2. Гормональные препараты предупреждения беременности: виды, показания и противопоказания к применению
Классификация ПК
v По составу:
a) Комбинированные ПК
– монофазные;
– секвенциальные (последовательное назначение эстрогенов и прогестагенов);
– многофазные (двух- и трехфазные).
b) Чистые прогестагенные (мини-пили).
v По дозе эстрогенных стероидов
– низкодозные (количество ЕЕ не превышает 35мкг);
– высокодозные (количество ЕЕ составляет более 35 мкг).
Комбинированные ПК содержат в своем составе эстрагеновый и прогестагеновый компоненты, по свойствам и функциональной активности сходные с естественными гормонами женского организма. На сегодняшний день это самый распространенный вид контрацепции.
Сочетанное одновременное применение эстрогенов с прогестагенами имитирует функцию яичников в первой фазе менструального цикла.
Практически все современные КПК в качестве эстрогенного компонента содержат этинилэстрадиол (ЕЕ). Он используется взамен устаревшего местранола, более 80% которого претерпевало метаболические изменения, что делало его менее активным.
В связи с постоянно совершенствующимися методами создания стероидных комбинаций КПК делятся по прогестагеновому компоненту:
1 поколение (1962) – препараты, имеющие в своем составе
– норэтинодрел;
– этинодиола ацетата;
– норэтинодрона ацетат,
2 поколение (1972) – имеют в своем составе
– норэтистерон;
– норгестрел;
– левоноргестрел,
3 поколение – имеют в своем составе
– гестоден;
– дезогестрел;
– норгестимат.
Норэтистерон (хорошо всасывающийся пероральный гестаген) является основным метаболитом норэтистеронацетата, этиндиола, норэтинодрела.
Норгестрел существует в виде 2-ух изомеров (D- и L-), наиболее активный – левоноргестрел. В группу этого препарата входят дезогестрел, гестоден, диеногест, норгестимат.
Один из первых препаратов, представленный в качестве орального контрацептива был Enovid, содержащий эстроген – местранол и гестаген – норэтинодрел. В дальнейшем в связи с побочными эффектами (риск тромбозов увеличивался в 2,5-3 раза) этот препарат и его аналоги были заменены препаратами, содержащими эстрогены в уменьшенных количествах.
Самым сильнодействующим 19-норстероидом среди производных 2 поколения является левоноргестрел. У него наиболее длительный период полураспада, так как на него не влияет обмен веществ в печени; обладает достаточной андрогенной активностью.
Пероральные 19-норстероиды 3 поколения не обладают андрогенной активностью[5]:
Гестоден (входит в состав Линдинета 20) – наиболее эффективный гестаген по способности подавлять овуляцию и воздействию на эндометрий. Ингибирует рост раковых клеток молочной железы и оказывает антиминералокортикоидное действие (для лечения ПМС). Небольшие дозы оказывают необходимый эффект (75мг). Двойная связь в положении С15 увеличивает его связывающую способность с рецепторами прогестерона по сравнению с таковой с рецепторами тестостерона. Обладает меньшим (чем левоноргестрел) антиэстрогенным действием.
Дезогестрел – наиболее высокоселективный (после норгестимата) гестаген, не препятствующий позитивным биологическим эффектам эстрогенов. Меньшая андрогенная активность по сравнению с левоноргестрелом. Обладает низким сродством к глобулинам, связывающим половые стероиды (используется при гиперандрогенных состояниях – акне, сиборея, алопеция).
Норгестимат – прогормон, в организме превращается в активные вещества – левоноргестрел и левоноргестрел-3-оксим, которые вызывают контрацептивный эффект.
Монофазные ПК содержат постоянную дозу эстрогенного и гестагенного компонентов. Наиболее приемлемы для девушек и молодых женщин
Одним из способов снизить дозу стероидов, входящих в КПК и более полно сымитировать менструальный цикл явилось создание многофазных препаратов.
Двухфазные. Содержат постоянную дозу эстрогенного компонента и меняющуюся, в зависимости от фазы цикла, прогестагенного. В настоящее время применяются, как правило, с лечебной целью, а так же рекомендуются женщинам с повышенной чувствительностью к прогестагенам. Однако, из-за высокой частоты развития такого побочного эффекта, как кровотечение, эти препараты вскоре уступили место трехфазным.
Трехфазные комбинации. Соотношение эстрогенов и прогестагенов подобрано таким образом, что их состав имитирует секрецию этих гормонов в нормальном менструальном цикле. Хотя они и являются более приемлемыми и безопасными, однако, они и менее надежны в сравнении с монофазными. Кроме того, из-за связанной с понижением дозы стероидов недостаточной блокады секреции гонадотропинов, возможны кистозные изменения яичников. Эти ПК показаны молодым нерожавшим женщинам с врожденной псевдоэрозией шейки матки, функциональными нарушениями менструального цикла.
... и лениться; не чревоугодничать; не сребролюбствовать; безумно не гордиться; трудиться…» [21] Соблюдение библейских заповедей. [32] Третьей задачей будет, представление вероятностной перспективы развития общественных изменений. Пока не изобретены полёты во времени и телепортационные технологии, инкубационное выращивание потомства, окружающая рукотворная действительность характеризуется плавной ...
... і учнів, наявність умов для занять фізичними вправами, загартування в школі та вдома. На нашу думку, можливості покращення шкільного навчання з валеології, ОЖіЗ полягають у якісній підготовці вчителів початкових класів з теорії та методики фізичного виховання молодших школярів у профільних навчальних закладах, а також у наданні переваги спеціалістам у галузі фізичної культури під час підбору фах ...
... и его здоровье" валеологические знания приобретают особое значение в подготовке специалистов высокой квалификации. Валеология, без сомнения, в скором будущем станет одним из важнейших научно-педагогических направлений в наступившем столетии. И.И. Брехман писал: "Валеология родилась. Почему этого слова нет в словаре? Почему у нас нет зеркального отражения науки о болезни? Хочется верить, что это ...
... на пороге "третьей противоэпидемической революции", суть которой - управление здоровьем индивида, укрепление и гармонизация механизмов самоорганизации живой системы. Основа новой стратегии - валеология, ее теоретические и практические достижения. В связи с тем что здравоохранение не способно оказать помощь всем нуждающимся на уровне современных достижений медицинской науки (из-за постоянного ...
0 комментариев