Механизм действия

1.4 Механизм действия

Попав в систему кровообращения человека, диацетилморфин превращается в 6-моноацетилморфин (6-МАМ) в течение 10—15 минут. Диацетилморфин и 6-моноацетилморфин отличаются большей липофильностью, чем морфин, и быстрее преодолевают гематоэнцефалический барьер. Далее 6-МАМ деацетилируется в печени и частично в мозге до морфина.

Механизм действия героина во многом определяется профилем действия морфина как типичного (эталонного) опиоида,

Опиоидные рецепторы представляют собой быстрые ионно-канальные рецепторы, которые в норме активируются эндорфинами. Эндорфины являются частью противоболевой системы, призванной контролировать уровень болевых ощущений с целью предотвращения развития болевого шока. Метаболиты героина связываются с опиоидными рецепторами, которые при этом блокируют ионные каналы в клеточной стенке нейронов. Таким образом, наблюдается торможение потенциала действия, происходит активация одних участков нервной системы и торможение других.

Все опиаты, в том числе и героин, имеют определенное структурное сходство с эндорфинами. У эндогенных опиатов структура молекулы позволяет точно взаимодействовать с нужным рецептором. У экзогенных совпадение молекулы и рецептора относительно невелико, что значительно сказывается на эффективности их действия и селективности. Эндорфины, в зависимости от типа, действуют на строго заданную группу рецепторов, а опиаты — на все сразу. По сравнению с эндорфинами для достижения одинакового эффекта необходимая доза опиатов должна быть больше.

Центральное влияние диацетилморфина сопровождается седативным эффектом, снижением уровня сознания, ощущением тепла, сонливостью и эйфорией. Седативное и снотворное действие диацетилморфина выражено сильнее, чем у μ-агонистов мепередина, морфина, метадона, кодеина и фентанила. Этот эффект обусловлен наличием ацетильных групп, которые облегчают диффузию через гематоэнцефалический барьер.

Диацетилморфин является мощным болеутоляющим средством; антиноцицептивное действие реализуется благодаря прямому угнетающему влиянию активных метаболитов на спинальные нейроны.

Также героин обладает выраженным действием на периферическую нервную систему, что при длительном приеме приводит ко многочисленным вегетативным расстройствам — развивается брадикардия, снижается перистальтика кишечника, повышается тонус сфинктеров, снижается секреторная активность

Значительную популярность в среде наркоманов, по сравнению с другими опиатами, героин получил благодаря в несколько раз более выраженному чем у морфина наркотическому действию.

1.5 Способы выявления

В связи с повсеместным запрещением употребления героина, достаточно актуален вопрос его обнаружения, как при транспортировке, так и в организме человека, с целью предотвращения его распространения и установки точной причины наркотического опьянения.

1.5.1 Во внешней среде

С целью предотвращения транспортировки наркотиков используют специально обученных собак, которые, благодаря своему чувствительному обонянию, могут выявлять следовые концентрации наркотика в воздухе.

Ведётся активная разработка технических методов дистанционного обнаружения наркотиков. Перспективной разработкой считаются устройства, работающие на принципе ядерного квадрупольного резонанса (ЯКР). Суть метода заключается в том, что в упорядоченной кристаллической структуре все квадрупольные ядра имеют определенную частоту резонанса, то есть частоту, на которой происходит резонансное поглощение электромагнитной энергии. Таким образом, сравнив спектр поглощения с эталонным значением, можно добиться обнаружения любого химического вещества обладающего упорядоченной кристаллической структурой. К сожалению, данный метод мало эффективен при обнаружении жидкостей и газов.

1.5.2 В организме человека

Выявление героина в организме человека основывается на двух основных принципах: обнаружение непосредственно действующего вещества, или обнаружение его метаболитов.

Согласно приказу Минздравсоцразвития России № 40 от 27.01.2006 г. «Об организации проведения химико-токсикологических исследований при аналитической диагностике наличия в организме человека алкоголя, наркотических средств, психотропных и других токсических веществ» Выделяют предварительные и подтверждающие методы обнаружения наркотических веществ в биологическом материале.

К предварительным методам относятся:

иммунохроматографический анализ,

иммуноферментный анализ,

поляризационный флуороиммуноанализ,

тонкослойная хроматография.

1.6 Интересные факты о героине

Героин - синтетическое средство, производное от одного из алкалоидов, содержащихся в опиуме, морфина. До начала ХХ века героин считался безвредным болеутоляющим и снотворным, свободно продавался в аптеках и высылался по почтовому каталогу. От героина погибли такие рок - звезды как Джимми Хендрикс, Дженис Джоплин, Кит Мун, Брайан Джонс и Грэм Парсонз.

2.Кокаин

Кокаин (на сленге: кокс, первый, кокос, дорогой, кока, снег, орт, корс, си, орех, чарли, белый) — один из представителей ряда тропановых алкалоидов, наркотик, производимый из листьев коки (Erythroxylon coca) — растения, распространённого в Южной Америке.

Встречается в виде белого порошка или пасты. Оказывает эффект анестезии, препятствуя передаче информации от одной нервной клетки другой. Горько-сладкий на вкус, вызывает онемение языка и дёсен при пробе «на язык».

Описание кокаина:

Наименование: кокаин (cocaine) -- methyl (1R,2R,3S,5S)-3- (benzoyloxy)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1] octane-2-carboxylate.

Разновидность: крэк (кокаин основание).

Классификация по действию: психостимулятор.