Группа пенициллина

1. Группа пенициллина .

Пинициллин является антимикробным веществом, продуцируемым различными штаммами плесневого гриба пенициллиума. Одним из наиболее активных биосинтетических препаратов этой группы является бензилпенициллин.

Бензилпенициллин (Benzylpenicillinum) эффективен при инфекциях, вызванных грамположительными бактериями (стафилококки, пневмококки и др.), спирохетами и некоторыми другими патогенными микроорганизмами. Применяют бензилпенициллина натриевую или калиевую соль внутримышечно (4-8 раз в сутки), локально, в полости и в виде аэрозолей; натриевую соль разрешено вводить и внутривенно. Суточная доза для взрослых составляет 2-4 млн.ЕД, в особо тяжелых случаях 10-20 (до 120 млн.ЕД). За одну единицу действия (ЕД) принимают активность 0,5988 мкг химически чистой кристаллической натриевой соли бензилпенициллина, препятствующей росту золотистого стафилококка в бульонной среде.

Новокаиновая соль бензилпеницилина (и бициллина) всасывается медленнее и обладает пролонгированным действием при внутримышечном введении.

В связи с развитием пенициллинустойчивых форм стафилококков в хирургических клиниках пенициллин в настоящее время назначается относительно редко.

Полусинтетические пенициллины широкого спектра действия, например метициллин и ампициллин, активно не только в отношении грамположительных, но и в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов (за исключением синегнойной палочки).

Метициллин вводят внутримышечно по 4-6 г в сутки, в особо тяжелых случаях суточную дозу метициллина увеличивают до 8-12 г (с интервалом 4-6 часов).

Оксациллин и ампициллин применяют в капсулах (таблетки), а также внутримышечно (внутривенно) по 2-4 г в сутки.

Ампиокс комбинированный препарат ампициллина с оксациллином вводят внутримышечно по 4-6 г в сутки; для приема внутрь выпускают капсулы по 0,25 г препарата.

Карбенициллин вводят внутримышечно и внутривенно по 4-8 г в сутки. Эффективен в отношение грамположительных и грамотрицательных микробов, а также протея и синегнойной палочки.

2. Группа цефалоспоринов.

В основе этих природных антибиотиков и их полусинтетических производных лежит 7-аминоцефалоспориновая кислота. Цефалоспорины обладают широким спектром антибактериалъной активности, в том числе в отношении устойчивых к пенициллину стафилококков.

Цефалоридин вводят в полости, внутримышечно и внутривенно по 4-6 г в сутки.

Цефалексин применяют в виде капсул и суспензии, суточная доза 1-2 г.

Цефазолин - препарат широкого спектра действия. Вводят его внутримышечно или внутривенно в суточной доае 6-10 г

3. Макролиды.

К данной группе относятся соединения, содержащие в молекуле макроцикличеокое, лактонное кольцо.

Эритромицин и олеандомиццна фосфат по спектру антимикробного действия близки к пенициллинам. Активны в отношении грамположительных и некоторых грамотрицательных кокков, бруцелл, риккетсий и возбудителей трахомы и сифилиса. Применяют в виде таблеток или капсул (эритромицин, олеандомицин, олететрин) по 0,25 г 4-6 раз в сутки, в мазях и эмульсиях, внутримышечно и внутривенно (эритромицин, ромицил, тетраолеан, сигмамицин) по 0,5 -2г.

4. Группа левомицетина.

Чаще применяют левомицетин и синтомицин. Действующим началом синтомицина является (левомицетин). Антибиотики широкого спектра действия, эффективны в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, риккетсий, спирохет и некоторых вирусов. Применяют внутрь в таблетках и капсулах: 0,5-1 г 4 раза в сутки, в глазных каплях, аэрозолях, мазях и линиментах (1-10% эмульсия синтомицина, ируксол), внутримышечно и внутривенно (левомицитина сукцинат растворимый, хлорид С) 2-4 раза в сутки.

5. Тетрациклины.

Группу тетрациклинов составляют антибиотики широкого спектра действия. Они активны в отношении грамположителных и грамотрицательных кокков, спирохет, лептоспир, риккетсий, крупных вирусов. В основе их химического действия лежит индексированная четырехциклическая система. Тетрациклины легко проникают через плацентарный барьер, действует бэктериоостатически.

Группа тетрациклинов включает ряд природных антибиотиков и их полусинтетических производных - тетрациклин, окситетрациклин, хлортетрациклин или бисмицин и др. Широко применяют в таблетках, капсулах, в виде сиропа (биомицин, вибрамицин, доксициклин, витациклин) по 0,1-0,25 г 2-4 раза в сутки, в мазях, аэрозолях и суспензиях (тетрациклиновая, окситетрациклиновая мази, оксизон, геокортон, оксикорт), внутримышечно или внутривенно (тетрациклин, геомицин, морфоциклин, гликоциклин, рондомицин) 1-2 г в сутки.

6. Аминогликозиды.

Все антибиотики этой группы сходны по структуре со стрептомицинами, обладают широким спектром действия (бактерицидное) в первую очередь на грамположительные и, особенно грамотрицательные бактерии. Часть антибиотиков этой группы выделяют из лучистых грибов Actynomyces. Аминоглккозиды имеют побочные действия, они нефро- и ототоксичны.

Стрептомицин особенно эффективен на грамположительные микробы, туберкулезную и кишечную палочки. Чаще применяют стрептомицина сульфат и хлоркалиевый комплекс внутримышечно 1-2 раза в день в суточной дозе 0,5-1 г. В настоящее время применяется ограниченно.

Мономицин обладает способностью подавлять развитие ряда простейших, грамположительных и некоторых грамотрицательных бактерий, протея. Применяют внутрь в таблетках по 0,25 г 4-5 paза в день, а также в полости, местно и внутрпимышечно по 0,5-1 г. Применяется редко.

Канамицин - современный представитель группы аминогликозидов, который действует на анаэробы и туберкулезную палочку. Применяют внутрь по 0,5-1 г 4 раза в день, в полости, внутримышечно по 1-2 г. В исключительных случаях (при сепсисе) вводят капельно внутривенно 0,5 г.

Гентамицин оказывает бактериостатическое действие в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе протея, кишечной палочки, сальмонелл. Вводят внутримышечно, суточная доза 1-3 мг/кг, курс лечения 7-8 дней. При воспалительных заболеваниях дыхательных путей в виде ингаляций, при гнойных заболеваниях кожи применяют 0,1% мазь и крем.

Амикацин является одним из наиболее активных полусинтетических антибиотиков-аминогликозидов, эффективен в отношении синегнойной палочки, клебсиеллы и других грамотрицательных микробов. Применяют внутримышечно и внутривенно из расчета 10-15 мг/кг в сутки (в 2-3 приема). Аналогично действуют другие антибиотики этой группы: тобрамицин, сизомицин.