Навигация
Допоміжні речовини в аптечній технології ліків
71374
знака
0
таблиц
0
изображений
Вступ
Для створення лікарської форми практично у всіх випадках необхідне застосування тієї чи іншої допоміжної речовини.
Допоміжні речовини бувають природного, синтетичного і напівсинтетичного походження. При готуванні лікарських форм вони можуть виконувати різні функції: розчинників, солюбілізаторів, стабілізаторів, основ, ПАР, загущувачів, емульгаторів, консервантів, коригентів, барвників і т.д.
До таких речовин відносяться: крохмаль, глюкоза, вода очищена, спирт етиловий, вазелін, олія какао, тальк, бентоніти, аеросил, парафін, пшеничне борошно, поліетиленоксиди, різні похідні целюлози й ін.
Більш того, завдяки успіхам синтетичної хімії і ліковедення створені препарати гормонального або аналогічного типу дії. Разові дози таких препаратів складають міліграми чи навіть частки міліграмів, а це приводить до необхідності обов'язкового використання допоміжних речовин у лікарській формі і підсилює їхня роль у фармакокінетиці лікарської речовини.
Такі допоміжні речовини, як розчинники, основи для мазей, основи для супозиторіїв, речовини, використовувані в порошках, таблетках і пігулках, речовини для покрить, поверхнево-активні речовини, речовини для збільшення в'язкості, стабілізатори, консерванти, що коригують речовини, що фарбують речовини і гази знаходять широке застосування як у ліках аптечного виготовлення, так і у тих, що випускаються фармацевтичним виробництвом.
Протягом усієї багатовікової історії фармації допоміжні речовини розглядалися як індиферентні речовини у фармакологічному і хімічному відношеннях, що виконують роль формоутворювачів. Вони додавалися до лікарських речовин з метою додання їм відповідної форми, зручної для застосування, транспортування і збереження. У виробництві лікарських препаратів використовувалися найбільш доступні і дешеві речовини. При цьому не враховувався вплив природи і кількості допоміжних речовин на біологічну активність лікарських речовин.
Разом з тим жоден фармацевтичний фактор не робить настільки істотного і складного впливу на дію лікарського препарату як допоміжні речовини. Біофармація вперше дала наукове обґрунтування застосуванню допоміжних речовин і показала цілковиту неспроможність емпіричного відношення до них, успадкованого фармацією ще з далекого минулого.
Завдяки быофармацевтичним роботам було встановлено, що допоміжні речовини – це не індиферентна маса, використовувана в чисто технологічному відношенні. Вони володіють визначеними фізико-хімічними властивостями й у залежності від природи субстанції можуть підсилювати, знижувати, змінювати характер дії лікарських речовин під впливом різних причин і сполучень (комплексообразования й адсорбції, молекулярних реакцій і так далі), у результаті чого може різко змінюватися швидкість і повнота усмоктування лікарського препарату. Взаємодія між лікарськими і допоміжними речовинами відбувається як у процесі готування лікарських препаратів, так і в процесі їхнього збереження.
Таким чином, механізм впливу допоміжних речовин на біодоступность може бути різним. Основною причиною зміни біологічної активності є хімічна взаємодія між інгредієнтами в системі «лікарська речовина – допоміжна речовина» з утворенням комплексів полімерів, міцел, асоціатів міцел, макромолекул ВМС, хемосорбції й ін. З'єднання, що утворюються, можуть бути дуже міцними чи, навпаки, руйнуватися легко, характеризуватися високою поверхневою активністю чи збалансованою енергією системи, підсилювати чи послабляти основну фармакологічну реакцію лікарської речовини і т.д.
Таким чином дослідження властивостей допоміжних речовин є дуже актуальним питанням і вимагає ретельного вивчення.
1. Допоміжні речовини як необхідні складові компоненти лікарського препарату, що впливають на його біологічну доступність
Допоміжні речовини – це додаткові речовини, необхідні для готування лікарського препарату. Допоміжні речовини повинні бути дозволені до медичного застосування відповідною нормативною документацією.
Створення ефективних лікарських препаратів вимагає застосування великого числа допоміжних речовин. Донедавна до допоміжних речовин висували вимоги фармакологічної і хімічної індиферентності. Однак з'ясувалося, що ці речовини можуть у значній мірі впливати на фармакологічну активність лікарських речовин: підсилювати дію лікарських речовин чи знижувати їхню активність, змінювати характер дії під впливом різних причин, а саме комплексоутворення, молекулярних реакцій, інтерференції й ін.
Допоміжні речовини впливають на резорбцію лікарських речовин з лікарських форм, підсилюючи її чи сповільнюючи, тобто при використанні допоміжних речовин можна регулювати фармокодинамику лікарських речовин (сукупність ефектів, викликуваних лікарською речовиною) і їхню фармакокінетику (зміни в часі концентрації лікарських речовин в органах і тканинах). Без цього неможлива ефективна лікарська терапія. Так, наприклад, мазі, що містять антибіотики, і виготовлені на вазеліні, у силу поганої резорбції малоефективні. У даному випадку необхідна основа, що включає 6 частин вазеліну і 4 частини ланоліну, що і використовують у теперішній час для виготовлення багатьох мазей з антибіотиками. Пігулки із солями алкалоїдів (наприклад, з атропіну сульфатом) неефективні, якщо як допоміжні речовини використовувати порошки з лікарської рослинної сировини (через міцну адсорбцію алкалоїдів рослинною клітковиною). Правильним підбором допоміжних речовин можна локалізувати дія лікарських засобів. Наприклад, для дії мазі на епідерміс шкіри використовують вазелін, тому що він не має здатність проникати в більш глибокі шари шкіри. Навпроти, для таких лікарських речовин, як гормони (адіурекін), калію йодид і ін., що повинні робити загальна дія на організм, необхідне проникнення їхній через шкіру, підшкірну жирову клітковину в кров'яне русло. З цією метою як мазеву основу використовують відповідні речовини, найчастіше їхньої комбінації, що підвищують проникність клітинних мембран. Допоміжні речовини можуть прискорювати чи сповільнювати усмоктування лікарських речовин з лікарських форм, впливати на фармакокінетику. Наприклад, диметилсульфоксид (ДМСО), доданий в очні краплі, прискорює проникнення антибіотиків у тканині ока. Використання ж целюлози дозволяє утримувати лікарські речовини в тканинах тривалий час, що забезпечує пролонговану дію, який необхідно при багатьох хронічних захворюваннях. Так, в офтальмології при глаукомі (підвищений внутріочний тиск) для ліквідації гострого приступу використовують очні краплі пілокарпіну гідрохлориду, приготовлені тільки на воді. Потім з метою підтримки лікувальної концентрації застосовують (протягом визначеного часу) очні краплі, але з додаванням компонентів, що пролонгують: целюлози, полівініла й ін.
Допоміжні речовини впливають не тільки на терапевтичну ефективність лікарської речовини, по і на фізико-хімічні характеристики лікарських форм у процесі їхнього виготовлення і збереження. Додавання різних стабілізуючих речовин забезпечує високу ефективність лікарських препаратів протягом тривалого часу, що має не тільки велике медичне, але й економічне значення, тому що дозволяє збільшити термін придатності лікарських препаратів.
Допоміжні речовини є обов'язковими інгредієнтами майже всіх лікарських препаратів і при використанні вступають у контакт з органами і тканинами організму, тому до них пред'являються визначені вимоги. При цьому необхідно враховувати, що багато допоміжних речовин надходять від різних підприємств міністерств і відомств (хімічної, харчової промисловості й ін.), тому вимоги до допоміжних речовин повинні бути єдиними. Багато допоміжних речовин включені до Державного реєстру лікарських засобів (документ, у який вносяться зведення про дозволені до застосування і виробництва в країні засобів), фармакопейні статті, що регламентують якість допоміжних речовин,
До допоміжних речовин повинні пред'являтися наступні вимоги:
1. Відповідність медичному призначенню лікарського препарату, тобто забезпечення прояву належної фармакологічної дії лікарського засобу з врахуванням його фармококінетики. Допоміжні речовини не повинні робити впливу і змінювати біологічну приступність лікарського засобу;
Похожие работы
... повинна вписуватися в технологічну схему як один з елементів процесу, інтенсифікуючи або, принаймні, не зменшуючи продуктивності праці. 2. Види внутрішньоаптечного контролю й основні форми його удосконалення 2.1 Контроль якості ліків в умовах аптек У державному нормуванні виробництва лікарських препаратів велика увага приділяється контролю якості готового продукту. Якість лікарського ...
... запобігаючи випадкам перевищення дозувань. Крім того, наявність скляного крана значно полегшує роботу фармацевта. У 1964 р. ВНДІФ була розроблена нова модель бюреточної установки з ручним приводом. В аптечній практиці частіше використовують два типи бюреточних установок: УБ-10 і УБ-16, які мають уніфіковану конструкцію настільного типу і складаються з триноги зі стійкою, на якій рухливо (на пі ...
... операції роблять з дотриманням високої чистоти й умов, що охороняють ліки, що готуються, від потрапляння в них мікрофлори. Такі ліки виготовляють у спеціальному блоці. 2. Приміщення для виробництва стерильних лікарських засобів Атмосферні аэрозолі, особливо в промислових центрах і великих містах, являють собою складну, по своєму складу суміш, що постійно змінюється мінерального пилу, ...
... – С.205-206 (Особистий внесок: участь у дослідженнях, оформлення матеріалів і підготовка до публікації). АНОТАЦІЯ Зейдо Фірас Мазен. Опрацювання складу, технології та дослідження вагінальних супозиторіїв противірусної дії з Протефлазідом. – Рукопис. Дисертація на здобуття наукового ступеня кандидата фармацевтичних наук за спеціальністю 15.00.01 – технологія ліків та організація фармацевтичної ...
0 комментариев