ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ ПРЕПАРАТЫ

2. ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ ПРЕПАРАТЫ

АНМАРИН (Anmarinum).

Препарат природного происхождения. Смесь двух изомеров – производных псоралена, выделяемых из семян растения амми большой (Ammi majus L.).

Белый с желтоватым оттенком или светло-желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде.

Применяемый местно (в виде 1 % геля) оказывает противогрибковое действие в отношении возбудителей дерматомикозов, а также умеренное бактериостатическое действие на грамположительные бактерии.

Применяют при микозах (в том числе при кандидозе) межпальцевых складок стоп и кистей с мацерацией, мокнутием, трещинами. Кроме того, назначают при руброфитии кожи.

Препарат в виде геля наносят тонким слоем на очаги поражения кожи 1 - 3 раза в сутки.

Перед каждым последующим нанесением геля остатки препарата в виде пленки обязательно удаляют теплой водой с мылом и кожу тщательно высушивают.

Длительность курса лечения от нескольких дней до 3 - 4 нед и зависит от характера течения заболевания. При возникновении рецидивов курс лечения рекомендуется повторить.

При применении анмарина возможны усиление зуда, появление жжения, гиперемии кожи.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Форма выпуска: гель анмарина 1 % (Gelum Anmarini 1 %) белого или белого с желтоватым оттенком цвета в алюминиевых тубах по 10 или 25 г.

Хранение: при комнатной температуре.

ГРИЗЕОФУЛЬВИН (Griseofulvinum)

Антибиотик, продуцируемый плесневым грибом Penicillium nigricans (griseofulvum). По химической структуре представляет собой 7-хлор2',4,6-триметокси-6'-метилгризен-2'-дион-3,4'. Синонимы: Грицин, Biogrisin, Fulcin, Fulvicin, Fulvina, Fulvistatin, Fungivin, Greosin, Gricin, Grifulin, Grifulvin, Grisactin, Grisefuline, Grisovin, Lamoryl, Likuden, Neo-Fulcin, Sporostatin и др.

Гризеофульвин является противогрибковым средством, оказывающим фунгистатическое действие на различные виды дерматомицетов (трихофитоны, микроспорумы, эпидермофитоны). Неэффективен при кандидозе. Важной особенностью гризеофульвина является его эффективность при приеме внутрь. Активность гризеофульвина в определенной степени зависит от дисперсности его кристаллов и связанной с этим удельной поверхности порошка. Обычная мелкокристаллическая форма препарата примерно в 2 раза менее активна, чем специально изготовленная высокодисперсная форма, ранее называвшаяся гризеофульвин форте. В настоящее время в основном применяют высокодисперсный препарат, у которого размер большинства частиц не более 4 мкм. Препарат представляет собой белый или белый с желтоватым оттенком наимельчайший кристаллический порошок со слабым специфическим (грибным) запахом. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

Гризеофульвин является одним из основных средств лечения больных дерматомикозами. Его назначают при лечении больных, страдающих фавусом, трихофитией и микроспорией волосистой части головы и гладкой кожи, эпидермофитией гладкой кожи, вызванной трихофитоном, а также поражениями ногтей (онихомикозами), вызванными патогенными грибами (трихофитон, красный эпидермофитон).

Принимают гризеофульвин внутрь и местно. Для приема внутрь выпускается в виде таблеток (по 0,125 г) и в виде суспензии (1 мл содержит 0,1 г гризеофульвина); для местного применения - в виде 2,5% линимента. Таблетки принимают внутрь во время еды (с 1 чайной ложкой растительного масла). Суспензия предназначена для детей до 3-летнего возраста. Линимент используют самостоятельно при ограниченных поражениях кожи и в комплексе с приемом препарата внутрь. При микроспории назначают взрослым по 8 таблеток в день, детям - из расчета 21 - 22 мг/кг в сутки. Препарат принимают ежедневно до первого отрицательного анализа на грибы, затем в той же дозе в течение 2 нед через день и 2 нед 2 раза в неделю. При трихофитии (поверхностная и инфильтративно-нагноительная формы) и фавусе, взрослым назначают ту же дозу, детям - по 18 мг/кг (по той же схеме).

В процессе лечения у больных микозами волосистой части головы необходимо еженедельно сбривать волосы, мыть голову водой с мылом 2 раза в неделю. Рекомендуется втирать в кожу головы противогрибковые мази и смазывать очаги 2 - 3% спиртовым раствором йода.

При онихомикозах, трихофитии и фавусе волосистой части головы, суточная доза гризеофульвина для взрослых с массой тела до 50 кг составляет 5 таблеток (625 мг), а при большей массе тела прибавляют на каждые 10 кг по 1 таблетке, но не свыше 1 г (8 таблеток) в сутки.

Детям и подросткам назначают при онихомикозах по 16 мг/кг в сутки. При онихомикозах принимают препарат в течение первого месяца ежедневно, второго месяца - через день, далее 2 раза в неделю. Общая продолжительность лечения не менее 8 мес. При онихомикозах рекомендуется лечение гризеофульвином сочетать с удалением ногтей кератолитическими средствами и применять антигрибковые препараты.

Линимент наносят тонким слоем на очаги поражения в суточной дозе не свыше 30 г. Лечение продолжают не менее 2 нед после исчезновения клинических симптомов и трех отрицательных результатов при микроскопическом исследовании.

При применении гризеофульвина возможны диспепсические явления, головная боль, тошнота, головокружение, явления дезориентации, крапивница. Иногда развиваются эозинофилия, лейкопения, реже лейкоцитоз. В этих случаях рекомендуется сделать перерыв в лечении на 3 - 4 дня; в легких случаях достаточно уменьшить суточную дозу в течение 4 - 5 дней. При крапивнице следует принять внутрь противогистаминные препараты, 10% раствор хлорида кальция, а при тошноте - внутрь столовую ложку 0,5% раствора новокаина. Рекомендуется назначать больным витамины: кислоту аскорбиновую, тиамин, рибофлавин, кислоту никотиновую; 1 раз в 10 - 15 дней делать анализы крови.

Противопоказания: выраженная лейкопения и системные заболевания крови, органические болезни печени и почек, порфириновая болезнь, злокачественные новообразования, беременность, кормление грудью. Препарат не следует назначать амбулаторно водителям транспорта, летчикам, лицам, занятым на высотных работах. При диатезе и сахарном диабете не следует назначать суспензию (в связи с содержанием в ней сахара).

Формы выпуска: таблетки по 0,125 г; суспензия по 100 мл в банках из стекломассы с навинчивающимися пластмассовыми крышками; линимент (2,5%) по ЗО г в банках оранжевого стекла.

Хранение: список Б. В сухом месте при комнатной температуре.

Rp.: Tab. Griseofulvini 0,125 N. 40 D.S. По 1 таблетке 4 раза в день

Rp.: Susp. Griseofulvini 100 ml D.S. По одной десертной ложке 3 раза в день (ребенку 10 лет)

ДЕРМОЗОЛОН (Dermosolon)

Мазь желтого цвета, содержащая 3 % 5-хлор-7-йод-8-оксихинолина и 0,5 % преднизолона.

Применяют наружно при инфицированных экземах, язвах, гнойничковых и грибковых поражениях кожи и др.

Наносят тонким слоем на кожу 1 - 3 раза в день.

Форма выпуска: в тубах по 5 г.

Производится в Венгрии.

ДЕГОТЬ БЕРЕЗОВЫЙ (Pix liquida Betulae, Oleum Rusci)

Продукт сухой перегонки наружной части коры (отборной бересты) березы.

Густая маслянистая неклейкая жидкость со специфическим нерезким запахом, черного цвета. Смешивается с эфиром, хлороформом; растворяется в растворах едких щелочей. Относительная плотность 0,925 - 0,950.Содержит фенол, толуол, ксилол, смолы и другие вещества. Оказывает дезинфицирующее, инсектицидное и местнораздражающее действие.

Является составной частью мази Вилькинсона, линимента бальзамического по А.В. Вишневскому и др.

Применяется иногда в виде изготовляемых ex temporo мазей, линиментов для лечения кожных заболеваний: экземы, псориаза, чещуйчатого лишая, трихофитии гладкой кожи, чесотки и др.

Лечебный эффект может рассматриваться не только как результат местного действия (улучшение кровоснабжения тканей, стимулирование регенерации эпидермиса, усиление процессов ороговения и др.), но и как следствие рефлекторных реакций, возникающих при раздражении рецепторов кожи.

При длительном применении дегтя возможно раздражение кожи.

Rp.:Picis liquidae

Sulfuris praecipitati aa 5,0

Vaselini 50,0

M.f. ung.

D.S. Наружное

Rp.:Picis liquidae

Pastae Zinci ad 30,0

M.f. ung.

D.S. Наружное

Rp.:Picis liquidae 1,5

Ung. Paraffini 15,0

M.f. lin.

D.S. Наружное (дегтярная мазь)

Rp.: Picis liquidae

Saponis viridis aa 15,0

Spiritus aethylici 95 % 15 ml

M.f. lin.

D.S. Наружное (мыльно-дягтярный спирт)

Мазь Вилькинсона (Unguentum Wilkinsoni)

Состав: дегтя 15 частей, кальция карбоната (мела осажденного) 10 частей, серы очищенной 15 частей, мази нафталанной 30 частей, мыла зеленого 30 частей, воды 4 части. Мазь темно-бурого цвета, с запахом дегтя. Применяют как антисептическое и противогрибковое и противопаразитарное средство местно, у взрослых.

Наносят на пораженные участки кожи 2 раза в день. Курс лечения 10 – 12 дней, при трихофитии - до 3 нед. При лечении возможно раздражение кожи. При длительном применении мази иногда развиваются артропатии. В этих случаях дальнейшее лечение мазью прекращают.

Применение мази противопоказано при экземе в стадии обострения, при нарушениях функции почек.

Форма выпуска: в тубах по 40 г и в стеклянных банках.

Хранение: в прохладном месте. При длительном хранении возможно незначительное расслоение, в этом случае рекомендуется перемешать мазь стерильной стеклянной палочкой.

Rp.:Ung. Wilkinsoni 40,0

D.S. Втирать в кожу (при чесотке)

Rp.:Ung. Wilkinsoni 20,0

Ung. Zinci ad 100,0

M.D.S. Смазывать кожу при грибковых заболеваниях

ДЕКАМИН (Decaminum)

1,10-Декаметилен-бис- (4-аминохинальдиний-хлорид).

Синонимы: Dekadin, Dequadin, Dequalinii chloridum, Dequalinium chloride, Dequalonum, Dequaspon, Evazol, Gargilon, Polycidine, Sorot.

Белый с кремоватым или желтым оттенком порошок, без запаха, горький на вкус. Малорастворим в воде (0,5 % при + 25 С, 1:16 - в горячей) и спирте. Декамин является бисчетвертичным аммониевым соединением, оказывающим местное антибактериальное и фунгицидное действие. Он эффективен при местном применении против различных микроорганизмов и патогенных грибов.

Назначают при заболеваниях, вызванных дрожжеподобными грибами рода Candida albicans, кандидозном стоматите, кандидозе кожи, ногтевых валиков и ногтей (паронихии), а также при эпидермофитии стоп, воспалитель-ных процессах в полости рта и глотки (ангины, тонзиллиты, стоматиты, фарингиты, глосситы и афтозные язвы).

Для лечения грибковых заболеваний кожи применяют в виде О,5 % и 1 % мази, которую втирают в очаги поражения 1 - 2 раза в день. Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания. Лечение проводят с микроскопическим контролем на наличие грибов в пораженных участках. Обычно курс лечения 1 - 3 нед.

При воспалительных заболеваниях полости рта и глотки и кандидозном стоматите назначают декамин в виде карамели ; каждая карамель содержит 0,00015 г (0,15 мг) препарата. Одну-две карамели помещают под язык или за щеку и держат до полного рассасывания, не производя по мере возможности глотательных движений, чтобы препарат дольше задерживался в полости рта. Карамели принимают каждые 3 - 5 ч, а при тяжелых инфекциях – каждые 2 ч.

Декамин обычно хорошо переносится; явлений раздражения не вызывает. При применении декамина в виде мази следует учитывать, что препарат инактивируется анионными детергентами (обычными мылами).

Формы выпуска: мазь 0,5 % и 1 % в алюминиевых тубах по 30 - 60 г; карамель с содержанием в каждой карамели 0,15 мг декамина.

Хранение: в сухом, защищенном от света месте.

ДИУЦИФОН (Diuciphonum)

Пара-(2,4-Диоксо-6-метилпиримидинил-5-сульфонамино)-дифенилсульфон. Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Производное диаминодифенилсульфона с двумя остатками метилурацила.

Соединение синтезировано из расчета получения активного противолепрозного препарата с лучшей переносимостью, чем диаминодифенилсульфон, и со стимулирующим влиянием на обменные процессы в организме. Установлено, что диуцифон обладает выраженной иммуномодулирующей активностью.

Применяют диуцифон для лечения больных лепрой, а также в комплексной терапии ряда заболеваний, сопровождающихся иммунодефицитным состоянием организма, в том числе дерматозов (псориаз, склеродермия и др.), ревматоидного артрита, туберкулеза, хронических неспецифических легочных заболеваний и др.

Назначают диуцифон внутрь по 0,1 г 3 - 4 раза в день или вводят внутримышечно по 4 мл 5% раствора (0,2 г) 1 раз в сутки. При лепре принимают длительно в сочетании с другими средствами. При дерматозах и других заболеваниях лечение обычно проводят 5 - дневными циклами с однодневным перерывом. Длительность применения зависит от характера и течения заболевания, эффективности и переносимости препарата. При снижении иммунологической реактивности организма, больным с легочной патологией назначают 2 курса внутримышечных инъекций по 3 инъекции через день с 2-дневным перерывом между курсами - всего 6 инъекций.

Форма выпуска: порошок.

КЕТОКОНАЗОЛ (Ketoconazole)

1-цис-1-Ацетил-4-пара-n-[2- (2,4-дихлофенил)-2-(имидазол-1-ил- метил) - 1,3- диоксолан-4-ил)-метоксифенил-пиперазин.

Синонимы: Низорал, Ороназол, Candoral, Cetonax, Fungocin, Fungoral, Ketonil, Ketozol, Micosept, Orifungal, Oronazol, Panfungol.

Противогрибковый препарат из группы имидазольных производных Важными особенностями кетоконазола являются его эффективность при приеме внутрь, а также его влияние как на поверхностные, так и на системные микозы.

Действие препарата связано с нарушением биосинтеза эргостерина, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для образования клеточной мембраны грибов.

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается.

Назначают кетоконазол при поверхностных и системных микозах: дерматомикозах и онихомикозах, вызванных бластомицетами; микозе волосистой части головы; влагалищном микозе; бластомицетозе полости рта и желудочно-кишечного тракта, мочеполовых органов и других микозах внутренних органов.

Профилактически может применяться для предупреждения грибковых инфекций при пониженной иммунологической резистентности организма.

Принимают внутрь 1 раз в день во время еды. Дозы для взрослых: при дерматомикозах - по 0,2 г (1 таблетке) 1 раз в день в течение 2 - 8 нед; при онихомикозах и хронических кандидозах - в той же дозе до полного (с микологическим контролем) выздоровления (4 - 6 нед); при поражениях полости рта, желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы - по 1 – 2 таблетки в день в течение 2 нед, затем по 1 таблетке в день до полного выздоровления (4 - 6 нед). При системных микозах назначают в первые 2 нед по 2 таблетки в день, затем по 1 таблетке в день в течение нескольких месяцев.

Профилактически назначают по 1 таблетке в день; срок приема зависит от течения основного заболевания.

Для детей старше 2 лет суточная доза 0,05 г при массе тела до 20 кг и 0,1 г (1/2 таблетки) при массе тела 20 - 40 кг. Детям до 2 лет назначают только при наличии абсолютных показаний к применению противогрибкового препарата.

Имеются данные об использовании кетоконазола при лечении микозов глаз. Назначают по 1 таблетке (0,2 г) в день. При тяжелых поражениях роговицы применяют также эмульсию кетоконазола, которую готовят ех tempore (1 таблетку разводят в 5 мл 4,5 % раствора борной кислоты). Закапывают в конъюнктивальный мешок 5 - 6 раз в день. При этом следует учитывать возможность раздражающего действия.

При приеме кетоконазола возможны тошнота, рвота, понос, головная боль, кожный зуд, реже - головокружение, сонливость, артралгия, гинекомастия, уменьшение либидо, алопеция; может нарушаться функция печени.

Противопоказания: беременность, кормлению грудью, нарушения функций печени и почек, индивидуальная непереносимость препарата.

Не следует принимать одновременно антацидные препараты, холинолитики, циметидин и его аналоги (ухудшение всасывания). При лечении кетоконазолом необходимо контролировать картину крови, фунцию печени. Осторожность следует соблюдать при нарушениях функции коры надпочечников и гипофиза.

Форма выпуска: таблетки (с риской) по 0,2 г (200 мг) в упаковке по 20 - 30 - 60 штук.

Хранение: в защищенном от света месте.

КЛОТРИМАЗОЛ (Clotrimazole)

Дифенил -(2-хлорфенил)-1-имидазолилметан.

Синонимы: Канестен, Candid, Canesten, Empecid, Imidil, Lotrimin, Mycosporin, Panmicol и др.

Клотримазол является одним из представителей группы имидазольных противогрибковых препаратов.

Применяют клотримазол местно. Препарат обладает широким спектром действия. Эффективен против дерматофитов, дрожжевых грибов; оказывает также антибактериальное действие на стафилококки и стрептококки.

Назначают при микозах кожи, вызванных дерматомицетами, бластомицетами, плесневыми грибами, при микозах кожи со вторичной инфекцией (микозы стоп, ногтей и др.), а также при урогенитальном кандидозе.

Применяют в виде мази (крема), раствора и интравагинальных таблеток.

Крем или раствор наносят на пораженные участки тонким слоем 2 - 3 раза в сутки, втирают. Курс лечения обычно до 4 нед и более. При микозе стоп, во избежание рецидивов продолжают лечение в течение 3 нед после исчезновения симптомов болезни. Перед смазыванием стопы моют теплой водой с мылом и тщательно высушивают, особенно межпальцевые пространства.

Для лечения урогенитального кандидоза вводят на ночь во влагалище таблетку, а вульву и кожу промежности смазывают 1 % кремом. Проводят также инстилляцию 1 % раствора в уретру в течение 6 дней.

Имеются данные о применении препарата для лечения разноцветного лишая.

Наносят на очаги поражения 1 % крем или 1 % раствор в течение 1О дней и более (до 3 - 4 нед).

Противопоказания: беременность.

Формы выпуска: крем 1 % в тубах по 20 г; 1 % раствор во флаконах оранжевого стекла по 15 мл; таблетки интравагинальные по 0,1 г препарата.

Хранение: в защищенном от света месте.

КИСЛОТА БЕНЗОЙНАЯ (Acidum benzoicum)

Бесцветные игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок. Мало растворима в воде (1:400), растворима в кипящей воде (1:25), в спирте (1:25), жирных маслах.

Наружно применяют в качестве противомикробного и фунгицидного средства. При приеме внутрь усиливает секрецию слизистых оболочек дыхательных путей.

Хранение: в хорошо укупоренной таре.

Rp.: Ac. benzoici 0,6

Ac. salicylici 0,3

Vaselini 10,0

M.f. ung.

D.S. Мазь (при микозах)

ЛЕВОРИН (Levorinum)

Антибиотик, продуцируемый Actinomyces levoris Krass. Относится к группе полиеновых антибиотиков. Темно-желтый порошок без запаха и вкуса. Гигроскопичен. Легко разрушается под действием кислот и щелочей, а также на свету. Практически нерастворим в воде и спирте.

 Обладает химиотерапевтической активностью против патогенных дрожжеподобных грибов, в частности грибов рода Candida. В некоторых случаях действует при клинической неэффективности нистатина. Активность выражается в единицах действия. В 1 мг содержится 25 000 ЕД. Применяют леворин местно и внутрь.

При паронихии, межпальцевых эрозиях и поражениях складок кожи, вызванных дрожжеподобными грибами, применяют мазь. Смазывают пораженные места 1 - 2 раза в день в течение 7 - 10 дней. При заболеваниях слизистой оболочки рта, вызванных дрожжеподобными грибами, леворин назначают (взрослым) в виде водной взвеси (1:500) для полоскания; применяют 2 - 3 раза в день в течение 15 - 20 дней. Взвесь не должна попадать в органы дыхания. В виде такой же взвеси применяют леворин для смачивания тампонов при лечении заболеваний слизистых оболочек половых органов у женщин; курс лечения 15 - 20 дней. Противопоказанием служат маточные кровотечения.

При кандидозе желудочно-кишечного тракта и кишечном кандиданосительстве назначают леворин внутрь взрослым по 500 000 ЕД в виде таблеток или капсул 2 - 4 раза в день в течение 10 - 12 дней, детям до 2 лет - по 25 000 - 30 000 ЕД/кг в сутки, от 2 до 6 лет - по 20 000 - 25 000 ЕД/кг в сутки, старше 6 лет, в разовой дозе 200 000 - 250 000 ЕД 2 - 4 раза в день. Курс лечения 7 - 14 дней. Лечение можно повторять после перерыва 5 - 7 дней (под контролем крови).

При кандидозах слизистой оболочки рта и кандиданосительстве, а также при кандидозах желудочно-кишечного тракта можно применять защечные (трансбуккальные) таблетки, которые содержат по 500 000 ЕД антибиотика. Таблетки рассасываются во рту в течение 10 - 15 мин. Взрослым назначают по 1 таблетке 2 - 4 раза в день, детям от 3 до 10 лет - 1/4 таблетки (125 000 ЕД) 3 - 4 раза в день, от 10 до 15 лет - 1/2 таблетки (250 000 ЕД) 2 - 4 раза в день, старше 15 лет дают дозу взрослого 2 - 4 раза в день. Длительность лечения такая же, как и обычными таблетками или капсулами, применяемыми внутрь.

Детям леворин можно назначать в виде суспензии, которую готовят из порошка для суспензии. К содержимому флакона с порошком для суспензии (содержание леворина во флаконе 2 000 000 или 4 000 000 ЕД) добавляют прокипяченную охлажденную воду до метки на флаконе. Смесь перемешивают, перед употреблением взбалтывают. Одна чайная ложка (5 мл) содержит 100 000 ЕД. В 3 каплях суспензии содержится 2000 ЕД. Суспензию назначают в таких же дозах (в пересчете на ЕД), как таблетки или капсулы внутрь.

Для лечения кандидоза половых органов у женщин могут применяться вагинальные суппозитории (таблетки), содержащие по 250 000 ЕД леворина. Таблетки вводят во влагалище после спринцевания 0,5 - 1% раствором натрия гидрокарбоната и высушивания ватно-марлевым тампоном. Предварительно таблетки смачивают дистиллированной или кипяченой водой и вводят по 1 - 2 штуки 2 раза в день в область заднего свода. Курс лечения не менее 14 дней. При необходимости через 2 - 3 нед проводят повторный курс, который приурочивают к послеменструальному периоду.

При приеме леворина внутрь возможны тошнота, кожный зуд, дерматит, послабление стула. При необходимости назначают противогистаминные препараты; при выраженных побочных явлениях временно прекращают прием препарата. Рекомендуются витамины комплекса В, аскорбиновая кислота.

Леворин противопоказан при болезнях печени, острых желудочно-кишечных заболеваниях негрибковой этиологии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при беременности. Во время лечения следует наблюдать за состоянием печени.

Формы выпуска: таблетки по 500 000 ЕД (для приема внутрь; Tabulettae Levorini 500 000 ЕД; таблетки желтого или темно-желтого цвета в упаковке по 25; 50 или 100 штук); таблетки защечные по 500 000 ЕД (Tabulettae Levorini 500 000 ЕД transbuccales; таблетки коричневого цвета, сладкие на вкус, с запахом какао и ванилина в упаковке по 25 и 40 штук); порошок для приготовления суспензии, предназначенной для лечения детей, порошок для приготовления взвеси для наружного применения (полосканий, смачивания тампонов); мазь; таблетки вагинальные (250 000 ЕД).

Чтобы приготовить взвесь (1:500) для наружного применения, к 2 г леворина добавляют 20 мл 95% этилового спирта. Через 5 - 10 мин спиртовую взвесь переливают в склянку, содержащую 300 - 400 мл дистиллированной воды, перемешивают и доводят водой до общего объема 1000 мл. Взвесь встряхивают в течение 10 мин. Готовят ее в день применения; перед употреблением взбалтывают.

Мазь левориновая (Unguentum Levorini). Мазь светло-коричневого цвета на ланолиново-вазелиновой основе; содержит 500 000 ЕД леворина в 1 г. Наносят на кожные очаги поражения 1 - 2 раза в день в течение 10-15 дней и более. Одновременно назначают таблетки или капсулы леворина. Форма выпуска: в тубах по 30 и 50 г.

Хранение: список Б. Порошок и все лекарственные формы леворина сохраняют в защищенном от света месте при температуре не выше + 4 С.

МИКОНАЗОЛ (Miconazole)

1-[2,4-Дихлор- b -[(2,4-дихлорбензил)окси]-фенэтил] имидазол.

Синонимы: Дактарин, Aflorix, Albistat,Andergin, Daktar, Daktarin, Dermonistat, Drinax, Funginazol, Mezolitan, Micatin, Micogyn, Miconal, Micostate, Monistat, Neomicol, Surolan и др.

Противогрибковый препарат из группы производных имидазола.

Действует на дерматомицеты, дрожжи и другие патогенные грибы, оказывает также бактерицидное действие на некоторые грамположительные бактерии.

Выпускается в виде различных лекарственных форм: таблеток и геля – для приема внутрь, раствора (жидкость) и спиртового раствора для местного применения; раствора для внутривенного введения.

По механизму действия препарат близок к кетоконазолу.

Внутрь назначают таблетки (отдельно или в сочетании с внутривенным введением) для лечения и профилактики микозов желудочно-кишечного тракта.

Взрослым назначают по 0,25 г (250 мг = 1таблетка) 4 раза в день, детям - из расчета 20 мг на 1 кг массы тела в день.

Гель назначают для лечения и профилактики микозов полости рта и желудочно-кишечного тракта. Взрослым и детям назначают по 1/2 дозировочной ложечки (1 ложечка вместимостью 5 мл содержит 124 мг миконазола) 4 раза в день; детям младшего возраста - по 1/4 ложечки 4 раза в день. Рекомендуется гель сразу не проглатывать, а задерживать возможно дольше во рту.

Лечение миконазолом должно продолжаться в течение 1 нед после исчезновения симптомов заболевания.

Местно применяют миконазол (нитрат) при грибковых поражениях кожи и ногтей. При заболеваниях кожи на пораженные участки наносят небольшое количество жидкости и втирают ее до полного впитывания.

Лечебный эффект наступает обычно в течение 2-6 нед ежедневного применения препарата. Лечение должно продолжаться еще в течение не менее недели после исчезновения признаков болезни.

При онихомикозах жидкость наносят на пораженные ногти и окружающую их кожу и покрывают повязкой. Лечение проводят длительно - до вырастания новой ногтевой пластинки.

Внутривенно вводят миконазол при системных микозах. Суточная доза составляет обычно 10 мг/кг (600 мг), но может быть увеличена (при хорошей переносимости) до 30 мг/кг. Водят одномоментно (не более 600 мг на одно введение) медленно - в течение 30 -60 мин; можно вводить капельно в несколько приемов.

При приеме миконазола внутрь возможны тошнота, диарея, аллергические явления; при нанесении на кожу - местное раздражающее действие, аллергические реакции.

После внутривенного введения возможны озноб, головокружение, диарея, кожная сыпь.

На месте инъекции при многократном введении может развиться тромбофлебит.

Внутривенные введения необходимо производить с осторожностью. Перед внутривенном введением, разбавляют ампульный раствор изотоническим раствором натрия хлорида.

Быстрое введение может привести к нарушению ритма сердца, рвоте.

Пероральное и внутривенное применение миконазола противопоказано при беременности и врожденных нарушениях функции печени.

Миконазол потенцирует действие кумариновых коагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, дифенина.

Формы выпуска миконазола (препарат дактарин): таблетки, содержащие по 250 мг миконазола, в упаковке по 10 штук; гель для перорального применения, содержащий в 1г - 20 мг миконазола, в тюбиках по 40 г; жидкость для наружного применения, содержащая в 1 г - 20 мг миконазол-нитрата, в распылительной упаковке по 30 г; спиртовой раствор, содержащий в 1мл - 20 г миконазола, во флаконах по 30 мл (с приложением щеточки); 1 % раствор в ампулах по 20 мл для внутривенного введения (дактарин) в упаковке по 5 ампул.

Разработана специальная вагинальная лекарственная форма миконазола - "Гино-дактарин".

Хранение: все лекарственные формы миконазола сохраняют в защищенном от света месте.

МИКОЗОЛОН (Mycosolon)

Комбинированный препарат (мазь), содержащий миконазол (0,3 г) и противовоспалительный кортикостероид деперзолон (Mazipredon), или 21-дезокси-21-(4-метил-пиперазино) - преднизолон (37,5 мг) на мазевой основе. Применяют микозолон при поражениях кожи и ногтей дерматомицетами, сопровождающихся воспалительными явлениями. Мазь эффективна при микозах с суперинфекцией, вызванной грамположительными бактериями. Наносят 1-2 раза в день на пораженную поверхность или применяют в виде окклюзионной повязки. Курс лечения обычно 2-6 нед.

Форма выпуска: в тубах по 15 г.

Хранение: в прохладном месте. Производится в Венгрии

МИКОСЕПТИН (Mycoseptin).

Мазь, содержащая около 5 % ундециленовой кислоты, 20 % цинковой соли ундециленовой кислоты и мазевой основы до 1ОО %.

Показания к применению такие же, как для цинкундана. Может применяться, так же как и цинкундан, в виде втираний или мазь наносят на бинт и накладывают на пораженные места. Бинт меняют ежедневно. Пораженную кожу предварительно моют теплой водой. Курс лечения от 2 до 6 нед.

Профилактически назначают микосептин 1 - 2 раза в неделю.

Форма выпуска: в тубах по 30 г.

Мазь «УНДЕЦИН» (Unguentum «Undecinum»)

Мазь зеленовато-голубого цвета с характерным запахом.

Состав: ундециленовой кислоты и меди ундецилената по 8 %, пара-хлорфенилового эфира глицерина 4 %, мазевой основы до 100 %.

Показания и способ применения такие же, как для цинкундана.

МАЗЬ «ЦИНКУНДАН» (Unguentum «Zincundanum»)

Мазь, содержащая ундециленовой кислоты 10 %, цинковой соли ундециленовой кислоты 10 %, анилида салициловой кислоты 10 % и мазевую основу, состоящую из этилцеллозольва, эмульгатора, метилцеллюлозы и воды до 1ОО %.

Мазь светло-серого цвета, однородной консистенции, с характерным запахом.

Содержащиеся в мази ундециленовая кислота, натриевые соли и анилид салициловой кислоты (салициланилид) оказывают при местном применении фунгистатическое и фунгицидное действие.

Применяют для лечения грибковых заболеваний кожи.

Мазь втирают в пораженные участки кожи 2 раза в день (утром и вечером). Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания и от результатов микроскопического исследования на исчезновение патогенных грибов. Обычно курс лечения продолжается 15 - 20 дней или дольше в зависимости от эффективности. Во время лечения мазью и после его окончания, рекомендуется припудривать пораженные места порошком «Дустундан», содержащим основные составные части мази «Цинкундан» и тальк. Форма выпуска: в стеклянных банках с плотно завинчивающимися крышками по 30 г;

Хранение: в прохладном месте.

НИТРОФУНГИН (Nitrofungin)

Раствор, содержащий 2-хлор-4-нитрофенола 1 г, триэтиленгликоля 10 г, спирта 50 % до 100 мл. Жидкость лимонно-желтого цвета с запахом спирта, окрашивает кожу в слабо-желтый цвет.

Действующим веществом нитрофунгина является 2-хлор-4-нитрофенол, оказывающий противогрибковое действие.

Назначают для лечения грибковых заболеваний кожи: эпидермофитии, трихофитии, грибковых экзем, кандидоза кожи и др.

Препаратом смазывают пораженные места 2 - 3 раза в день до исчезновения клинических проявлений заболевания. Для предупреждения рецидивов продолжают смазывание 1 - 2 раза в неделю в течение 4 - 6 нед.

Обычно применяют неразведенный раствор; при воспалительных явлениях и повышенной чувствительности к препарату, при появлении признаков раздражения кожи, разводят водой в отношении 1:1.

Форма выпуска: во флаконах по 25 мл.

Хранение: в защищенном от света месте.

НИСТАТИН (Nystatinum)

19-Микозаминилнистатинолид. Является антибиотическим веществом, продуцируемым актиномицетом Streptomyces noursei. Относится к антибиотикам полиеновой группы. Синонимы: Anticandine, Fungicidin, Fungistatin, Mikostatin, Moronal, Mycostatin, Nistatin, Nystafungin, Nystatin, Stamicin и др. Порошок светло-желтого цвета со специфическим запахом, горький на вкус, практически нерастворим в воде, очень мало - в спирте. Чувствителен к действию света, высокой температуры и кислорода воздуха. Легко разрушается в кислой и щелочной среде и при действии окислителей. Гигроскопичен.

Активность нистатина выражается в единицах действия (ЕД). В 1 мг препарата содержится не менее 4000 ЕД. Нистатин действует на патогенные грибы и особенно на дрожжеподобные грибы рода Candida, а также на аспергиллы; в отношении бактерий неактивен. Препарат плохо всасывается; основная масса, принятая внутрь, выделяется с калом.

Применяют нистатин для профилактики и лечения заболеваний, вызванных дрожжеподобными грибами рода Candida (Candida albicans и др.); кандидоза слизистых оболочек (рта, влагалища и др.), кожи и внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, легких, почек и др.).

С профилактической целью назначают для предупреждения развития кандидоза при длительном лечении препаратами пенициллина и антибиотиками других групп, особенно при пероральном применении антибиотиков тетрациклинового ряда, левомицетина, неомицина и др., а также ослабленным и истощенным больным.

Нистатин назначают внутрь в таблетках. Взрослым дают по 500 000 ЕД 3 - 4 раза в день или по 250 000 ЕД 6 - 8 раз в день.

Суточная доза 1 500 000 - 3 000 000 ЕД. При тяжелом генерализованном кандидозе суточная доза может быть увеличена до 4 000 000 - 6 000 000 ЕД.

Детям в возрасте до 1 года назначают по 100 000 - 125 000 ЕД, от 1 года до 3 лет - по 250 000 ЕД 3 - 4 раза в день; старше 13 лет - от 1 000 000 до 1 500 000 ЕД в день в 4 приема. Средняя продолжительность лечения 10 - 14 дней. Таблетки проглатывают, не разжевывая. При хронических рецидивирующих и генерализованных кандидозах проводят повторные курсы лечения с перерывами между курсами 2 - 3 нед.

При лечении грибковых поражений слизистых оболочек и кожи может применяться нистатиновая мазь. При кандидозах нижних отделов кишечника, при кольпитах и вульвовагинитах могут применяться свечи и глобули, содержащие по 250 000 и 500 000 ЕД. Их вводят 2 раза в день, средняя продолжительность курса 1О - 14 дней.

Нистатин малотоксичен; побочных явлений обычно не вызывает, при повышенной чувствительности к антибиотику возможны тошнота, рвота, понос, повышение температуры тела, озноб и др. В подобных случаях уменьшают дозу.

Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, содержащие по 250 000 и 500 000 ЕД; свечи и суппозитории вагинальные по 250 000 и 500 000 ЕД; мазь в тубах, содержащая по 100 000 ЕД нистатина в 1 г.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше + 5 С.

Мазь нистатиновая (Unguentum Nystatini). Мазь желтого цвета. Содержит в 1 г 100 000 ЕД нистатина. Назначают при грибковых заболеваниях кожи и слизистых оболочек, особенно при поражениях дрожжеподобными грибами рода Candida. Эффективна при грибковых осложнениях, вызванных применением антибиотиков. Применение мази можно сочетать с приемом нистатина внутрь.

Форма выпуска: в тубах по 15 и 30 г.

Хранение: список Б. В прохладном месте.

Rp.: Tab. Nystatini obductae 250 000 ЕД N. 40 D.S. По 2 таблетки 3 - 4 раза в день

Rp.: Ung. Nystatini 15,0 D.S. Наружное

ОКТИЦИЛ (Octicylum)

2-Октилциклопропанкарбоновая кислота.

Вязкая, прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость со специфическим запахом. При хранении могут выпасть кристаллы, легко расплавляющиеся при легком подогревании. Практически нерастворима в воде. Со спиртом, эфиром, хлороформом смешивается в любых соотношениях. Спиртовой раствор представляет собой прозрачную бесцветную жидкость с характерным спиртовым запахом.

Препарат оказывает фунгистатическое и фунгицидное действие.

Применяют в виде 1 % спиртового раствора или 1 % мази (кремового цвета) для лечения эпидермофитии, руброфитии, а также отрубевидного лишая, эритразмы.

Мазь наносят на пораженный участок кожи 2 раза в день ежедневно. Курс лечения при хорошей переносимости 4 - 8 нед.

При дисгидротической форме эпидермофитии сначала снимают острые воспалительные явления, затем смазывают 1 % спиртовым раствором пораженные участки кожи 2 раза в день, а на ночь октициловой мазью и накладывают марлевую повязку.

Формы выпуска: 1 % мазь в тубах или банках темного стекла по 50 г; 1 % спиртовой раствор во флаконах по 200 мл.

Хранение: мазь - в обычных условиях; раствор - в прохладном месте.

РЕЗОРЦИН (Resorcinum)

Мета-диоксибензол.

Синоним: Resorcinolum

Белый или белый с желтоватым или розоватым оттенком кристаллический порошок с характерным запахом. Очень легко растворим в воде (1:1) и спирте (1:1), растворим в жирных маслах (1:20) и глицерине. Под влиянием света и воздуха порошок резорцина постепенно окрашивается в розовый цвет.

Применяют при кожных заболеваниях (экзема, себорея, зуд, грибковые заболевания) наружно в виде 2 - 5 % водных и спиртовых растворов и 5-10-20 % мазей.

Форма выпуска: порошок.

Хранение: в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла;

Rр.:Resorcini 1,0

Vaselini 10,0

M.f. ung.

D.S. Мазь

Rр.:Sol. Resorcini 1 % (2 %)

100 ml

D.S. Примочка

Rp.:Resorcini 0,1

Spiritus aethylici 95 % 5 ml

Aq. destill 15 ml

M.D.S. Ушные капли; по 1 - 2

капли в ухо

Rp.:Resorcini

Ac. salicylici aa 2,0

Spiritus aethylici 70 % ad

100 ml

M.D.S. Ушные капли; по 1 -2

капли в ухо

Rp.:Resorcini

Ac. Salicylici aa 1,5 :

Vaselini 30,0

M.f. ung.

D.S. Мазь

СОЛЮСУЛЬФОН (Solusulfonum)

Тетранатриевая соль 4,4'-ди-(3-фенил-1,3-дисульфопропиламино)-дифенилсульфона. Синонимы: Cimedone, Novotrone, Solapsone, Solasulfone, Sulfetron, Sulphedrone, Sulphonazine и др. Белый или желтоватый аморфный порошок. Очень легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте.

Применяют для лечения лепры. Полагают, что действующим веществом является диаминодифенилсульфон, образующийся при гидролизе солюсульфона в организме.

Вводят в виде 50% водного раствора внутримышечно. Инъекции делают 2 раза в неделю. Начальная доза - однократно 0,5 мл. В дальнейшем ее постепенно повышают на 0,5 мл, доводя к концу 6-й недели до 3 мл. С 7-й недели вводят по 3,5 мл в течение 6 мес (50 инъекций), затем делают перерыв на 1 - 1,5 мес. Лечение длительное.

Дозу для детей уменьшают соответственно возрасту. Вводят в виде 25% раствора.

Форма выпуска: порошок.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Растворы для инъекций готовят следующим образом: 50 г солюсульфона растворяют в 60 мл горячей стерильной воды для инъекции; после полного растворения охлаждают и добавляют стерильной воды для инъекций до 100 мл, размешивают и фильтруют через бумажный фильтр. Отфильтрованный раствор должен быть абсолютно прозрачным. Раствор стерилизуют в автоклаве при + 115 С в течение 30 мин; более 500 мл стерилизуют в течение 45 мин; к большему объему раствора можно прибавить фенол из расчета 0,5%. Растворы сохраняют в герметически укупореннымх сосудах в защищенном от света месте. Растворы годны в течение нескольких дней после изготовления.

ТЕРБИНАФИН (Terbinafine)

(Е)-N-(6,6-Диметил-2-гептен-4-инил)-N-метил-1-нафталинметанамин.

Выпускается в виде гидрохлорида.

Синонимы: Ламизил, Lamizyl (название препарата фирмы "SANDOZ").

Противогрибковый препарат для перорального и наружного применения. Обладает широким спектром противогрибковой активности. Оказывает фунгицидное действие на дерматомицеты, плесневые грибы и некоторые диморфные грибы. Механизм действия связан с подавлением биосинтеза стеринов в клеточной мембране гриба.

При местном применении (в виде крема) препарат мало всасывается и оказывает незначительное системное действие. При пероральном применении (в виде таблеток) максимальная концентрация в плазме крови наблюдается в пределах 2 ч; препарат прочно связывается с белками плазмы.

Препарат быстро диффундирует через кожу и накапливается в сальных железах. Выводится с кожным салом, при этом создаются относительно высокие концентрации в волосяных фолликулах и волосах. В течение нескольких недель после начала применения проникает также в ногтевые пластинки.

Внутрь применяют тербинафин (в виде таблеток) при грибковых поражениях кожи, вызванных дерматомицетами (трихофития, микроспория), при дрожжевых инфекциях кожи, грибковых поражениях ногтей (онихомикозы). Применяют также тербинафин для лечения отрубевидного (разноцветного) лишая.

Назначают взрослым внутрь в дозе 0,125 г (125 мг) 2 раза в день или 0,25 г 1 раз в день (независимо от времени приема пищи). Продолжительность лечения зависит от показаний и тяжести инфекции. Обычно продолжительность лечения кожных поражений составляет, 2 - 4 нед, поражений ногтей - от 6 нед до 4 мес (иногда и более длительно).

Препарат, как правило, хорошо переносится. В отдельных случаях возможны диспепсические явления, кожные аллергические реакции.

Тербинафин не следует назначать при беременности и кормлении грудью, а также детям (из-за отсутствия достаточных данных). У пожилых больных могут наблюдаться нарушения функций печени и почек.

Крем тербинафина (ламизила) применяют наружно при грибковых поражениях кожи, вызванных дерматомицетами, при дрожжевых инфекциях кожи (кандидозы), лишае (отрубевидном или разноцветном). Крем наносят тонким слоем на пораженные поверхности и прилегающие участки 1- 2 раза в день, слегка втирают.

Применяют в зависимости от тяжести поражения и эффективности в течение 1 - 2 - 4 мед. Обычно лечебный эффект отмечается в первые несколько дней.

Крем хорошо переносится. В отдельных случаях наблюдаются гиперемия, зуд, ощущение жжения, обычно не требующие прекращения лечения.

Формы выпуска: таблетки, содержащие по 0,125 или 0,25 г тербинафина (гидрохлорида); 1 % мазь в тубах.

Хранение: таблетки хранят в защищенном от света месте.

ХИНОФУНГИН (Chinofungin)

Присыпка, содержащая противогрибковый препарат толнафтат (Tolnaftat) - 2-нафтил-N-метил-N-(3-толил) -тиокарбамат.

Белый мелкодисперсный порошок с запахом лаванды (порошок содержит наполнители аэросил, масло лаванды и др.).

Применяют при поверхностных микозах, вызванных дерматомицетами, межпальцевых эрозиях и др. При онихомикозах неэффективен.

Покрывают присыпкой 2 раза в день пораженную поверхность кожи, предварительно вымытую теплой водой и высушенную. При микозах стоп рекомендуется также покрывать присыпкой обувь и носки.

При применении присыпки возможно незначительное раздражающее действие.

При сильных эрозиях применять не рекомендуется.

Форма выпуска: в упаковке по 50 г.

ФЛУКОНАЗОЛ (Fluconazole)

2-(2,4-Дифторфенил)-1,3-бис (1Н-1,2,4-триазол-1-ил)пропанол.

Синонимы: Дифлукан, Diflucan.

Противогрибковый препарат новой химической группы - производных триазоля; содержит 2 атома фтора.

Оказывает выраженное противогрибковое действие; специфически ингибирует синтез грибковых стеринов.

Быстро всасывается при приеме внутрь. Длительно сохраняется в плазме крови. Выводится в основном почками (до 80 % ).

Применяют при различных грибковых инфекциях: при криптококкозе, включая криптококковый менингит; при системном кандидозе, кандидозе слизистых оболочек, вагинальном кандидозе; для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями при лечении их цитостатиками или проведение лучевой терапии; при пересадке органов и в других случаях, когда подавлен иммунитет и имеется опасность развития грибковой инфекции.

Назначают флуконазол внутрь и внутривенно.

Для внутривенного введения препарат выпускается в виде 0,2 % раствора и изотоническом растворе натрия хлорида, для приема внутрь в капсулах по 50; 100; 150 и 200 мг и в виде сиропа, содержащего по 5 мг в 1 мл (0,5%).

Суточная доза при обоих способах применения одинакова. В связи с длительным периодом полувыведения, достаточно принимать препарат 1 раз в день.

Обычные лечебные дозы варьируют от 200 до 400 мг в сутки, при кандидозах слизистых оболочек - 50 - 100 мг в день; при вагинальном кандидозе - 150 мг. Длительность лечения зависит от характера заболевания и эффективности препарата (от 7 - 14 до 30 дней).

Обычно препарат хорошо переносится. Возможны диарея, метеоризм, кожная сыпь.

Препарат не следует назначать при беременности и кормлении грудью, а также детям до 16 лет.

Флуконазол усиливает действие антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств, гидрохлортиазида, дифенина. При комбинации с рифампицином, период полувыведения флуконазола укорачивается, в связи с чем необходимо некоторое увеличение его дозы.

Формы выпуска: капсулы, сироп, раствор для внутривенного введения.

Хранение: список Б.

ИСПОЛЬЗУЕМАЯ ЛИТЕРАТУРА

1) Большая медицинская энциклопедия, 2005г.