З однією оболонкою

1.   З однією оболонкою.

2.   З подвійною або багатошаровою оболонкою. Якщо матеріал оболонки по якимось причинам не може бути нанесений безпосередньо на капсулюєму речовину, то роблять проміжне мікрокапсулювання цієї речовини зручним методом в інший матеріал. Оболонка, що утвориться має двошарову структуру.

3.   «Капсула в капсулі».

4.   Емульсія в мікрокапсулі або мікрокапсули в рідкому середовищі в спільній оболонці. При необхідності укладання речовин у загальну оболонку можливе виготовлення «капсул у капсулі», коли всередині зовнішньої оболонки в середовищі однієї з речовин поміщена одна або кілька мікрокапсул іншої речовини.

Залежно від призначення й властивостей мікрокапсулюємих речовин відомі 3 варіанти проникності оболонок мікрокапсул:

• непроникна для ядра й навколишнього середовища;

• напівпроникна;

• проникна для ядра.

Вивільнення лікарських речовин з мікрокапсул значною мірою визначається не тільки обраним матеріалом і проникністю оболонки, але й способом мікрокапсулювання. Останні можна розділити на три основні групи: фізичні, фізико-хімічні й хімічні.

Суть фізичних методів мікрокапсулювання полягає в механічному нанесенні оболонки на тверді або рідкі частки лікарської речовини. До фізичних методів належать методи напилювання в псевдозрідженому шарі або у вакуумі, розпиленням, дражируванням, диспергуванням і ін.

Фізико-хімічні методи мікрокапсулювання основані на розподілі фаз і відрізняються простим апаратурним оформленням, високою продуктивністю, можливістю помістити в оболонку лікарську речовину в будь-якому агрегатному стані (тверда речовина, рідина, газ), дозволяють одержувати мікрокапсули різних розмірів і із заданими властивостями, а також використовувати винятково різноманітні асортименти плівкоутворювачів і одержувати плівки з різними фізико-хімічними властивостями (різної товщини, пористості, еластичності, розчинності й ін.). При одержанні мікрокапсул цими методами лікарська речовина диспергується у розчині або розплаві плівкоутворюючої речовини.

Хімічні методи капсулювання основані на утворенні захисних покриттів навколо ядер речовини, що капсулюється в результаті полімеризації або поліконденсації плівкоутворюючих компонентів.

Одним з основних фізико-хімічних методів є мікрокапсулюванне з використанням явища коацервації, що основане на розподілі фаз. Одержуючи мікрокапсули даним методом, лікарську речовину диспергують у розчині або розплаві плівкоутворювача. При зміні якого-небудь параметра дисперсної системи (температура, склад, значення рН, введення хімічних добавок) добиваються утворення дрібних крапельок – коацерватів (від лат. coacervare – згрібати в купу) навколо часток речовини у вигляді «намиста».

Залежно від хімічного складу й характеру сил взаємодії між речовинами розрізняють просту й складну коацервації.

Метод простої коацервації спостерігається при додаванні до розчину желатину таких сполук, як спирти, солі, силікати й ін. Молекули желатину, втрачаючи частину молекул води, що утворюють гідратну оболонку, починають асоціювати. Утворюється окрема рідка фаза, що називається коацерватом. В результаті в розчині виникають дві фази, що містять ті самі компоненти, але вміст розчинника в них різний.

Як матеріали для оболонок мікрокапсул, що добре прилипають до інкапсулюємої речовини, і забазпечують герметичність, еластичність, певну проникність, міцність і стабільність при зберіганні, використовують велику кількість натуральних і синтетичних полімерних сполук: водорозчинні (желатин, гуміарабік, полівінілпірролідон, крохмаль, карбоксіметилцелюлоза, гідроксіетилцелюлоза, полівініловий спирт, поліакрилова кислота і її солі); водонерозчинні (каучук, силікони, латекси, етилцелюлоза, ацетилцелюлоза, нітроцелюлоза, поліпропілен, поліметакрилат, поліамід); ентеросолюбільні (шелак, зеін, похідні фталілцелюлози, ацетосукцинат целюлози); воски й ліпіди (парафін, спермацет, бджолиний віск, стеаринова й пальмітинова кислоти, цетиловий, стеариловий і лауриловий спирти).

Вибір матеріалу оболонок залежить від призначення, властивостей і способу вивільнення ядра, а також від обраного методу мікрокапсулювання.

Якість отриманих мікрокапсул оцінюють по наступних параметрах:

• визначення органолептичних показників;

• визначення фракційної складу;

• визначення насипної маси;

• визначення сипучості;

• визначення відносної щільності;

• визначення швидкості вивільнення вмісту з мікрокапсул;

• визначення якісного й кількісного вмісту БАР.

У цей час діапазон галузей практичного використання мікрокапсульованих препаратів дуже великий – від медицини до космічних досліджень. У медицині самі мікрокапсули, як лікарська форма, використовуються вкрай рідко, однак їх часто включають до складу інших лікарських форм. На основі мікрокапсул виготовляють такі лікарські форми, як емульсії, суспензії, мазі, суппозиторії, капсули, таблетки, препарати для парентерального застосування.

1.     Ажгихин И.С. Технология лекарств. Москва: «Медицина» – 1980, 440 с.

2.     Государственная фармакопея СССР, Х издание – под. ред. Машковского М.Д. Москва: «Медицина» – 1968, 1078 с.

3.     Дмитриєвський Д.І. Промислова технологія ліків. Вінниця: «Нова книга» – 2008, 277 с.

4.     Державна фармакопея України, перше видання – під. ред. Георгієвського В.П. Харків: «РІРЕГ» – 2001, 531 с.

5.     Державна фармакопея України, перше видання, доповнення 1. – під. ред. Георгієвського В.П. Харків: «РІРЕГ» – 2004, 492 с.

6.     Державна фармакопея України, перше видання, доповнення 2. – під. ред. Гризодуба О.І. Харків: «РІРЕГ» – 2008, 617 с.

7.     Кондратьева Т.С., Иванова Л.А. Технология лекарственных форм т. 1,2. Москва: «Медицина» – 1991, 1038 с.

8.     Краснюк И.И. Технология лекарственных форм. Москва: «Академия» – 2004, 455 с.

9.     Милованова Л.Н. Технология изготовления лекарственных форм. Ростов-на-Дону: «Феникс» – 2002, 447 с.

10.   Муравьев И.А. Технология лекарств т. 1,2. Москва: «Медицина» – 1980, 704 с.

11.   Синев Д.Н., Гуревич И.Я. Технология и анализ лекарств. Ленинград: «Медицина» – 1989, 367 с.

12.   Тихонов А.И. Биофармация. Харків: «НФАУ» – 2003, 238 с.

13.   Чуешов В.И. Промышленная технология лекарств, т. 1,2. Харьков: «НФАУ» – 2002, 1272 с.

14.   Чуєшов В.І. Технологія ліків. Харків: «Золоті сторінки» – 2003, 719 с.