Навигация
Фармакокинетика полусинтетических пенициллинов
49062
знака
18
таблиц
2
изображения
1.2 Фармакокинетика полусинтетических пенициллинов
Несмотря на появление новых антибиотиков и других лекарственных средств антимикробного действия, пенициллины продолжают широко использоваться в клинической практике. Основой химической структуры пенициллинов является 6-аминопенициллановая кислота. Препараты этой группы действуют бактерицидно. Пенициллины обладают низким уровнем токсичности, позволяющим использовать широкий диапазон дозировок, и сравнительно дешевы. Следует отметить высокую аллергогенность пенициллинов и наличие перекрестной аллергии между ними. Различают природные и полусинтетические пенициллины. Природные пенициллины образуются в процессе роста грибов (бензилпенициллин, его соли и эфиры, феноксиметилпенипиллин), полусинтетические получены путем модификации молекулы природных пенициллинов (пенициллиназорезистентные - оксациллин, диклоксациллин; широкого спектра действия - аминопенициллины, карбоксипенициллины, уреидопенициллины). Кроме того, существуют также комбинированные препараты, состоящие из полусинтетических пенициллинов и ингибиторов бета-лактамаз (уназин, аугментин, тиментин, тазоцин).
Полусинтетические пенициллины по спектру действия соответствует бензилпенициллину, однако уступает ему по активности в отношении большинства микроорганизмов. Изоксазолилпенициллины активны в отношении грамположительных кокков, чувствительных и устойчивых к бензилпенициллину. Основным в данном перечне препаратов, выпускаемых отечественной промышленностью, является оксациллин, который по спектру антибактериального действия; фармакокинетическим, фармакологическим параметрам, клинической эффективности, переносимости аналогичен другим изоксазолилам, в связи с чем на его примере автором [10] и рассматриваются основные свойства группы.
Оксациллин и другие изоксазолилы кислотоустойчивы, могут применяться парентерально (внутривенно, внутримышечно) и внутрь. Основные фармакокинетические параметры оксациллина представлены в табл. 2.
Таблица 2
Фармакокинетические показатели оксациллина.
| Разовая доза, г | Способ введения | Концентрация в сыворотке крови | Т1/2, ч | Связывание белками сыворотки | |
| мкг/мг | Часы после введения | ||||
| 0,5 1 0,5 | Внутрь То же Внутривенно | 3-6 5-9 3 | 1 1 1 | 0,5-1,2 | 85-90 |
Основной особенностью фармакокинетики пенициллиназоустойчивых пенициллинов (как и других представителей пенициллиновых антибиотиков) является их быстрое выведение из организма больного (период полувыведения 0,5-1 ч, тем не менее более медленное, чем у бензилпенициллина), что обусловливает необходимость их частого введения, особенно при тяжелом течении заболевания (каждые 4-6 ч). Препараты хорошо всасываются при приеме внутрь и парентеральном введении, обнаруживаются в эффективных концентрациях в тканях печени, почек, легких, в экссудатах полостей, костной и мышечной тканях и др. Пик концентраций в крови антибиотиков при парентеральном введении (внутривенном и внутримышечном) существенно превышает наблюдаемый при их пероральном применении (в 3-4 раза). У новорожденных и недоношенных детей уровни концентраций изоксазолилов в крови существенно выше обнаруживаемых у взрослых больных. Так, пик концентрации оксациллина после его внутримышечного введения в дозе 250 мг составляет 14-15 мкг/мл, у новорожденных после внутримышечного введения 20 мг/кг в сутки достигает 45-50 мкг/мл. Период полувыведения (T1/2) изоксазолилов у взрослых в зависимости от способа введения колеблется в пределах 0,5-1 ч, у новорожденных - 1,5-1,8 ч. Выводятся изоксазолиловые пенициллины из организма больного преимущественно почками.
Похожие работы
... список критериев, в который включены большинство перечисленных показателей ( табл.1). Он дает возможность оценить каждый параметр, связанный с применением антимикробных препаратов [19]. Таблица 1. Критерии оценки качества антимикробной химиотерапии Достаточно ли данных медицинских записей для проведения оценки? Есть ли показания для антибактериальной терапии/антибиотикопрофилактики? ( ...
... опыт не позволяет сделать окончательные выводы относительно преобладающей эффективности какого-либо из испытанных в клинической практике препаратов для антибактериальной профилактики при ПН. Считается, что оценить эффективность антибактериальной терапии реально возможно в проспективном контролированном и рандомизированном исследовании, включающем 322 больных ПН. Важную роль в правильной оценке ...
... внутривенном введении для предупреждения гемодинамических расстройств показано одновременное применение глюкокортикоидов. 4. Детоксикация и дезинтоксикация организма Средства и методы специфической и неспецифической дезинтоксикации играют существенную роль в интенсивной терапии инфекционных больных. К первым относятся антитоксические сыворотки, используемые при лечении больных ботулизмом и ...
... на те мелкие нарушения, которые в комплексе становятся причиной, например, такого серьезного заболевания, как ишемическая болезнь сердца. Этот недуг, как и другие сердечно-сосудистые нарушения, эффективно лечится низко-интенсивным лазером. Наиболее действенным методом лечения является сочетание наружного воздействия и внутреннего (внутривенного). При наружном применении лазерный луч направляется ...
0 комментариев