Сырье, содержащее производные пирролидина и пирролизидина

3. Сырье, содержащее производные пирролидина и пирролизидина

Эту группу алкалоидов содержат крестовники плосколистный и ромболистный. В настоящее время траву крестовников в основном заготавливают в Грузии от дикорастущего и культиви-руемого растения. До недавнего времени заготовляли подземные органы крестовников. С целью сохранения зарослей растений разрешена к применению трава крестовника плосколистного.

Трава крестовика плосколистного – Herba Senecionis platiphylloides.

Заготавливается в фазу бутонизации и начала цветения от дикорастущего многолетнего травянистого крестовника плосколистного - Senecia platiphylloides Som. et. Lev. (сем. астровые или сложноцветные, - Asteraceae, Compositae).

Лекарственное сырье. Олиственные продольно-ребристые опушенные-стебли длиной от 50 до ,150 см. Прикорневые и нижние стеблевые листья длинночерешковые, треугольно-почковидной формы, заостренные на верхушке, глубокосердцевидные при основании, неравномерно-зубчатые по краям, длиной до 20 см и шириной до 40 см. Средние стеблевые листья на коротких черешках, при основании имеют крупные ушки, по форме сходны с нижними, но меньше. Верхние листья ланцетовидные. Все листья сверху голые, темно-зеленые, снизу опушенные. На вершине стеблей имеются щитковидные соцветия, состоящие из мелких желтых трубчатых цветков, заключенных в многочисленные корзинки. Обвертка корзинок состоит из 1—3 наружных листочков. Запах сырья слабый, своеобразный. Ввиду ядовитости вкус не определяется.

Потеря в массе при высушивании не более 14%, золы общей не более 9%, почерневшей травы не более 10%, органических примесей (части других растений) не более 2%, минеральной — не более 1%. Содержание платифиллина (основания) на абсолютно сухое сырье должно быть не менее 0,2%.

Химический состав. Все- части крестовника плосколистного содержат алкалоиды платифиллин и сенецифиллин, которые были выделены и изучены А. П. Ореховым, Р. А. Коноваловой и А. В. Даниловой в 1935—1951 гг. Оба алкалоида находятся в форме N-оксидов. Количество алкалоидов зависит от района произрастания, почвы, фазы вегетации, высоты над уровнем моря и т. д. В подземных органах содержание алкалоидов выше, чем в траве, но ввиду истощения дикорастущих зарослей корневища с корнями используются крайне редко.

Лекарственные средства. Ампулы раствора платифиллина гидротартрата 0,2%-ного; таблетки платифиллина гидротартрата по 0,005 г; таблетки платифиллина гидротартрата и папаверина гидрохлорида по 0,02 г; таблетки платифиллина гидротартрата по 0,003 г, папаверина гидрохлорида по 0,03 г и теобромина по 0,25 г.

Хранение. По списку Б. Срок годности сырья — 2 года.

Применение. Платифиллина гидротартрат оказывает спазмолитическое действие, подобное действию атропина. Назначается при бронхиальной астме, морской и летной болезни, для расширения зрачка, при язвенной болезни, холециститах, стенокардии. Сенецифиллин используется для синтеза курареподобного препарата диплацина.

4. Сырье, содержащее производные пиридина и пиперидина

 

Сырьевая база анабазиса безлистного богата и находится в Казахстане и других районах Средней Азии, в восточных районах Северного Кавказа и Азербайджана, в низовьях Волги. Основные районы промышленной заготовки сосредоточены в Казахстане — Кзылординской и Джамбулской областях.

Побеги анабазиса безлистного – Cornus Anabasidis

Заготавливают от многолетнего ветвистого кустарника анабазиса (ежовника) безлистного – Anabasis aphylla L. (cем. маревые - Chenopodiaceae) в период отрастания побегов (до появления выростов у плодов).

Лекарственное сырье. Травянистые, не одревесневшие веточки, распавшиеся на жесткие неопушенные цилиндрические членики серо-зеленого или желтоватого цвета со слабым своеобразным запахом. Ввиду ядовитости сырья вкус не определяется.

Содержание анабазина должно быть не менее 1,4%; влажность не более 12%, бурых и одревесневших кусочков анабазиса не более 10%.

В качестве примесей не допускаются другие ядовитые растения, а также плесени, гнили и устойчивый посторонний запах, не исчезающий при проветривании.

Химический состав. Побеги содержат сумму алкалоидов — 2—3% (из которых основной анабазин), а также органические кислоты.

Для технических целей на заводах из анабазиса безлистного получают хороший инсектицид анабазина сульфат. Кроме того, анабазис может служить материалом для получения никотиновой кислоты. Лекарственные средства.

Таблетки анабазина гидрохлорида по 0,003 г (во флаконах оранжевого цвета).

Хранение. Список Б. Срок годности побегов — 2 года.

Применение. Средство по действию напоминает табекс, облегчает отвыкание от курения. Таблетки анабазина принимают внутрь или под язык ежедневно, начиная с одной таблетки 8 раз в день (через каждые 2ч) в течение 5 дней.

Противопоказано при повышенном кровяном давлении и атеросклерозе.

5. Сырье, содержащее алкалоиды с пирролидиновыми и пиперидиновыми кольцами (производные тропана)

 

Эту группу алкалоидов содержит сырье, заготовляемое от растений семейства пасленовых: красавки (белладонны, сонной одури); белены черной; дурмана обыкновенного и дурмана индейского.

Морфологические признаки. К семейству пасленовые принадлежат травянистые однолетние, двулетние и многолетние растения, имеющие простые очередные листья. Цветки правильной формы за исключением белены. Венчик состоит, из 5 сросшихся лепестков, чашечка из 5 спаянных чашелистиков, тычинок 5, завязь верхняя. Плоды — коробочка или ягода.

Растения ядовиты, но своим внешним видом привлекают внимание детей. У красавки красивые плоды, напоминающие вишню, у белены семена в коробочках, похожие на семена мака. К заготовке не рекомендуется допускать детей. При сборе надо надевать на рот марлевую повязку, и руками не касаться глаз. После окончания работы надо тщательно вымыть руки.

Сырьевая база культивируемых растений вполне удовлетворяет потребность медицинской промышленности.

Лист красавки – Folium Belladonnae

Трава красавки – Herba Belladonnae

Корень красавки – Radix Belladonnae

Все три вида сырья заготавливают преимущественно от культивируемых многолетних травянистых растений красавки (белладонны) обыкновенной – Atropa belladonna L. и красавки кавказкой – A. caucasica Kr. (сем. пасленовые - Solanaceae).

Сырье поступает на заводы для получения препаратов и чистых алкалоидов.

Лекарственное сырье. Листья красавки яйцевидные, эллиптические или продолговато-яйцевидные по форме цельнокрайние, суженные в короткий черешок, к верхушке заостренные. Длина листовой пластинки до 25 см, ширина до 13 см. Листья очень тонкие, ломкие, зеленые или буровато-зеленые, снизу более светлые. Запах слабый, наркотический. Ввиду ядовитости сырья вкус не определяется.

Потеря в массе при высушивании не более 13%, алкалоидов не менее 0,3%. При содержании алкалоидов более 0,3% для приготовления лекарственных форм листьев берут соответственно меньше. Содержание алкалоидов в листьях проверяют ежегодно.

Трава красавки состоит из отрезков стеблей или их кусков длиной до 25 см, толщиной до 2 см, а также из измельченных или цельных листьев (мелких и крупных), небольшого количества цветков, бутонов, черешков и плодов. Цветки буро-фиолетовые, одиночные, колокольчатые, с пятью отогнутыми лопастями, с пятизубчатой чашечкой, 5 тычинками и верхней завязью. Плоды — блестящие гладкие ягоды черного или зеленого цвета (напоминают вишню) с мелкими плоскими ячеистыми угловато-округлыми семенами. Содержание алкалоидов в траве должно быть не менее 0,35% (в пересчете на гиосциамин).

Корни красавки включают отдельные куски длиной 10—20 см, цельные или расщепленные, снаружи серо-бурого цвета, морщинистые, внутри желтовато-бурые, без запаха, горько-острого вкуса (ядовито); при разламывании пылят (от присутствия крахмала).

Химический состав. Все части растения содержат тропановые алкалоиды — гиосциамин и немного скополамина, являющихся сложными эфирами, производными двух аминоспиртов: тропина и скопина с троповой кислотой. Главный алкалоид красавки — активный левовращающий гиосциамин, который при выделении его из растений переходит в оптически недеятельный рацемат атропина. Тропановые алкалоиды — бициклические соединения, состоящие из колец пирролидина и пиперидина, спаянных по азоту. Они характерны для растений семейства пасленовых.

Содержание алкалоидов в листьях по ГФ X не менее 0,3%, в траве — 0,35%, в корнях— не менее 0,5%. Жилки листа содержат алкалоидов больше, чем листовая пластинка, поэтому при изготовлении порошка измельчают все листья без остатка.

Кроме алкалоидов в листьях присутствуют флавоноиды, хризотроповая кислота и гликозид метилэскулин, использующийся для диагностики сырья. Гликозид расщепляется с выделением хризо-троповой кислоты, дающей в спиртовом растворе синюю флюоресценцию при добавлении одной капли аммиака. Эта реакция очень чувствительна и помогает открыть присутствие красавки в препаратах.

Лекарственные средства. Из листьев и травы готовят: настойку; сухой и густой экстракты, которые входят в свечи анузол и бетиол; порошок против астмы — астматол (вместе с листьями белены и дурмана обыкновенного); комплексные препараты: бесалол, бекарбон, бепасал, беллатаминал, желудочные таблетки, суппозитории от геморроя и др. Из корня» готовят: таблетки корбелла; таблетки беллоид; драже беллозан; соль алкалоида — атропина сульфат.

Хранение. Сырье сохраняют по списку Б, алкалоиды — по списку А. На складах— в тюках, резаное сырье— в мешках, в аптеках — в ящиках. Срок годности листьев и травы —2 года.

Применение. Препараты красавки оказывают спазмолитическое, болеутоляющее действие. Атропина сульфат применяется для расширения зрачка, при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов.

Лист белены - Folium Hyoscyami

Трава белены - Herba Hyoscyami

Оба вида сырья заготовляют в течение лета от культивируемого двулетнего травянистого растения белены черной – Hyoscyamus niger L. (сем. пасленовые - Solanaceae).

Сырье поступает на многие химико-фармацевтические заводы для получения галеновых препаратов.

Лекарственное сырье. Листья белены прикорневые и стеблевые, по форме эллиптические и перистолопастные, длиной от 5 до 20 см, шириной от 3 до 10 см, сверху бурые, снизу серовато-зеленые от присутствия большого количества волосков. Прикорневые листья с длинными черешками, стеблевые — без черешков, менее опушенные. Волоски расположены в основном по жилкам и по краю листа. Диагностический признак листа — форма срединной жилки. У стеблевых листьев она плоская, на нижней стороне сильно расширяется к основанию, белого или желтого цвета. Запах сырья слабый, своеобразный, усиливающийся при намачиваний.

Потеря в массе при высушивании не более 14%, золы общей не более 20% (повышенная зольность для данного сырья обусловлена присутствием в нем железистых клейких волосков — «собирателей пыли»), содержание алкалоидов не менее 0,05%. При большем содержании алкалоидов листья отпускают соответственно в меньшем количестве.

Трава белены. Заготовляются верхушки растения: стебель, листья, цветки и частично плоды на второй год развития. Стебель вильчато-ветвистый (диагностический признакрастений семейства пасленовых), внутри полый, олиственный. Цветки крупные, грязно-желтые, с темно-фиолетовыми жилками и темно-фиолетовым пятном у основания лепестков. Соцветие завиток, цветки состоят из 5 лепестков, 5 тычинок, 5 чашелистиков., Завязь верхняя, плод — двугнездная кувшинчатая коробочка, открывающаяся крышечкой, или кузовок. Семена мелкие, желтовато-серые, округлые, плоские, с ямчатой поверхностью.

В СССР встречаются несколько близких видов, заготовка которых не допускается. Отличительные признаки их — в основном венчики цветков: у белены черной (основного сырья) они грязно-желтые с фиолетовыми пятнами и жилками; у белены полевой — бледно-желтые, без пятен и жилок; у белены белой — бледно-желтые, почти белые, в зеве фиолетовые.

Химический состав. Алкалоиды гиосциамин и скополамин. Из всех растений семейства пасленовых белена меньше всего содержит алкалоидов, хотя всё ее части ядовиты.

Лекарственные средства. Астматин и астматол — в виде сигарет; беленное масло (масляный экстракт белены).

Хранение. Листья и трава — по списку Б. Упаковывают их в тюки, резаное сырье— в мешки. Срок хранения сырья — 2 года.

Применение. Беленное масло — при невралгии и радикулитах в виде растираний, сигареты — при бронхиальной астме, как спазмолитическое и болеутоляющее средство.

Лист дурмана — Folium Strarnonii

Заготовляется от начала цветения до наступления заморозков от однолетнего культивируемого травянистого растения дурмана обыкновенного — Datura stramonium L. (сем. пасленовые — Solanaceae).

Сырье поступает на завод для приготовления сбора.

Лекарственное сырье. Листья по форме яйцевидные, на верхушке заостренные, при основании клиновидные, неравномерно глубоковыемчатолопастные, черешковые, голые, крупные лопасти редкозубчатые. Длина листовой пластинки около 25 см, ширина около 20 см, сверху темно-зеленого цвета, снизу светлее. Диагностический признак — срединная белая плотная шнуровидная жилка листа, сильно выступающая с нижней стороны. Запах листа слабый, специфический, усиливающийся при смачивании. Ввиду ядовитости вкус не определяется.

Потеря в массе при высушивании не более 14%, алкалоидов — не менее 0,25. При содержании алкалоидов более 0,25% листья дурмана отпускают для приготовления препаратов соответственно в меньшем количестве.

Химический состав Листья содержат алкалоиды, главным образом гиосциамин и скополамин.

Лекарственные средства. Астматол. Листья дурмана — основное сырье астматола, в состав которого входят также листья белены, красавки и натрия нитрат.

Хранение. В сухом, затемненном помещении по списку Б. На складах — в тюках, резаное сырье— в ящиках. Срок годности сырья — 2 года.

Применение. Противоспазматическое средство.

Семя дурмана индейского — Semen Daturae innoxiae

Заготовляются недозрвшие коробочки в период побурения однолетнего культивируемого травянистого растения дурмана индейского - Datura innoxiae Mill. (сем. пасленовые – Solanaceae).

Сырье поступает на химико-фармацевтический завод для получения алкалоида скополамина.

Лекарственное сырье. Семена по форме округло-почковидные, сплюснутые, длиной 4—5 мм, шириной 3—4 мм, с мелкоямчатой поверхностью, серо-бурого или желтоватого цвета со слабым своеобразным запахом. Сырье сильно ядовито.

Содержание алкалоидов не менее 0,2%, потеря в массе при высушивании не более 12%.

Химический состав. В плодах и семенах содержатся алкалоиды — производные тропана: скополамин и атропин.

Лекарственные средства. Скополамина гидробромид (порошки и ампулы по 1 мл 0,05%-ного раствора); таблетки аэрон (содержащие скополамин камфорнокислый и гиосциамин камфорно-кислый).

Хранение. По списку Б. Срок годности семян — 2 года.

Применение. В психиатрии как успокаивающее средство; при морской болезни.