Сырье, содержащее алкалоиды — производные изохинолина

7. Сырье, содержащее алкалоиды — производные изохинолина

К этой группе относится сырье, заготовляемое как от дикорастущих, так и от культивируемых растений: трава мачка желтого, клубень стефании гладкой, лист унгернии Виктора. В настоящее время из всех видов мака возделывается только мак снотворный (сорт масличный). Семена используют в основном в пищевой промышленности, а сухие коробочки — на химико-фармацевтических заводах для получения алкалоидов. Мачок желтый дико растет на побережье Черного моря — в Крыму и на Кавказе, возделывается в Краснодарском крае. Стефания гладкая — тропическое растение, культивируется в Грузии (Кобулети). Унгерния Виктора — эндемичное горное растение Таджикистана и Узбекистана. Сырьевая база ограничена.

Коробочка мака — Capita Papaveris

Заготовливают от культивируемого однолетнего травянистого растения мака снотворного (сорт масличный) – Papaver somniferum L. (сем. маковые - Papaveraceae).

Лекарственное сырье. Сухие, обмолоченные и отделенные от семян коробочки с верхними частями стеблей буровато-серого цвета и со своеобразным запахом.

Влажность не более 17%, содержание морфина в пересчете на абсолютно сухое сырье не менее 0,18%; содержание частей коробочек в сырье не менее 60%.

Химический состав. Алкалоиды, из которых главный — морфин, производные фенантренизохинолина. Включает три кислородных атома, из которых один входит в спиртовой, другой — в фенольный гидроксил, третий находится в индифферентной эфирной форме. Кроме морфина присутствуют другие алкалоиды — кодеин и папаверин.

Лекарственные средства. Морфина гидрохлорид — выпускается в порошках, таблетках по 0,01 г и ампулах (1%-ный раствор по 1 мл).

Хранение. Сырье — по списку Б, морфина гидрохлорид — по списку А. Срок годности коробочек мака — 3 года.

Применение. Морфина гидрохлорид применяется как болеутоляющее средство при травмах, различных заболеваниях, сопровождающихся сильными болями (злокачественные новообразования), при подготовке к операции и в послеоперационный период, при бессонице, связанной с сильными болями.

Кодеин используется в виде фосфата и в виде оснований. Он уменьшает возбудимость противокашлевого центра. Кодеина в коробочках мака содержится около 0,07%, поэтому его получают синтетически — метилированием морфина. Папаверин применяется в виде гидрохлорида как спазмолитическое средство при спазмах кровеносных сосудов во время гипертонии, стенокардии, мигрени, при.бронхиальной астме.

Трава мачка желтого — Herba Glauci flavae

Заготавливается от двухлетнего травянистого растения мачка желтого (глауциума желтого) - Glaucium flaum Crantz. (сем. маковые - Papaveraceae).

Лекарственное сырье. Представлено олиственными стеблями и отдельными листьями различной формы, цветками и незрелыми плодами. Стеблевые листья рассеченные, очередные, покрыты волосками; верхние листья голые, стеблеобъемлющие. Цветки крупные, желтого цвета, одиночные. Плод — стручковидная коробочка с черными семенами. Все части растения содержат желтый млечный сок.

Химический состав. Смесь алкалоидов, главный из которых — глауцин.

Лекарственные средства. Таблетки глауцина гидрохлорида по 0,05 г, покрытые оболочкой.

Хранение. По списку Б. Срок годности сырья — 3 года.

Применение. Обладает противокашлевым действием. Применяется при заболеваниях легких и верхних дыхательных путей (не рекомендуется, использовать при пониженном артериальном давлении).

Клубень с корнями стефании гладкой — Tuber cum radicibus Stephaniae glabrae

Заготовляют в начале ноября в момент наибольшего содержания алкалоидов от культивируемого растения стефании гладкой - Stephania glabrae (Roxb.) Miers. (сем. луносемянниковые - Menisspermaceae).

Это одно из самых высокоалкалоидных растений земного шара. Клубни используют для производства гиндарина.

Лекарственное сырье. Куски клубней с корнями или без корней, волнисто изогнутые, плоские, разной длины, толщиной до 1 см, морщинистые, с бугорками или небольшими извилистыми рубцами (проводящие пучки, выступающие над поверхностью), покрыты буровато-серой пробкой. Корни прямые или изогнутые, разветвленные, продольно-морщинистые, до 35 см длиной и до 1,5 см шириной, снаружи буроватые, внутри серовато-желтые, со специфическим запахом.

Содержание гиндарина в пересчете на абсолютно сухое сырье должно быть не менее 1,3%.

Химический состав. Смесь алкалоидов (6—8%), из которых главный — гиндарин.

Лекарственные средства. Таблетки гиндарина гидрохлорида, покрытые оболочкой; 1 %-ный раствор в ампулах, содержащих 1—2 мл.

Хранение. По списку Б. Сырье и препарат чувствительны к влаге. Срок годности сырья — 2 года.

Применение. Как седативное, легкое снотворное и гипотензивное средство. Рекомендуют больным с неврозами и неврозоподобными состояниями. Уменьшается раздражительность, улучшается сон.

Лист унгернии Виктора резаный – Folium Ungerniae victoris

Заготавливается от многолетнего травянистого растения унгернии Виктора – Ungernia victoris Vved ex Artjuschenko (сем. амариллисовые - Amaryllidaceae).

Лекарственное сырье. Листья узкие, линейные, до 8 см длиной, цельнокрайиие, желтовато-зеленого цвета. Куски листьев довольно толстые, гладкие с обеих сторон, ломкие; с нижней стороны выступают заметные параллельные жилки. Запах слабый. Сырье по содержанию действующих веществ является аналогом подснежника Воронова.

Содержание галантамина в пересчете на абсолютно сухое сырье не менее 0,05%, потеря в массе при высушивании не более 12%, кусочков пожелтевших и почерневших не более 20%.

Вначале у растений использовались луковицы, содержащие значительно больше алкалоидов, но для сохранения зарослей эндемичных растений разрешена заготовка только их листьев.

Химический состав. Алкалоиды, из них главный — галантамин. Алкалоид ликорин содержится в незначительном количестве, поэтому для промышленного получения ликорина гидрохлорида используют другой вид унгернии — унгернию Северцова.

Лекарственные средства. Галантамина гидробромид (в ампулах с 1%-ным раствором по 1 мл); ликорина гидрохлорид — таблетки по 0,0002 г вместе с натрия гидрокарбонатом по 0,2 г.

Хранение. Сырье сохраняется по списку Б, препараты — по списку А. Срок годности сырья — 2 года.

Применение. Алкалоид галантамин применяется при остаточных явлениях полиомиелита, при атонии кишечника и мочевого пузыря. Ликорина гидрохлорид обладает хорошим отхаркивающим действием и применяется при острых и хронических воспалительных процессах в легких и бронхах, при бронхиальной астме.

8.Сырье, содержащее производные индола

Эта группа алкалоидов включает сырье, заготовляемое от культивируемой пассифлоры и от спорыньи. Пассифлора инкарнатная — тропическая лиана. Возделывается на Черноморском побережье Кавказа (в Кобулети). В настоящее время имеются промышленные плантации. Спорынья заготовляется в виде двух штаммов: эрготаминового и эрготоксинового. В связи с улучшением агротехники дикорастущая спорынья практически исчезла с полей, поэтому посевы ржи перед образованием колосков специально заражают водной суспензией конидиоспор. При искусственном разведении склероции спорыньи выращивают с повышенным содержанием эргоалкалоидов.

Трава пассифлоры – Herba Passiflorae

Заготавливается от многолетнего культивируемого растения пассифлоры инкарнатной (стратоцвет мясокрасный) – Passiflora incarnata L. (сем. пассифлоровые - Passifloraceae).

Измельченное сырье поступает на химико-фармацевтические заводы для получения жидкого экстракта пассифлоры.

Лекарственное сырье. Смесь кусочков травянистых стеблей толщиной 1—4 мм, усиков, закрученных в спираль, целых и ломаных листьев, незначительного количества цветков и незрелых плодов. Кусочки стеблей цилиндрические, мелкобороздчатые. Листья на длинных черешках, глубокотрехраздельные, длиной 6—18 см, шириной 8—20 см, слабоопушенные с обеих сторон (преимущественно по жилкам), с мелкопильчатым краем. Цветки одиночные, на длинных цветоносах, правильные, красивые, фиолетовые (после сушки блеклые), расположенные в два ряда в виде короны. Плод—съедобная ягода зеленовато-желтого цвета, опадающая при созревании. Запах слабый, неприятный, вкус горьковатый.

Содержание экстрактивных веществ, извлекаемых 70%-ным спиртом, не менее 18%, потеря в массе при высушивании не более 13%.

Химический состав. Трава содержит алкалоиды, производные индола: гарман, гармин, гармол (в сумме 0,05%), флавоноиды, кумарины, хиноны.

Лекарственные средства. Экстракт пассифлоры жидкий.

Хранение. В сухих, чистых, хорошо вентилируемых складских помещениях. Срок годности сырья — 2 года.

Применение. Как седативное средство при неврастении, бессоннице, хроническом алкоголизме, климактерических расстройствах. Действует сильнее брома. Применяется строго по назначению врача.

Спорынья, или маточные рожки, - Secale cornutum

Производящее растение – спорынья Claviceps purpurea Tulasne (сем. спорыньевые - Clavicipitaceae, класс сумчатые грибы - Ascomycetes).

Заготовляют в фазу созревания ржи, в стадии образования склероциев.

Лекарственное сырье. Представляют собой покоящуюся стадию гриба. Состоит из цельных, не заплесневевших, не испорченных насекомыми склероциев, очищенных от ржи и посторонних примесей. Склероции продолговатой, трехгранной, суживающейся к обоим концам формы, с тремя продольными бороздками, длиной 1—3 см, шириной 3—5 мм, матовые, черно-фиолетового цвета, иногда с сероватым стирающимся налетом. Рожки (склероции) ломкие. Излом ровный, беловатый (но не желтоватый и не бурый — недоброкачественные), по периферии с узкой буровато-фиолетовой каймой. Запах слабый, грибной, маслянистый, сладковатый. Склероции должны быть сухими, ломаться с треском. Сломанные рожки, побуревшие или пожелтевшие в изломе, снижают качество сырья. Испорченная от неправильного хранения спорынья приобретает резкий запах в результате разложения белковых веществ с выделением триметиламина и действующих веществ.

ГФ X регламентирует содержание сломанных рожков (не более 7%). В качестве примесей могут быть зерновки ржи и плоды сорняков. Содержание алкалоидов в рожках должно быть не менее 0,05%.

Качественная реакция. 1 г порошка спорыньи обливают 10 мл кипящей воды. Доброкачественная спорынья не должна давать запаха аммиака и прогорклого масла.

Химический состав. Склероции содержат 7 пар стереоизомерных алкалоидов индольной группы, называемых эргоалкалоидами. Каждому левовращающему и физиологически высокоактивному алкалоиду (производные лизергиновой кислоты) соответствует его правовращающий слабоактивный стереоизомер (производные изолизергиновой кислоты). Например, если левовращаю-щий алкалоид эргометрин, то его правовращающий изомер — эргометринин. Семь пар алкалоидов относятся к четырем группам: эрготамин, эргостин, эрготоксин и эргометрин. Кроме алкалоидов содержатся амины — гистамин и тирамин, аминокислоты, жирное масло до 35%, молочная кислота, обусловливающая кислую реакцию настоев спорыньи, сахар, пигментные вещества, придающие спорынье фиолетовую окраску.

Кроме обычной спорыньи в настоящее время заготовляются рожки культивируемой спорыньи эрготаминового и эрготоксинового штамма, тоже паразитирующие на ржи. К этому сырью предъявляются другие требования.

Лекарственные средства. Порошок спорыньи; таблетки эрготал U.U01 г (содержащие сумму алкалоидов в виде фосфатов)-эрготал в ампулах (0,05%-ный раствор по 1 мл); эрготамина тартрат (винно-кислый) — в таблетках и ампулах; малеат эргоретрина в ампулах и таблетках.

Хранение. Спорынья сохраняется в целом виде, в сухом, хорошо проветриваемом помещении. Порошок спорыньи должен быть обезжиренным и находиться в плотно закрытых и доверху наполненных банках. Рекомендуется помещать в банку вату, смоченную хлороформом (для предупреждения появления клещей и других вредителей). Рожки сохраняют по списку Б. Срок годности сырья — 1 год.

Применение. В основном в гинекологической практике; кроме того, алкалоиды спорыньи действуют успокаивающе на нервную систему, уменьшают тахикардию, понижают артериальное давление, употребляются при мигрени. Все препараты спорыньи применяются только по назначению врача.

Рожки спорыньи эрготаминового штамма –

Cornus Secalis cornuti stamm Ergotamini

Заготавливаются от гриба Claviceps purpurea (Fries) Tulasne (сем. спорыньевые - Clavicipitaceae, класс сумчатые грибы - Ascomycetes)

Сырье используют только на заводах для получения эрготамина тартрата и эрготала.

Лекарственное сырье.Длина рожков несколько больше — 5—30 мм.

Содержание суммы алкалоидов не менее 0,3%, содержание эрготамина не менее 0,2%, потеря в массе при высушивании не более 8%, изломанных рожков не более 30%, рожков, поврежденных насекомыми, не более 1%.

Хранение. Сырье упаковывают в бумажные двойные мешки. На упаковке должно быть указлпо: «Только для переработки в промышленности». Срок годности сырья — 2 года.

Рожки спорыньи эрготоксинового штамма –

Cornus Secalis cornuti stamm Ergotохini

Сырье используют для получения эрготоксина и эрготала.

Содержание суммы алкалоидов не менее 0,4%, содержание эрготоксина (в пересчете на абсолютно сухое сырье) не менее 0,25%.

На упаковке должна быть надпись:«Только для переработки в промышленности».

Хранение. Все сырье спорыньи хранят в сухом прохладном помещении, в защищенном от света месте, по списку Б. Срок годности сырья — 1 год.

9. Сырье, содержащее стероидные алкалоиды (гликоалкалоиды)

 

Стероидные алкалоиды представляют собой стероидные соединения, в которых сочетаются свойства как алкалоидов, так и стероидных сапонинов. Подобно сапонинам они расщепляются на сахар и агликон сапогенин, но с атомом N при С₂₇. В основе их агликона лежит циклопергидрофенантрен. Они токсичны и благодаря наличию атома азота в агликоне обладают основными свойствами. Стероидные алкалоиды широко распространены в растениях семейства пасленовых, у различных видов паслена, особенно у паслена дольчатого, содержащего стероидные гликоалкалоиды. Близкие стероидные гликоалкалоиды найдены, в ботве картофеля, помидоров, баклажан, красного перца, в паслене черном и паслене сладко-горьком. Эти травы при переработке могуть дать агликон соласодин и другие стероиды, пригодные для синтеза кортизона. Гликоалкалоиды характерны также для рода чемерица.

Трава паслена дольчатого резаная - Herba Solani laciniati concisa

В наших условиях заготавливается в фазу цветения от однолетнего травянистого растения паслена дольчатого – Solanum laciniatum Ait. (сем. - пасленовые - Solanaceae)

Из травы выделяют соласодин, предназначенный для получения прогестерона.

Лекарственное сырье. Стебель дваждывильчатоветвистый (диагностический признак семейства). Листья, составляющие основную массу сырья, крупные, не должны превышать 15 см длины, непарноперисторассеченные, упрощающиеся и уменьшающиеся в длину до ланцетовидной формы, голые, сверху темно-зеленого цвета. Цветки темно-фиолетовые, крупные (напоминают цветки картофеля). Ввиду ядовитости растения вкус не определяется.

Химический состав. Два стероидных гликоалкалоида: соласонин и соламаргин, дающие при расщеплении соласодин, который перерабатывается на кортизон. Содержание соласодина в сырье не менее 0,8%.

Лекарственные средства. Таблетки кортизона ацетата по 0,025 и по 0,05 г; флаконы, содержащие по 10 мл суспензии кортизона ацетата.

Хранение. По списку Б. Срок годности сырья — 3 года.

Применение. Для лечения полиартрита, радикулита, бронхиальной астмы, кожных заболеваний, экземы.

Заключение

Фармакологическое действие лекарственных растений обусловливается содержанием в них комплекса биологически активных веществ. В настоящее время лекарственные растения достаточно условно классифицируют по способности накапливать преимущественно одну из групп биологически активных веществ: полисахариды, витамины, липиды, эфирные масла, сердечные гликозиды, сапонины, флавоноиды, кумарины, дубильные вещества, антрагликозиды, горькие гликозиды (горечи), фенольные соединения, алкалоиды, органические кислоты, минеральные вещества и др. Перечисленные соединения находятся в лекарственном растительном сырье в свободном состоянии или в виде гликозидов (соединений с углеводами) и, как правило, в растворенном состоянии в клеточном соке.

Алкалоиды — это сложные азотсодержащие органические соединения основного характера, обладающие сильным физиологическим действием на организм. Химическая их структура весьма разнообразна и сложна. Алкалоиды встречаются в виде солей с органическими кислотами — щавелевой, яблочной, лимонной в растворенном состоянии в клеточном соке. Они накапливаются во всех частях растений, но чаще преобладают только в одном органе, например в листьях чая, в траве чистотела, плодах дурмана индейского, в корневище скополии, коре хинного дерева. Большинство растений в своем составе содержат не один, а несколько алкалоидов. Так, в спорынье обнаружено свыше 30 различных алкалоидов, а в раувольфии змеиной — около 50. Чаще всего у одного растения количественно преобладает один или 2—3 алкалоида, а другие содержатся в меньших количествах.

Алкалоидоносное сырье используется для приготовления настоек, экстрактов, но наиболее типичный путь использования — это выделение индивидуальных алкалоидов или суммы алкалоидов в виде солей.

Алкалоиды имеют очень широкий спектр фармакологического действия, что связано с их сложным и разнообразным химическим составом. Они характеризуются значительным терапевтическим эффектом, поэтому их относят к группе сильнодействующих, и прием алкалоидных препаратов допускается только при назначении и под контролем врача. Их используют как спазмолитические, болеутоляющие, успокаивающие, желчегонные средства, они входят в состав препаратов отхаркивающего и гипотензивного действия. Алкалоиды стимулируют центральную нервную систему, а также служат источниками для синтеза ценных гормональных стероидных препаратов.

Список использованной литературы:

1.  Н.И. Гринкевич, И.А.Баландина, В.А. Ермакова и др. Лекарственные растения, Москва «Высшая школа», - 1991

2.  М.А. Кузнецова. Лекарственное растительное сырье – М.: Высш. шк., 1984. – 207с.