Навигация
Фармакодинамические свойства
78982
знака
16
таблиц
9
изображений
2. Фармакодинамические свойства
2. 1. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Фелодипин (рис.2) является селективным к сосудам дигидропиридиновым блокатором кальциевых каналов, который снижает артериальное давление путем уменьшения периферического сопротивления сосудов. Как и другие представители этого класса фелодипин ингибирует проникновение через мембрану внеклеточного кальция. Препарат селективно расширяет соматические, но не легочные, артериолы, и не влияет на венозные сосуды. Фелодипин также селективен к гладкой мускулатуре сосудов, помимо ткани миокарда, и поэтому в терапевтических дозах не оказывает прямого воздействия на сократительную функцию сердца или проводимость [5, 7, 8, 9].
Рис. 2. Структурная формула фелодипина и метопролола
|
Фелодипин ER
Метопролол CR/ZOK
Метопролол (рис.2) является кардиоселективным β-блокатором, преимущественно действующим на β1-адренорецепторы сердца, а не на β2-адренорецепторы периферических сосудов и бронхов. Препарату не свойственна симпатомиметическая активность (частичная агонистическая активность) и он, но существу, не обладает мембраностабилизирующими свойствами. Конкурентный антагонизм β-адренорецепторов, вызванный метопрололом, оказывает отрицательное хронотропное воздействие на сердце, приводящее в результате к снижению сердечного выброса и систолического АД (САД) [6].
2.2. ГЕМОДИНАМИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Терапевтические дозы пролонгированного высвобождения (ЕR) фелодипина или регулируемого высвобождения метопролола (СD/ZОК) дают стабильное 24-часовое снижение САД и диастолического АД (ДАД) у больных гипертензией [5,6]. При использовании комбинации препаратов величина снижения давления больше.
Также отмечается снижение общего периферического сопротивления сосудов без изменения сердечного выброса [10] и не сопровождаемое ортостатической гипотензией [11].
Комбинированное воздействие фелодипина и метопролола на гемодинамические свойства может дать дополнительный положительный эффект по сравнению с монотерапией каждым из препаратов в отдельности (табл. 4). Например, рефлекторная тахикардия, вызываемая фелодипином, может быть предотвращена метопрололом, а снижению сердечного выброса вследствие приема метопролола может препятствовать фелодипин.
Потенциальное увеличение периферического сопротивления сосудов, вызываемое β -блокаторами, может быть легко компенсировано воздействием на этот параметр блокаторов кальциевых каналов [9].
Таблица 4. Фармакодинамические свойства фелодипина
и метопролола, индивидуально и в комбинации
| Параметр | Фелодипин | Метопролол | Фелодипин/метопролол |
| Гемодинамическое действие | |||
| Артериальное давление | ↓ | ↓ | ↓↓ |
| Частота сердечных сокращений | (остр. пер.) ↑ = | ↓ | ↓ = |
| Периферическое сосудов сопротивление | ↓ | ↑ = | ↓ |
| Сердечный выброс | ↑ | ↓ | = |
| Действие на почки | |||
| Активность ренина плазмы | ↑ | ↓ | = |
| Уровень альдостерона плазмы | ↑ | = | = |
| Уровень ПНП плазмы | ↓ | = | ↓ |
| Гипертрофия сердца | |||
| Масса левого желудочка | ↓ | ↓ | ↓ |
| ПНП-предсердный натриуретический пентид; ↑ - увеличение; ↓ - уменьшение; = -без изменений | |||
Похожие работы
... обработку результатов проводили методом вариационной и корреляционной статистики с использованием компьютерной программы Exсel 7.0. РЕЗУЛЬТАТЫ И ИХ ОБСУЖДЕНИЕ Клинико-функциональные особенности артериальной гипертонии с метаболическими нарушениями 75 обследованных больных были распределены на группы в соответствии с наличием у них метаболических факторов риска: I группа – больные с ...
... и умеренной гипертонией, с наличием метаболических нарушений. Материал и методы В исследование было включено 75 больных АГ с различным сочетанием метаболических факторов риска, общая характеристика которых приведена в таблицах №1 - 2. Больные составили три группы: получающие гипотензивную монотерапию эднитом; фелодипином; логимаксом. Все больные получали монотерапию в течение 2-х месяцев: ...
... назначена постяонная гипотензивная терапия. Выбор препаратов врач осуществляет на основании жалоб, анамнеза, данных физикального, лабораторного и инструментального обследований. Традиционная терапия артериальной гипертензии ранее предусматривала ступенчатый подход. В последние два десятилетия признана эффективной комбинированная терапия. Наиболее рациональными сочетаниями являются: диуретик с ...
0 комментариев