Навигация
2.1.11. Количественный анализ.
Количественное определение суммы стрихнина и бруцина в сухих препаратах. Навеску (1 – 7 г) порошка обезжиривают петролейным эфиром, помещают в склянку емкостью 200 мл с притертой пробкой и заливают 50 мл эфира, 25 мл хлороформа и 7,5 мл раствора аммиака. Полученную смесь в течение часа часто и сильно встряхивают. 50 мл отстоявшегося эфирохлороформного слоя фильтруют через сухой хорошо прикрытый фильтр диаметром 10 см в коническую колбу емкостью 150 мл. Фильтр промывают два раза эфирохлороформной смесью, присоединяя фильтрат к основному объему жидкости. Растворитель отгоняют досуха. Остаток растворяют в 5 мл спирта, прибавляют 15 мл воды, 3 капли метилового красного и титруют 0,1 н. раствором соляной кислоты до розового окрашивания.
1 мл 0,1 н. раствора соляной кислоты, израсходованной на титрование, соответствует 0,0364 г смеси равных частей стрихнина и бруцина (15).
Определение стрихнина в препаратах (порошке).
Около 0,3 г препарата (точная навеска) растворяют при нагревании в нейтрализованной по фенолфталеину смеси, состоящей из 30 мл спирта и 15 мл хлороформа, и при постоянном взбалтывании титруют 0,1 н. раствором едкого натра (индикатор фенолфталеин).
1 мл 0,1 н. раствора едкого натра, израсходованного на титрование, соответствует 0.03974 г стрихнина нитрата (12).
Определение стрихнина нитрата в ампулах. К 10 мл препарата прибавляют 1 каплю раствора метилового красного и по каплям 0,02 н. раствора едкого натра до перехода красной окраски в желтую.
К нейтрализованному раствору добавляют 10 мл спирта, нейтрализованного по фенолфталеину, и титруют 0,02 н. раствором едкого натра (индикатор 5 капель фенолфталеина). 1 мл ''02 н. раствора едкого натра соответствует 0,007948 г стрихнина нитрата (12).
Колориметрический метод определения малых доз стрихнина нитрата (по Соболевой). 1 мл раствора, содержащего 0, 001 г соли алкалоида, доводят водой до 4 мл, прибавляют 4 мл соляной кислоты (удельный вес 1,12) и 1 – 2 г цинковой пыли. После окончания бурной реакции смесь нагревают на водяной бане до прекращения выделения водорода и оставляют до полного охлаждения, после чего быстро фильтруют через смоченную водой вату в мерную колбу на 50 мл, в которую предварительно внесено 2 мл соляной кислоты (удельный вес 1,12). Вату промывают водой, к фильтрату прибавляют 1 каплю 10%-ного раствора нитрита натрия, доводят водой до метки и взбалтывают.
Берут 5 мл этого раствора, доводят водой до 20 мл и колориметрируют.
Стандартом может быть либо раствор стрихнина нитрата, обработанного указанным образом, либо смесь из 2,2 мл раствора хлорида кобальта (0,0059436 г хлорида кобальта в 1 мл), 0,8 мл раствора бихромата калия (с содержанием 0,002 г в 1 мл) и 17 мл воды. Такой раствор соответствует окраске 0,01 г стрихнина нитрата, разбавленного 1:200000 (12).
Хроматографическое разделение стрихнина и бруцина на бумаге не представляет затруднений. Бруцин, дигидробруцин и стрихнин распределяют в системе изобутанол – соляная кислота – вода (50:7.5:13.5) (12).
2.1.12. Числовые показатели.
Содержание суммы алкалоидов должно быть не менее 2,5%; золы общей не более 3,5% (15).
2.1.13. Хранение.
По списку А. В хорошо укупоренных банках, на складах – в ящиках и плотных мешках (15).
2.1.14. Фармакологические свойства и медицинское применение.
Стрихнин влияет на синаптическое контралатеральное торможение двигательных нейронов спинного мозга. Непосредственный механизм действия стрихнина заключается в ингибировании тормозных глицинергических рецепторов, в результате чего происходит “растормаживание” рефлексов. Под влиянием стрихнина рефлекторные реакции становятся более генерализованными, облегчается проведение импульсов в межнейронных синапсах, осуществляемое главным образом на уровне вставочных нейронов (23).
Стрихнин возбуждающе действует на ЦНС на кортикальном и субкортикальном уровне. Происходит улучшение слуха, обоняния, увеличение остроты и расширение поля зрения, повышение функциональной активности коры мозга, активация сосудодвигательного и дыхательного центров, повышение тонуса скелетной мускулатуры, а также мышцы сердца, стимуляция процессов обмена. При больших дозах стрихнина различные раздражители вызывают появление сильных болезненных тетанических судорог, приводящих к смерти от асфиксии или от паралича сердца. Смертельная доза: 0,2-0,3 г. Стрихнин легко поглощается из желудочно-кишечного тракта и также легко проникает в организм из любых мест иньецирования (1),(24).
Помощь при отравлении. При поступлении яда внутрь - раннее промывание желудка, солевое слабительное, хлоралгидрат в клизме повторно. Седативная терапия: барбамил (3-5 мл 10 % раствора) в вену, морфин (1 мл 1% раствора), димедрол (2 мл 1% раствора) под кожу. При нарушениях дыхания - интубационный наркоз с использованием миорелаксантов (листенон, диплацин). Форсированный диурез (алкалинизация мочи) (12).
Применение. Стрихнин применяют как тонизирующее средство при общем понижении процессов обмена, быстрой утомляемости, гипотонической болезни, ослаблении сердечной деятельности на почве интоксикаций и инфекций, при некоторых функциональных нарушениях зрительного аппарата (амблиопия, амавроз начальная стадия атрофии зрительного нерва); при парезах и параличах (в частности, дифтерийного происхождения у детей), при атонии и язвах желудка, параличах сфинктеров прямой кишки и мочевого пузыря, в тех случаях, когда в основе этих заболеваний лежит недостаточная рефлекторная возбудимость (4),(18).
Ранее им широко пользовались для лечения острых отравлений барбитуратами, этиловым спиртом, хлороформом; теперь для этой цели в основном применяется бемегрид (16).
Из-за того, что стрихнин медленно выводится из организма, его длительное применение может привести к кумуляции и токсическим явлениям: напряженности мышц, дрожанию конечностей, затруднению дыхания и судорогам (6).
Лекарственные средства. Настойка чилибухи. Стрихнина нитрат (порошок, раствор в ампулах). Экстракт чилибухи сухой.
Стрихнина нитрат (Strychnini nitras). Назначают внутрь и под кожу (0,1 % раствор). Обычная доза для взрослых 0,0005-0,001 г (0,5-1 мг) 2-3 раза в день. Детям старше 2 лет назначают по 0,0001 г (0,1 мг)-0,0005 г (0,5 мг) на прием в зависимости от возраста. Детям до 2 лет не назначают. Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,002 г, суточная 0,005 г. Хранят по списку А (15).
Противопоказания: гипертоническая болезнь, бронхиальная астма, стенокардия, атеросклероз, острый и хронический нефрит, гепатиты, склонность к судорожным реакциям, беременность, базедова болезнь (16).
Экстракт чилибухи сухой. Экстракт рвотного ореха сухой (Extractum Strychni siccum; Extractum nucis vomicae siccum). Сухой порошок светло-бурого цвета без запаха. Водный раствор (1:10) сильногорького вкуса, мутный. Содержит около 16% алкалоидов (стрихнин и бруцин). Назначают внутрь по 0,005 - 0,01 г на прием. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,03 г. Детям до 2 лет не назначают. Хранят по списку А (15),(17).
Настойка чилибухи. Настойка рвотного ореха (Tinctura Strychni; Tinctura nucis vomicae). Прозрачная жидкость бурого цвета, горького вкуса. Готовится из расчета 16 г экстракта чилибухи сухого в 1 л 70% спирта. Содержит около 0,25% алкалоидов (стрихнин и бруцин). Применяют как общетонизирующее средство и как горечь для возбуждения аппетита. Назначают внутрь (самостоятельно или в смеси с другими настойками) по 3-10 капель на прием. Высшие дозы для взрослых: разовая 0,3 мл (15 капель), суточная 0,6 мл (30 капель). Детям до 2 лет не назначают, старше 2 лет дают по 1-3 капли на прием в зависимости от возраста. Хранят в отличие от предыдущих препаратов по списку Б (15),(23).
Похожие работы
... действия, производные фенилуксусной, фенилпропионовой и других кислот (ибупрофен, ортофен, пироксикам и др.). В последние годы было создано новое эффективное отечественное лекарственное средство арбидол (производное индол-3-карбоновой кислоты), сочитающее в себе противовирусное действие и иммуномодулирующую активность. Индол – структурная основа целого ряда алкалоидов. Физостигмин, содержащийся ...
... в плодах и ягодах. В эту группу входят также продукты выделения: смолы, каучук, гуттаперча. Находясь в растениях, они затрудняют их переработку, а выделенные из них, применяются в медицине. 1. Лекарственное растительное сырье, содержащее алкалоиды Алкалоиды — это азотсодержащие органические соединения основного характера. Они относятся преимущественно к гетероциклическим соединениям с ...
... Эти виды приурочены, как правило, к карбонатным почвам и встречаются большей частью на возвышениях рельефа. На территории европейского северо-востока Росии лежат единичные местонахождения горно-степных (C.praecox, C.obtusata) видов. Большинство видов Carex связано в своем распространении с различного типа болотами, луговыми ассоциациями (преимущественно гигрофильного характера), заболоченными ...
... , теофиллин). Из ациклических алкалоидов наибольшее применение в медицине имеют сферофизин (алифатическое соединение) и эфедрин (ароматическое производное). 5. Алкалоиды – производные фенантренизохинолина Алкалоиды морфин, кодеин и тебаин сходны по химической структуре. морфин кодеин тебаин Они представляют собой N- ...
0 комментариев