Характеристики отдельных препаратов

5. Характеристики отдельных препаратов.

Салицилаты - группа лекарственных средств, получаемых из салициловой кислоты путем замещения в ней водорода различными радикалами. Первым был введен в терапии салицилат натрия (1875-1876 г.г.) как жаропонижающее и противоревматическое средство. При применении салицилатов могут наблюдаться побочные эффекты: шум в ушах, ослабление слуха, проливной пот, отеки и тд. Отмечается повышенная чувствительность при бронхиальной астме - учащение и усиление приступа, возможны аллергические реакции (кожная сыпь), при приеме внутрь - явления гастрита (изжога, тошнота, боли под ложечкой, рвота). Салицилаты вызывают некоторое уменьшение содержания в крови протромбина, что может способствовать развитию кровотечения. В современной терапии салицилаты имеют очень значительное распространение. Мировое производство их достигает нескольких тысяч тонн в год.

Кислота ацетилсалициловая (аспирин) - по фармакологическому действию близка к натрию салицилату. По противовоспалительным свойствам несколько уступает ему. Применяют внутрь при невралгиях, мигрени, лихорадочных заболеваниях по 0,25-1 г 3-4 раза в день. При остром ревматизме, ревматических эндо-и миокардите доза взрослых 6-4 г в сутки. Детям назначают как жаропонижающее и болеутоляющее средство в дозе 0,01-0,3 г на прием в зависимости от возраста. Аспирин реже, чем натрия салицилат, вызывает побочные явления, связанные с нарушениями функций нервной системы, однако относительно часто бывают осложнения со стороны желудка. Длительное, особенно без врачебного контроля, применение аспирина может вызывать диспепсические явления и даже желудочные кровотечения. Это, так называемое ульцерогенное действие, объясняется влиянием на гипофиз и кору надпочечников, на факторы свертываемости крови и непосредственным раздражением слизистой оболочки желудка. Поэтому следует принимать салицилаты только после еды, таблетки тщательно измельчать и запивать большим количеством жидкости (лучше молоком). Для уменьшения раздражающего действия прибегают к приему после ацетилсалициловой кислоты минеральных щелочных вод и растворов натрия гидрокарбоната (соды), хотя они и способствуют более быстрому выделению салицилатов из организма. Противопоказания для приема салицилатов - язвенная болезнь, венозный застой, нарушения свертывания крови. При длительном применении салицилатов следует учитывать возможность развития анемии и систематически проводить анализы крови и проверять наличие крови в кале. При применении ацетилсалициловой кислоты могут наблюдаться аллергические реакции: бронхоспазм, ангионевротический отек, кожные реакции. Выпускаются следующие готовые лекарственные формы (таблетки), содержащие ацетилсалициловую кислоту.

Акофин- кислоты ацетилсалициловой 0,25 г, кофеина 0,05 г. Аскофен- кислоты ацетилсалициловой 0,2 г, фенацетина 0,2 г, кофеина 0,04 г. Асфен- кислоты ацетилсалициловой 0,25 г, фенацетина 0,15 г. Цитрамон- кислоты ацетилсалициловой 0,24 г, фенацетина 0,18 г, кофеина 0,03 г, какао 0,03 г, лимонной кислоты 0,02 г, сахара 0,5 г. Все эти таблетки применяют при головной боли, невралгии, простудных заболеваниях и т.п., 1 таблетка, 2-3 раза в день. Производные пиразолона- препараты этой группы уменьшают проницаемость капилляров и препятствуют развитию воспалительной реакции. По болеутоляющему, жаропонижающему и противовоспалительному действию близки к салицилатам, но в отличии от них влияния на гипофиз и надпочечники не оказывают. Антипирин- из производных пиразолона, введен в терапию первым (1884 г., амидопирин синтезирован тремя годами позже). Обладает умеренным противовоспалительным действием, менее активен чем амидопирин, анальгин, особенно бутадион. Применяют внутрь при невралгиях, ревматизме, простудных заболеваниях, доза взрослых - 0,25-0,5 г на прием, 2-3 раза в день. При местном применении оказывает также некоторое кровоостанавливающее действие: 1020 % раствор для смачивания тампонов при кровотечении из носа. Амидопирин (пирамидон)- активнее антипирина, показания те же, кроме того применяется при суставном ревматизме (2-3 г в день). Высшая доза для взрослых - 0,5 г (разовая), 1,5 г (суточная). При длительном лечении амидопирином необходимо периодическое исследование крови, так как в отдельных случаях возможно угнетение кроветворения, кожные сыпи, бывают случаи анафилактического шока. Амидопирин выводится из организма с мочой, может придавать ей темно-желтую или красную окраску. Анальгин- обладает весьма выраженным болеутоляющим, противовоспалительным и жаропонижающим свойством. Хорошо растворимый препарат, удобен для применения в тех случаях, когда необходимо быстро создать в крови высокую концентрацию препарата. Одновременное назначение амидопирина и анальгина позволяет получить быстрый (за счет поступления в кровь анальгина) и длительный (за счет медленного всасывания амидопирина) лечебный эффект. Применяют анальгин при болях различного происхождения (головная боль, невралгия, радикулиты, миозиты), лихорадочных состояниях, гриппе, ревматизме, хорее. Подкожные инъекции болезненны, может наблюдаться раздражение тканей. Высшие дозы для взрослых внутрь - 1 г (разовая), 3 г (суточная). Адофен- таблетки, содержащие анальгин и амидопирин по 0,2 г. Анапирин - таблетки, содержащие анальгин и амидопирин по 0,25 г. Бутадион - по противовоспалительной реакции значительно превосходит амидопирин и производные салициловой кислоты, также оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие. Препарат быстро всасывается и относительно долго находится в крови. Применяют для лечения ревматизма в острой форме, полиартритов, подагры, узловатой эритемы и тд. Быстро уменьшает боль, купирует приступы подагры, уменьшает содержание в крови мочевой кислоты. Хороший эффект дает при иридоциклитах (уменьшение экссудата и боли), тромбофлебитах нижних конечностей и геморроидальных венах (уменьшение отечности). Разовая доза взрослых - 0,1-0,15 г 4-6 раз в день. Могут возникать побочные явления: тошнота, рвота, боли в области желудка, учащение стула, кожные сыпи, зуд. В процессе лечения препаратом (оно проводится под тщательным врачебным наблюдением) необходимо регулярное исследование крови. Для уменьшения диспепсических явлений назначают не содержащие щелочей антацидные средства. Аллергическая реакция, уменьшение лейкоцитов в крови - показания для отмены препарата. Бутадион противопоказан при язвенной болезни (возможны желудочные кровотечения), заболевании кроветворных органов, лейкопении, при нарушении функции печени и почек, нарушениях сердечного ритма. При назначении бутадиона с другими препаратами необходимо учитывать его способность задерживать их выделение из организма почками (амидопирина, морфина, пенициллина и т.д.), тем самым способствовать накоплению их в организме и развитию побочных явлений.

Производные анилина (пара-аминофенола): синтез анилина был осуществлен впервые в 1842 г. Н.Н. Зининым и оказал огромное влияние на прогресс химии, в частности фармацевтической, обогатив медицину рядом ценных лекарственных средств. Из анальгетиков этой группы с терапевтической точки зрения представляют интерес антифибрин, введенный в практику в 1886 г. и полученный вскоре после него фенацетин. Жаропонижающее действие этих веществ зависит от анилина, но они менее токсичны, чем он, благодаря замещению водорода. Фенацетин - используют при невралгических болях, особенно головной, воспалительных заболеваниях. Высшая доза взрослых внутрь: 0,5 г (разовая), 1,5 г (суточная). Принимают 2-3 раза вдень. Хорошо переносится, в отдельных случаях возможны аллергические явления. В больших дозах может вызвать метгемоглобинемию. Фенацетин входит в состав комбинированных таблеток - "Пирафен", "Адофен", "Анальфен", "Дикафен", "Седальгин" (последний применяют главным образом как болеутоляющее иуспокаивающее средство, 1 таблетка 2-3 раза в день).

Парацетамол - химически близок к фенацетину, по болеутоляющей активности существенно не отличается от него, вместе с тем не так токсичен и при его применении менее вероятна возможность образования метгемоглобина. В связи с сочетании с другими препаратами -- амидопирином, кофеином и тд. Доза для взрослых: 0,2-0,5 г на прием (разовая), суточная -- 1,5 г. Детям в возрасте от 6 до 12 месяцев по 0,025 г-0,05 г, 2-5 лет по 0,1-0,15 г, 6-12 лет по 0,15-0,25 г, 2-3 раза в день.

Производные индола:

Препараты этой группы называют также нестероидными противовоспалительными средствами в отличие от кортикостероидов и других гормональных препаратов, также широко распространенных в качестве противовоспалительных веществ.

Индометацин (метиндол) - один из представителей нестероидных противовоспалительных лекарств, оказывает также анальгезирующее и жаропонижающее действие. Влияния на систему гипофиз-надпочечники не оказывает. Применяют при неспецифическом полиартрите, подагре, бурсите и др. заболеваниях, сопровождающихся воспалением. Применяют одновременно с салицилатами, кортикостероидами, доза которых может быть постепенно уменьшена с заменой (полной) индометацином. Возможны побочные явления: головная боль, головокружение, в редких случаях сонливость, спутанность сознания, другие психические явления, исчезающие при уменьшении дозировки. Бывает рвота, тошнота, потеря аппетита, боли в поджелудочной области. Для предупреждения и уменьшения диспепсических явлений препарат принимают вовремя или после еды, запивают молоком, принимают антацидные средства. Противопоказания: язвенные процессы в кишечнике и пищеводе, бронхиальная астма, беременность и кормление грудью, работа на транспорте, у станка из-за возможного головокружения.

Раптен рапид – нестероидный противоспалительный препарат. Уже через 10 мин после приема таблетки лекарство находится в терапевтической концентрации в крови, и через 20-30 мин боль слабеет и исчезает. Таким образом, препарат Раптен рапид действует почти так же быстро, как и внутримышечная инъекция. Кроме прямого действия на синтез простагландинов, это средство увеличивает уровень эндогенных соединений, снижающих болевую чувствительность (эндорфинов). Эти свойства позволяют эффективно использовать Раптен рапид при боли внизу живота у женщин. Производит и поставляет препарат югославская фирма Hemofarm. В зависимости от времени возникновения боли, Раптен рапид назначают либо за 1-3 дня до менструации (профилактический вариант), либо в 1-3-й дни менструации (терапевтический вариант) и, как правило, по следующей схеме:

1-й день - 2 таблетки 2 раза через 4-6 ч (максимально 200 мг в сутки),

2-й день - 1 таблетка 2 раза через 4-6 ч, по необходимости - третья таблетка.

3-й день - 1 таблетка утром, по необходимости 2-я и 3-я таблетки через каждые 4-6 ч.

Прием повторяют в течение 3-х циклов. Обычно после этого признаки дисменореи отсутствуют в течение 2-3 циклов. Затем курс необходимо повторить.

При острой боли в спине и суставах - артриты, остеоартриты, спондилоартриты, остеохондроз (по 1 таблетке 3 раза в сутки, с интервалом между приемами не менее 4 ч, до 14 дней подряд). В этих случаях Раптен рапид иногда применяют в комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами длительного действия (например, Диклофенак ретард).

Если вы уже принимаете препараты длительного действия (например, Диклофенак ретард), а выраженная скованность по утрам или болезненные ощущения в течение дня вас по-прежнему беспокоят, то можно добавить 1 таблетку Раптен рапид в сутки, но интервал между приемами этих двух препаратов должен оставаться не менее 4 ч.

Раптен рапид быстро и эффективно справляется с посттравматической и послеоперационной, головной и зубной болью (в том числе после пломбирования зубного канала и удаления коренных зубов). Длительность и объем терапии определяются выраженностью болевых ощущений: от 1 таблетки при головной и зубной боли до 2-недельного курса при травме. Главное свойство препарата - быстрое и эффективное обезболивание - позволяет во многих случаях не только избавиться от неприятных ощущений, но и быстро восстановить утраченную активность и работоспособность.

Принимать Раптен рапид - перед едой, запивая водой.

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства Раптен рапид не назначают детям до 14 лет, пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, при непереносимости диклофенака, при необычной конституции.

Советуем вам проконсультироваться, как и всегда, с врачом или фармацевтом о возможности применения его.

В последние годы арсенал ненаркотических анальгетических средств интенсивно расширяется, что позволяет более эффективно лечить больных, страдающих различными острыми и хроническими воспалительными заболеваниями. Несмотря на то, что современная врачебная практика уже располагает рядом высокоэффективных нестероидных противовоспалительных препаратов, все же необходимость введения в клинику новых лекарственных средств сохраняет значение, что связано с достаточно высокой частотой побочных действий, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта. Кроме того, все еще остаются группы больных, для которых известные препараты оказываются недостаточно эффективными. И, наконец, необходимость организации длительного лечения сопряжена с постоянным подбором препарата выбора. Последнее обстоятельство вынуждает вести поиски таких фармакологических средств, которые, сохраняя высокие лечебные свойства, были бы достаточно хорошо переносимыми. В ряду лекарств, отвечающим требованиям современной терапевтической практики, появилось новое эффективное отечественное средство амизон. Амизон представляет собой оригинальное химическое соединение из ряда производных изоникотиновой кислоты, а именно N - метил - 4 - бензилкарбамидопиридиния йодид. Препарат впервые был синтезирован в Украине. Препарат оригинальный и в зарубежных фармакопеях не описан. В экспериментальных работах, которые проводились в НИИ фармакологии и токсикологии АМН Украины, институте биохимии им. А.В. Паладина и институте физиологии им. А.А. Богомольца Национальной Академии наук Украины, изучался механизм действия амизона и было установлено, что препарат обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Преимуществом его является наличие интерфероногенных свойств, что позволяет успешно применять его при воспалительных процессах вирусной этиологии. Как показали клинические наблюдения, амизон по жаропонижающему и противовоспалительному действию превосходит салицилаты, бутадион и ибупрофен, а его анальгезирующая активность не ниже, чем у анальгина и амидопирина. Однако, следует отметить, что хотя пик анальгезии достигается медленнее, чем при использовании анальгина (через 2 часа при использовании амизона и через 0,5 часа при использовании анальгина и амидопирина), но анальгезия длится дольше, что обусловлено особенностями фармакокинетики препаратов. В отличие от других неопоидных анальгетиков, амизон малотоксичен. Так, по сравнению с производными пиразолона он не обладает гемотоксичными свойствами, не влияет на кровь и кроветворение, не вызывает местнораздражающего и ульцерогенного эффекта, что особенно выгодно отличает его от всех препаратов этой группы. Амизон, также, не проявляет канцерогенных, мутагенных, тератогенных, эмбриотоксических и аллергизирующих свойств. Таким образом, в терапевтических дозах он не вызывает осложнений и не оказывает побочного негативного действия. Как доказано в экспериментах на животных и в ходе клинических наблюдений, анальгезирущий эффект амизона реализуется через ретикулярную формацию ствола мозга, через периферические опиоидергические механизмы. Противовоспалительный эффект препарата является результатом стабилизации плазматических и лизосомальных мембран, антиоксидантного действия, ослабления сосудистой реакции. Жаропонижающие свойства обусловлены нормализующим влиянием на терморегулирующие центры промежуточного мозга. Амизон назначают внутрь в виде таблеток (не разжевывая). Взрослым при остеохондрозе, после операций, связанных с грыжами, невралгиях, болевых синдромах при Herpes zoster по 0,25 - 0,5 грамм 3 - 4 раза в день. В ряде случаев при невралгиях амизон можно соединять с седативными средствами, малыми транквилизаторами, лечебными медикаментозными блокадами. При менингоэнцефалитах амизон применяют по 0,25 грамм 3 раза в день на протяжении 10 дней. В комплексном лечении пневмонии - по 0,25 - 0,5 грамм 3 раза в день на протяжении 15 дней. В комплексной терапии вирусного гепатита А амизон назначают по 0,25 грамм трижды в день на 1 - 8 день болезни. У отдельных больных могут иметь место горечь во рту, гиперсаливация или легкий отек слизистых оболочек полости рта, которые не требуют отмены препарата. Амизон противопоказан только больным с повышенной чувствительностью к препаратам йода и женщинам в первом триместре беременности.

Министерство здравоохранения Нижегородской области сообщает о выпуске российского ненаркотического анальгетика, обладающего высоким обезболивающим эффектом и пониженной наркогенностью - Бупранала (МНН: бупренорфин, синонимы: сангезик, темгезик, норфин, бупренол и др.) раствор для инъекций 0,03% 1 мл.

Бупранал обладает выраженными преимуществами по сравнению с традиционными наркотическими анальгетиками:

низкая дозировка: для достижения одинакового анальгетического эффекта по силе и длительности действия необходимы 1 ампула бупранала или 2 ампулы морфина или 3 ампулы промедола; продолжительность действия в 25-50 раз выше, чем у морфина; продолжительность действия однократной дозы 6-8 часов (в 1,5-2 раза выше, чем у морфина); наркогенный потенциал крайне низкий, привыкание маловероятно даже при очень длительном применении; передозировка маловероятна, смертельных случаев не зарегистрировано.

Препарат бупранал применяют при выраженном болевом синдроме травматического происхождения, в предоперационном, операционном и послеоперационных периодах, при инфаркте миокарда, болях при онкологических заболеваниях, других состояниях, сопровождающихся сильными болями.

Одновременно сообщаем, что более 90% выписываемых в поликлиниках наркотических анальгетиков предназначены для онкологических больных. Наряду с этим по данным Минздрава России, только 3% из этих больных для снятия болевого синдрома нуждаются в применении инъекционных наркотических анальгетиков, когда локализация и распространенность опухолевого процесса не позволяют использовать альтернативные пути введения препарата. В подавляющем большинстве случаев наиболее предпочтительным является применение неинвазивных лекарственных форм и наркотических анальгетиков с пролонгированным механизмом действия.

В настоящее время промышленность выпускает таблетированные лекарственные формы, соответствующие вышеуказанным требованиям, такие как МSТ Continius (морфина сульфат), а также трансдермальные пластыри с контролируемым высвобождением вещества: Дюрогезик (фентанил). При приеме 1 таблетки МSТ Continius продолжительность обезболивающего эффекта составляет 12 часов. Особая лекарственная форма - трансдермальный пластырь - Дюрогезик - обеспечивает постоянное высвобождение фентанила в течение 72 часов после аппликации.

Пролонгированный эффект этих лекарственных форм при правильно подобранной дозе позволяет улучшить качество жизни больного, кроме того, их применение не связано с болезненными ощущениями от инъекций, что дает больному чувство независимости, возможности самоконтроля и в конечном итоге повышает качество жизни не только для него, но и для его родственников и друзей.

Немаловажен и тот факт, что у этих препаратов отсутствует пиковая концентрация в крови, в связи, с чем они неинтересны для незаконных потребителей наркотиков.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Литература.

1.    Краткая медицинская литература., Москва, 1999 г.

2.    «Фармакология С рецептурат», А.С. Захаревский, 2001 г.

3.    Перспективы и проблемы лекарственного обезболивания., «Врачебное дело», Ф.П. Тинус, А.Е.Руденко, 1992 г., №6, с. 56-59.

4.    Амизон – новый анальгетик, Лики – 1997 г. - №3 с. 69-70.