных, легких, органов брюшной полости, мозга Расширение |
СЕРДЦЕ | ||
ЧСС | не изменяется | повышается |
сила сокращений | не изменяется | повышается |
проводимость | не изменяется | повышается |
БРОНХИ | ||
тонус | не изменяется | понижается |
КИШЕЧНИК | ||
перистальтика, тонус | повышаются | тормозятся |
сфинктеры | сокращаются | не изменяются |
МОЧЕВОЙ ПУЗЫРЬ | ||
тонус детрузора | не изменяется | расслабляется |
сфинктер | сокращается | не изменяется |
ГЛАЗ | ||
радиальная мышца | сокращается | не изменяется |
цилиарная мышца | не изменяется | расслабляется |
ФАРМАКОЛОГИЯ ПРЕПАРАТОВ ДЕЙСТВУЮЩИХ НА АДРЕНОРЕАКТИВНЫЕ СИСТЕМЫ. Вещества действующие на адренореактивные системы делятся на вещества возбуждающие адренореактивные системы - адреномиметики и вещества антиадренергической группы. Адреномиметики могут возбуждать 1,2 и 1,2 рецепторы. Различают адреномиметики прямого ( непосредственно возбуждают рецептор) и непрямого типа действия( действуют опосредованно через эндогенные катехоламины - высвобождают мобильные запасы медиатора в нервных окончаниях).
Адреномиметики прямого типа действия:
1-адреномиметики : норадреналина гидратартрат, мезатон, нафтизин, галазолин.
2-адреномиметики : клофелин.
1адреномиметики : нонахлазин.
... . Из других дневных транквилизаторов вы должны знать препарат мебикар. По химической структуре он является производным бициклических бисмочевин. Изучен и внедрен препарат сотрудниками нашей кафедры фармакологии. Препа-рат обладает прекрасным транквилизирующим эффектом, не оказывая снотвор-ного и мышечнорасслабляющего действия, не вызывает каких-либо значитель-ных побочных эффектов (горький вкус - ...
... ответов: 1-1-б; 2-в; 3-а; 4-г; 11-1;21-2; 2-1-в; 2-а; 3-б;12-1, 2;22-2; 3-2, 5; 13-5;23-2; 4-2; 14-2, 5;24-2; 5-2, 5;15-3, 6;25-1, 2; 6-1, 2, 3, 5; 16-1;26-1, 3, 5; 7-4, 5;17-4;27- 1; 8-2;18-3;28-4; 9-2, 4; 19-3;29-4; 10-3, 5;20-24; 30-3 Тесты для тематического контроля знаний Общая фармакология. 1. Фармакокинетика изучает: 1. дозирование лекарственных веществ 2. всасывание, ...
... порядке для применения с целью лечения, предупреждения или диагностики заболевания у человека или животного. Лекарственные средства можно классифицировать по следующим принципам: – терапевтическое применение (противоопухолевые, антиангинальные, противомикробные средства); ...
... кальциевых каналов. Нимодипин Нимодипин - блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Избирательно взаимодействует с кальциевыми каналами типа L и блокирует трансмембранное поступление ионов кальция. Фармакологическое действие: Особенностью препарата является преимущественное влияние на кровоснабжение мозга. Препарат оказывает дилатирующее действие на сосуды головного мозга ...
0 комментариев