Навигация
Способы увеличения сроков хранения
26331
знак
0
таблиц
0
изображений
2. Способы увеличения сроков хранения
2.1 Применение антиоксидантов и консервантовСтабилизация химическими методами осуществляется добавлением в растворы химических веществ – антиоксидантов и консервантов.
Антиоксиданты – это вспомогательные вещества, препятствующие окислению. Их можно разделить на прямые и косвенные.
К прямым антиоксидантам относятся сильные восстановители, обладающие более высокой способностью к окислению, чем стабилизируемые ими лекарственные вещества: ронгалит, натрия сульфит, натрия метабисульфит, кислота аскорбиновая, тиомочевина, цистеин, метионин.
Натрия сульфитом стабилизируются растворы стрептоцида растворимого 5 и 10 % (2,0 г на литр раствора).
Натрия метабисульфит добавляется к раствору натрия салицилата 10% (1,0 на 1 литр раствора), и к раствору аскорбиновой кислоты 5% (2,0 на 1 литр раствора).
Механизм стабилизации заключается в том, что антиоксиданты легче окисляются, чем действующие вещества и кислород, растворенный в жидкой лекарственной форме расходуется на окисление стабилизатора, тем самым защищая препарат от окисления.
К косвенным антиоксидантам относятся вещества, которые связывают в практически недиссоциируемые соединения катионы металлов(Cu, Fe, Mg), попадающие в растворы лекарственных веществ как примеси из лекарственных препаратов и являющиеся катализаторами окислительных процессов.
Установлено, что изменение цвета растворов салицилатов обусловлено окислением фенольного гидроксила в присутствии ионов марганца. Ионы тяжелых металлов, участвуя в цепной реакции окисления-восстановления, способны отрывать электроны от присутствующих вместе с ними в растворах различных ионов, переводя последние в радикалы:
+2 - + .
Cu + RСОО = Cu + RСОО
+2 .
Cu + РООН = Р
Образовавшийся радикал может реагировать с кислородом с образованием пероксидного радикала, который дальше будет учавствовать в цепной реакции.
Именно цепным характером объясняется то, что каталитическое действие ионов тяжелых металлов проявляется при наличии их в ничтожно малых количествах.
Косвенные антиоксиданты являются комплексообразователями. К ним относятся: многоосновные карбоновые кислоты, оксикислоты (лимонная, салициловая, виннокаменная и др.), динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б) и кальциевая соль трилона Б (тетацин), унитиол, а так же аминокислоты, тиомочивина и др.
Примерами стабилизации унитолом служат растворы тиамина бромида 3 и 6% и тиамина хлорида 2,5 и 5%, для повышения устойчивости которых используется добавка унитола 0,2%. Трилоном Б стабилизируются растворы салюзида растворимого5% и кислоты липоевой 0,5 (в концентрации 0,005%).
Для стабилизации легкоокисляющихся веществ предложено использовать высокомолекулярные вещества(полиглюкин, полиэтиленгликоль, пропиленгликоль и др.), в среде которых замедляются окислительные и другие реакции. Объясняется это проникновением низкомолекулярных веществ внутрь молекул высокополимера, что обуславливает уменьшение их реакционной способности.
Консерванты. Химические вещества, предохраняющие лекарственные препараты от микробной порчи в процессе их использования.
К консервантам предъявляются такие требования: фармакологическая индифферентность в используемой концентрации (отсутствие общетоксического и местнораздражающего действия); широкий антимикробный спектр, отсутствие химического взаимодействия с лекарственными веществами и другими компонентами лекарств; устойчивость при хранении; поддержание стерильности лекарственных форм в течении всего времени их применения, то есть надежная антимикробная активность.
Консервирующие вещества применяются только в крайне необходимых случаях, когда нельзя использовать стерилизацию или другие приемы для сохранения стерильности из-за сложной физико-химической структуры лекарственных препаратов или из-за невозможности создания упаковок с одноразовыми дозами. Консерванты так же применяют для сохранения стерильности при многократном использовании. Консервирующие вещества разлагаются при нагревании.
Консерванты классифицируют следующим образом:
– неорганические соединения;
– металлоорганические соединения;
– органические соединения: спирты, кислоты, эфиры, соли четвертичных аммониевых солей.
Неорганические соединения (препараты серебра, серебряная вода и др.) – это в основном соли тяжелых металлов, которые вызывают гибель микроорганизмов при небольших разведениях. Применяют для глазных капель и обеззараживания питьевой воды.
Металлоорганические – органические соединения ртути, обладающие большой антимикробной активностью и в малых дозах не токсичны для человека. К таким веществам относятся: мертиолат 0,001 – 0,002% (для глазных капель и инъекционных растворов); метафен 1:2500 (для глазных капель); фенилртутные соли 0,001 – 0,002% (для глазных капель и инъекционных растворов).
Органические соединения
Похожие работы
... , ртути йодид, фенилсалицилат, алкалоиды - основания, эфирные масла и т. д. Применение в качестве вспомогательных веществ (растворителей, формообразователей и т. д.) жирных масел может вести к изменению стабильности препарата в лекарственной форме, а также к изменению его фармакокинетической характеристики. Как правило, в присутствии жирных масел замедляются процессы гидролитической деструкции ...
... моноклональных антител, даже если их получают на основе человеческих гибридом. Эта проблема не нова для медицины и не является непреодолимой. 02.09.10-15.09.10 18 Тема №18. Технология лекарственных форм в экстремальных условиях. По причинам возникновения чрезвычайные ситуации могут быть техногенного, природного, биологического, экологического и социального характера. Внутренними ...
... 2,0 Смешай. Выдай. Обозначь: По 1 столовой ложке 3 раза в день. Технология лекарственной формы: выписана жидкая лекарственная форма для внутреннего применения, представляющая собой комбинированную систему, состоящую из масляной эмульсии с жирорастворимым лекарственным веществом и суспензии гидрофобного вещества – фенилсалицилата. При отсутствии указания в ...
... после застывания агара посевы инкубируют при 370С 24 - 48 ч. Производят подсчет выросших колоний на поверхности и в глубине агара. Полученное число колоний следует умножить на степень разведения. Бактериологическое исследование стерильных лекарственных средств Инъекционные растворы, глазные капли, лекарственные средства для новорожденных, другие лекарственные препараты, стерилизуемые в процессе ...
0 комментариев