Применение и фармацевтические свойства производных пиримидина

Министерство Здравоохранения Украины

Национальный фармацевтический университет

Кафедра фармацевтической химии

Кафедра медицинской химии

Курсовая работа

Тема: "Применение и фармацевтические свойства производных пиримидина"

Выполнила

студентка

фармацевтического

отделения

39 группы 4 курса

Чепига Л.С.

г. Харьков 2007

План

 

1.  Лекарственные средства, производные и структурные аналоги барбитуровой кислоты

1.1  Лекарственные средства, обладающие снотворным действием

1.2  Лекарственные средства, обладающие противосудорожным действием

1.3  Лекарственные средства, применяемые для внутривенного наркоза

2.  Лекарственные средства, производные урацила

2.1  Лекарственные средства, оказывающие анаболическое действие

2.2  Лекарственные средства, обладающие противоопухолевой активностью

3.  Лекарственные средства, производные пиримидина и тиазола

3.1  Витамины и витаминоподобные средства

4.  Лекарственные средства, производные пиримидина

4.1  Лекарственные средства, обладающие противомикробным действием

4.2  Лекарственные средства, обладающие антигельминтной активностью

4.3  Лекарственные средства, обладающие антибактериальным действием

5. Список литературы

1. Лекарственные средства, производные и структурные аналоги барбитуровой кислоты

 

 

В 1904 г. Э. Фишером получен барбитал (веронал). В последующие годы было синтезировано большое количество барбитуратов и установлен ряд закономерностей между их химической структурой и действием на организм.

1.Успокаивающим действием обладают производные барбитуровой кислоты, содержащие алкильные, арильные и другие радикалы в положении 5,5.

2.Сила и продолжительность действия барбитурата возрастает с удлинением цепи до пяти-шести углеродных атомов у алкильных заместителей в положении 5,5. Дальнейшее удлинение углеродной цепи приводит к появлению возбуждающего действия.

3.Разветвление углеродной цепи, наличие в ней непредельных связей, спиртового гидроксила, атома галогена (особенно брома) углубляет фармакологический эффект.

4.Усиление действия барбитуратов, как правило, сопровождается сокращением продолжительности снотворного эффекта.

5.Наличие одного фенильного радикала в положении 5 усиливает действие, не меняя его продолжительности, а введение второго фенильного радикала ослабляет снотворный эффект.

6.Введение алкильного радикала в одну из имидных групп (положение 1,3) сокращает продолжительность действия препаратов.

7.Замещение водорода в положении 1 остатком ароматической (например, бензойной) кислоты придает препарату противоэпилептическое действие. На этой основе был создан препарат бензонал.

8.Производные тиобарбитуровой кислоты (имеющие атом серы в положении 2) оказывают более сильное, но кратковременное действие по сравнению с кислородными аналогами.

1.1  Лекарственные средства, обладающие снотворным действием

лекарственный фармакологический тиазол пиримидин

В зависимости от продолжительности эффекта действия они делятся на препараты короткого действия (циклобарбитал, пентобарбитал натрия - эффект 2-5 ч); средней продолжительности (амобарбитал - эффект 4-7 ч) и продолжительного действия (барбитал, фенобарбитал - эффект 8-12 ч). Они сокращают длительность засыпания, увеличивают общую продолжительность сна и долю синхронизированного сна, значительно снижают общую долю и число эпизодов, выраженность проявлений "десинхронизированного" сна, уменьшают частоту и полноту пробуждений во время сна. Барбитураты средней продолжительности и длительного действия опасно назначать амбулаторно водителям, летчикам, строителям и монтажникам, работающим на высоте, операторам на ответственной работе и т. п. При не многократном применении 1-3 дня подряд барбитураты отличаются надежностью действия. Однако они малопригодны для лечения длительной бессонницы, что связано со значительными нарушениями внутренней структуры сна, вероятностью развития психологической (боязнь не заснуть без таблетки), психической и физической зависимости, перекрестной зависимости с др. наркотиками. Кроме того, они могут вызвать соматические и неврологические осложнения (опасные эпизоды апноэ и падение АД во сне, депрессия, нарушение координации движения, нейротрофическое поражение суставов, аллергические реакции). Такие явления наблюдаются преимущественно при длительном, реже разовом их приеме и чаще у пожилых людей и детей.

Барбитал

Barbitalum

5,5-Диэтилбарбитуровая кислота

М.м. 184,19

Синонимы: Веронал, Аеthinal, Аеthуbarbital, Athylbarbital, Аlvenol, Ваrbaethyl, Ваrbital, Ваrbitone, Ваrbitural, Diemal, Dormanol, Dоrmonal, Нурnоfеr, Нурnogеnе, Маlоnаl, Маlоnurеа, Sеdеval, Sеdivаl, Sоnal, Uronal, Veronal, Vesperal и др.

Форма выпуска: порошок

Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха. Мало растворим в холодной воде, растворим в спирте, легко растворим в растворах щелочей.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Барбитал (веронал) был первым барбитуратом, предложенным для применения в медицинской практике в качестве снотворного средства (в 1903 г.). Он оказывает успокаивающее и снотворное действие, вызывает глубокий сон.

В настоящее время барбитал имеет ограниченное применение.

В редких случаях, при неэффективности других средств, барбитал может быть использован в виде порошка.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при назначении барбитала нужно учитывать медленное его расщепление и выведение из организма; не следует назначать препарат длительное время. После 3 - 4 дней приема рекомендуется делать перерыв на 1 - 2 дня.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: побочные явления выражаются в общей слабости, разбитости, тошноте, рвоте, головной боли (<веронализм>) - от одного из основных синонимов препарата - веронал).

ПРИМЕНЕНИЕ: в качестве снотворного средства назначают взрослым внутрь 0, 25 - 0, 5 г за 1/2 - 1 ч до сна; для лучшего всасывания рекомендуется запивать 1/2 - 1 стаканом теплого чая. Детям в зависимости от возраста назначают по 0, 025 - 0, 25 г. Как успокаивающее средство назначают взрослым по 0, 05 -О, 1 г 1- 2 раза в день.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0, 5 г, суточная 1 г,

Ранее барбитал часто назначали в сочетании с амидопирином, анальгином, бромидами; успокаивающее, снотворное и аналгетическое действие при этом усиливается.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

Барбитал-натрий

Barbitalum natrium

5,5 -Диэтилбарбитурат натрия

М.м. 206,18

Синонимы: Bаrbitalum Natricum, Barbital Sоdium, Вarbitone soluble, Diemal natrium, Medinalum, Veronal sodium.

Форма выпуска: порошок.

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Легко растворим в воде (1:5 в холодной и 1:2, 5 в кипящей), мало растворим в спирте, нерастворим в эфире. Водный раствор имеет щелочную реакцию (рН 9,0—10,0). Растворы для инъекций готовят в асептических условиях.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: снотворное и успокаивающее средство, действующее благодаря лёгкой растворимости несколько быстрее, чем барбитал. Быстрее, чем последний, выводится из организма; менее токсичен.

Может применяться при бессоннице, нервном возбуждении, невралгиях, иногда как противорвотное и противосудорожное средство.

ПРИМЕНЕНИЕ: назначают внутрь взрослым по 0,3—0,5—0,75 г; детям в зависимости от возраста по 0,025—0,25г на приём. Как снотворное принимают за 0,5—1 ч до сна; запивают тёплым чаем.

Высшие дозы для взрослых внутрь, под кожу и внутримышечно: разовая 0,5 г, суточная 1 г.

Под кожу и в мышцы вводят взрослым до 5 мл 10% раствора (0,5 г препарата) с добавлением новокаина (0,005 г). Назначают также в виде клизм (в 5—15 мл воды).

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

Этаминал-натрий

Aethaminalum-natrium

5-Этил-5-(2’амил) - барбитурат натрия

М.в. 248,26

Синонимы: Нембутал, Еmbutal, Isоbarb, Меbubarbital, Narсоrеn, Nеmbutal sodium, Nеmbutal nаtrium, Реntal, Pentobarbitalum Natricum, Pentobarbital sоdium, Реntobarbital solubltе, Pentone, Prоdormol, Somnopentyl, Sopental и др

Форма выпуска: порошок.

Белый мелкокристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Гигроскопичен. Растворим в воде. Водные растворы имеют щелочную реакцию.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: препарат оказывает снотворное, а в более высоких дозах наркотическое действие. Сон наступает относительно быстро (через 30 - 45 мин), продолжается 5 - 6 ч.

ПРИМЕНЕНИЕ: назначают внутрь в качестве снотворного средства для взрослых обычно в дозе 0, 1 - 0, 2 г; детям назначают 0, 01 - 0, 1 г в зависимости от возраста. Препарат можно применять ректально (в клизмах по 0, 2 г - 0, 3 г). Внутривенно вводят медленно в виде 5 % асептически приготовленного свежего раствора (5 - 10 мл).

Высшие дозы для взрослых внутрь; разовая 0, 3 г, суточная 0, 6 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.