Навигация
3. Хинин
Алкалоид, содержащийся в коре различных видов хинного дерева. По химическому строению является [6′-метоксихинолил- (4′)]-[5-ви-нилхинуклидил- (2) ]-карбинолом:
Хинин оказывает разностороннее влияние на организм. Местное действие проявляется в раздражении тканей: при подкожном введении растворы солей хинина могут вызывать болевые ощущения, а иногда и некротические изменения. Резорбтивное действие проявляется в первую очередь изменением состояния центральной нервной системы, сердечно-сосудистой системы, мускулатуры матки. Хинин может вызывать угнетение центральной нервной системы, состояние оглушения, звон в ушах, головную боль, головокружение; в больших дозах — нарушение зрения, а иногда потерю сознания. Хинин угнетает терморегулирующие центры и понижает температуру при лихорадочных заболеваниях; понижает возбудимость сердечной мышцы, удлиняет рефрактерный период и несколько уменьшает ее сократительную способность; возбуждает мускулатуру матки и усиливает ее сокращения, сокращает селезенку. Характерной особенностью хинина является его способность угнетать жизнедеятельность эритроцитарных форм малярийных плазмодиев.
Хинин быстро всасывается и быстро выводится из организма.
В медицинской практике применяют следующие соли хинина.
Хинина гидрохлорид: бесцветные блестящие шелковистые иголочки или белый мелкокристаллический порошок без запаха, очень горького вкуса. Растворим в воде (1:30), легко — в кипящей (1: 1), в спирте (1: 3). Содержит 82% хинина (основания). Под действием света желтеет. Водные растворы стерилизуют при 100° в течение 30 минут.
Хинина дигидрохлорид: бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, очень горького вкуса. Очень легко растворим в воде (1:0,7), растворим в спирте (1:12). Содержит 72,3% хинина основания. Водные растворы готовят асептически.
Хинина сульфат: Бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок без запаха, очень горького вкуса. Под действием света желтеет. Содержит 74% хинина (основания). Мало растворим в воде (1:800), растворим в кипящей воде (1:25), трудно растворим в спирте (1:100).
Гидрохлорид, дигидрохлорид и сульфат хинина назначают внутрь в таблетках, порошках, облатках или капсулах. Гидрохлорид и дигидрохлорид хинина употребляют также для инъекций.
Хинин является шизотропным препаратом, действующим на бесполые эритроцитарные формы всех видов плазмодиев. На гамонты и тканевые (экзоэритроцитарные) формы возбудителей малярии хинин действия не оказывает. В связи с меньшей активностью по сравнению с современными синтетическими препаратами и частыми побочными эффектами применяется редко. Назначают главным образом при тропической малярии, в случаях, когда штаммы Р. Falciparum устойчивы к хингамину и другим препаратам.
При малярии хинина сульфат назначают взрослым внутрь в суточной дозе 1—1,2 г (в 2 приема) в течение 5—7 дней.
Суточная доза для детей составляет: до 1 года — 0,01 г на месяц жизни ребенка (ноне более 0,1 г), от 1 года до 10 лет—по 0,1 г на год жизни, от 11 до 15 лет — 1 г, старше 15 лет — доза взрослого.
Назначение детям хинина в виде инъекций следует избегать ввиду возможности образования некрозов.
В тяжелых случаях трехдневной малярии и при тропической малярии дают внутрь по 1,5 г хинина гидрохлорида (или по 2 г сульфата) в сутки в 2-—З приема.
При лечении малярийной комы хинин вводят глубоко в подкожную клетчатку (но не в мышцы) в первый день в дозе 2 г (4 мл 25% или 2 мл 50% раствора хинина дигидрохлорида двукратно с перерывом между инъекциями 6—8 часов). В случаях крайней тяжести делают первую инъекцию внутривенно, вводя 0,5 г хинина дигидрохлорида, для чего 1 мл 50% раствора препарата разводят в 20 мл 40% раствора глюкозы или 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Внутривенно вводят очень медленно. Раствор предварительно подогревают до 35°. Вслед за введением в вену вводят 0,5 г (1 мл 50% раствора) хинина дигидрохлорида в подкожную клетчатку. Остальное количество хинина (1 г) вводят подкожно спустя 6—8 часов.
Перед внутривенным введением необходимо удостовериться, что раньше больной хорошо переносил хинин. При наличии идиосинкразии к хинину внутривенное введение может вызвать внезапную смерть.
При явлениях сосудистой слабости (частый малый пульс, запавшие вены) одновременно вводят под кожу изотонический раствор натрия хлорида и тонизирующие средства: камфару, кофеин, эфедрин, норадреналин, коразол и др.
В последующие дни цикла лечение проводят инъекциями хинина также в дозе 2 г в сутки. По возвращении сознания и при отсутствии поносов хинин назначают внутрь.
Хинин часто вызывает побочные явления: шум в ушах, головокружение, рвоту, сердцебиение дрожание рук, бессонницу. При идиосинкразии к химину уже малые дозы могут вызвать эритему, крапивницу, повышение температуры, маточные кровотечения, гемоглобинурийную лихорадку.
Противопоказаниями к применению хинина служат повышенная чувствительность к препарату, наличие указаний на дефицит фермента глюкозо - 6 –фосфат – дегидрогеназы, гемоглобинурийная лихорадка, заболевания среднего и внутреннего уха. Относительные противопоказания декомпенсация сердечной деятельности и поздние месяцы беременности. При назначении хинина беременным (во избежание выкидыша) суточная доза не должна превышать 1 г, причем эта доза должна делиться на 4—5 приемов.
В акушерской практике соли хинина (чаще гидрохлорид) назначают для возбуждения и усиления родовой деятельности (при переношенной беременности, преждевременного отхождении околоплодных вод и др.). Обычно применяют в сочетании с другими родостимулирующими средствами (эстрогенами, питуитрином, окситоцином, хлоридом кальция и др.). Назначают внутрь по 0,1—0,15 г 4—6 раз в день (через 15—30 минут после приема других медикаментозных средств). При гипотонии матки в раннем послеродовом периоде иногда вводят внутривенно 1—З мл 50% раствора хинина дигидрохлорида в 20 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида.
В связи со способностью понижать возбудимость сердечной мышцы и удлинять рефрактерный период хинин применяют для лечения и предупреждения экстрасистолий, часто в сочетании с препаратами наперстянки. Для предупреждения приступов пароксизмальной тахикардии назначают длительно (по 7-10 дней в месяц) по 0,1 г хинина гидрохлорида или сульфата 2-3 раза в день. При приступах пароксизмальной тахикардии иногда прибегают к внутривенному введению раствора хинина дигидрохлорида: вводят медленно 1-2 мл 50% или 2-4 мл 25% растворов.
Формы выпуска: порошок; таблетки хинина гидрохлорида и хинина сульфата по 0,25 и 0,5 г; ампулы хинина дигидрохлорида по 1 мл 50% раствора.
Хранение: в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
Похожие работы
... по карбонильной функции бензальдегида (в мягких условиях альдимины получают с высокими выходами). 2) циклизация альдиминов под действием сильных кислот. Этот способ удачно дополняет два рассмотренных ранее метода синтеза изохинолинов, поскольку при его применении образуются замещённые изохинолины, которые не удаётся синтезировать другими путями. При замене ароматических альдегидов ...
... ишемии при мозговых инсультах. Точкой приложения алкалоидов барвинка считают артериолы головного мозга (17). 2. Лекарственные растения и сырье, содержащие алкалоиды – производные индола 2.1. Род Чилибуха – Strychnos sp. 2.1.1. Таксономия и внешнее описание растения. Чилибуха - Strychnos nux-vomica L. (от греч. strychnos ...
... и, конечно же, за многими другими, которые будут получены, — будущее. В этом направлении и работают многие НИИ и исследователи. Аспекты поиска новых лекарств, изыскание новых лекарственных веществ состоит из трех основных этапов: химический синтез, установление фармакологической активности и безвредности (токсичности). Такая стратегия поиска с большой затратой времени, реактивов, животных, труда ...
... 444 нм); 3) флуориметрические методики; 4) периодатное окисление (реакция Малапрада); 5) метод ацетилирования. 2. Ответ на тестовые задания 8 – В 17 – В 24 – Б,В 33 – В 44 – Г 56 – Б 67 – А 74 – В 85 - А 3. Витамины пиримидинового ряда (тиамин) Введение Термин «витамин» (буквально «амин жизни») предложен Функом, выделившим фракцию из водного экстракта рисовых отрубей, ...
0 комментариев