Лекарственные средства, обладающие противосудорожным действием
Лекарственные средства, применяемые для внутривенного наркоза
Лекарственные средства, производные урацила
Мл раствора содержит: Активное вещество: флуороурацил 50 мг Вспомогательные вещества: гидроксид натрия, вода для инъекций
Лекарственные средства, производные пиримидина и тиазола
Лекарственные средства, производные пиримидина
Навигация
Лекарственные средства, производные пиримидина и тиазола
Применение и фармацевтические свойства производных пиримидина
62229
знаков
0
таблиц
2
изображения
3. Лекарственные средства, производные пиримидина и тиазола
3.1 Витамины и витаминоподобные средства
Витамин B1 участвует также в процессах водного обмена, оказывает влияние на белковый обмен. Влияет на процессы дезаминирования и переаминирования аминокислот. Для проявления всех этих свойств молекула витамина B1 должна быть специфической. Изменение структуры молекулы и отдельных функциональных групп приводит к резкому изменению физиологического действия витамина B1. Так, если аминогруппу в положении 4 пиримидинового цикла заменить на ОН-группу, то физиологическая активность пропадает. Замещение метальной группы на этильную в положении 4 тиазолового ядра уменьшает активность витамина вдвое, а при одновременном введении этой группы в положение 2 пиримидинового цикла — в 6 раз. Все остальные изменения молекулы тиамина, например перемещение аминогруппы в положение 4, введение заместителей в ядро пиримидина, приводят к уменьшению активности в десятки и сотни раз, а в некоторых случаях к полной потере биологической активности. Интересно отметить, что окисление спиртовой группы в положении 5 тиазолового ядра до альдегидной приводит к соединению (тиаминальдегид), обладающего некоторой витаминной активностью.
Тиамина бромид
Thiamini bromidum
4-Метил-5-β-оксиэтил-Ν-(2'-метил-4'-амино-5'-метил- пиримидил) -тиазолий бромида гидробромид
М.м. 435,1
ТИАМИН (Тhiaminum). ВИТАМИН В (Vitaminum В 1).
Синонимы: Aneurin, Anevryl, Benerva, Beneurin, Berin, Betabion, Betamine, Betaneurin, Betavitan, Betaxin, Bethiamin, Bevimin, Bevital, Bevitine, Crystovibex, Oryzanin, Thiamin, Vitaplex B1 и др.
В природе витамин В 1 содержится в дрожжах, зародышах и оболочках пшеницы, овса, гречихи, а также в хлебе, изготовленном из муки простого помола. При тонком помоле наиболее богатые витамином В 1 части зерна удаляют с отрубями, поэтому в высших сортах муки и хлеба содержание витамина В 1 резко снижено.
Тиамина бромид (Тhiamini bromidum) - белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок.
ПОКАЗАНИЯ: гиповитаминоз и авитаминоз B1 (в т.ч. у пациентов, находящихся на зондовом питании, на гемодиализе, страдающих синдромом мальабсорбции), сниженное поступление витамина в организм - нарушение всасывания в кишечнике, голодание, хронический алкоголизм, выраженные нарушения функции печени, тиреотоксикоз, повышенная потребность в витамине - беременность, лактация, период интенсивного роста; неврит, радикулит, невралгия, периферический парез или паралич, атония кишечника, миокардиодистрофия, дерматозы, лишай, псориаз, экзема, интоксикация.
ПРИМЕНЕНИЕ: Тиамина бромид в связи с его большей относительной молекулярной массой (435, 2) применяют в несколько больших дозах, чем тиамина хлорид (отн. М. м. 337,27). Внутрь (после еды) и парентерально. Доза при приеме внутрь составляет для взрослых 10 мг 1-3 (до 5) раза в день. Детям в возрасте до 3 лет назначают по 5 мг через день; 3-8 лет - по 5 мг 3 раза в день через сутки; старше 8 лет - по 10 мг 1-3 раза в день. Курс лечения - обычно 30 дней. Начинать парентеральное введение рекомендуется с малых доз (не более 0,5 мл 5% или 6% раствора), и только при хорошей переносимости вводят более высокие дозы. В/м взрослым – по 0,03-0,06 г тиамина бромида (1 мл 3% или 6% раствора) 1 раз в день ежедневно. Детям - по 0,015 г тиамина бромида (0,5 мл 3% раствора). Курс - 10-30 инъекций.
Тиамина бромида таблетки (Tabulettae Thiamini bromidi).
Тиамина бромида раствор для инъекций (Solutio Thiamini bromidi pro injectionibus).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции - отек Квинке, крапивница, кожный зуд.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: ослабляет эффект деполяризующих миорелаксантов (дитилина и др.). Пиридоксин тормозит превращение тиамина в тиаминпирофосфат, усиливает аллергизацию. Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с пенициллином, стрептомицином, никотиновой кислотой.
Тиамина хлорид
Thiamini chloridum
4-Метил-5-β-оксиэтил-Ν-(2'-метил-4'-амино-5'-метил-пиримидил)-тиазолий-хлорида гидрохлорид
М.м. 337,27
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства.
Тиамина хлорид (Тhiаmini chloridum) белый кристаллический порошок.
Нозологическая классификация (МКБ-10): E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]. E51 Недостаточность тиамина. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения. G83 Другие паралитические синдромы. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I42 Кардиомиопатия. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. L08.0 Пиодермия. L29 Зуд. L30.9 Дерматит неуточненный. L40 Псориаз. L43 Лишай красный плоский. L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки
Фармакологическое действие.
Действующее вещество (МНН) Тиамин (Thiamine)
ПРИМЕНЕНИЕ: гиповитаминоз и авитаминоз B1 (в т.ч. у пациентов, находящихся на зондовом питании, на гемодиализе, страдающих синдромом мальабсорбции), сниженное поступление витамина в организм— нарушение всасывания в кишечнике, голодание, хронический алкоголизм, выраженные нарушения функции печени, тиреотоксикоз, повышенная потребность в витамине— беременность, лактация, период интенсивного роста; неврит, радикулит, невралгия, периферический парез или паралич, атония кишечника, миокардиодистрофия, дерматозы, лишай, псориаз, экзема, интоксикация.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции— отек Квинке, крапивница, кожный зуд.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: ослабляет эффект деполяризующих миорелаксантов (дитилина и др.). Пиридоксин тормозит превращение тиамина в тиаминпирофосфат, усиливает аллергизацию. Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с пенициллином, стрептомицином, никотиновой кислотой.
ПРИМЕНЕНИЕ: Внутрь (после еды) и парентерально. Доза при приеме внутрь составляет для взрослых 10мг 1–3 (до 5) раза в день. Детям в возрасте до 3 лет назначают по 5мг через день; 3–8 лет— по 5мг 3 раза в день через сутки; старше 8 лет— по 10мг 1–3 раза в день. Курс лечения— обычно 30 дней. Начинать парентеральное введение рекомендуется с малых доз (не более 0,5мл 5% или 6% раствора), и только при хорошей переносимости вводят более высокие дозы.
В/м взрослым— по 0,02–0,05г тиамина хлорида (1мл 2,5% или 5% раствора) 1 раз в день ежедневно. Детям— по 0,0125г тиамина хлорида (0,5мл 2,5% раствора). Курс— 10–30 инъекций. Тиамин (Thiaminum) Тиамина хлорид (Thiamini chloridum).
Тиамина хлорида раствор для инъекций 5% (Solutio Thiamini chloridi pro injectionibus 5%).
Тиамина хлорид-УВИ (Thiamini chloridum-UVI).
Тиамина гидрохлорид (Thiamin hydrochloride).
Тиамина хлорида раствор для инъекций (Solutio Thiamini chloridi pro injectionibus).
Тиамина хлорид-рулин (Thiamine chloride-rulin).
Тиамина хлорида таблетки, покрытые оболочкой, 0,1 г (Tabulettae Thiamini chloridi obductae 0,1 g).
Не безразлично для проявления витаминной активности витамина B1 и тиазоловое кольцо. В ряде случаев при замене его на другие гетероциклические системы получаются соединения, парализующие действие витамина В).
Так, антагонистами (антивитаминами) витамина B1 являются: имидазоловый аналог (V), 2'-н-бутилпиримидиновый аналог (VI) и еще более сильным антагонистом его является пиридиновый аналог (VII).
В последние годы стал известен и другой синтетический антагонист витамина B1 — 2-трифторметилтиамин:
Установлено, что этот ингибитор обладает способностью подавлять развитие лейкемии.
Для организма важное значение имеют эфиры тиамина с фосфорными кислотами. Тиамин, поступая с пищей, всасывается из кишечника через кровь в ткани и там подвергается фосфорилированию. Образующийся тиаминдифосфат (ТДФ) или кокарбоксилаза является биологическим катализатором, участвующим в декарбоксилировании пировиноградной кислоты, которая, являясь продуктом углеводного обмена, оказывает токсическое действие на нервные клетки, вызывая полиневрит.
Кокарбоксилаза совместно с протеином и магнием входит в состав карбоксилазы и некоторых других ферментных систем, необходимых для организма.
В настоящее время кокарбоксилаза получена синтетически и применяется в качестве лекарственного препарата.
Кокарбоксилаза
Cocarboxylase
Гидрохлорид дифосфатного эфира тиамина.
Синонимы: Cocarboxylasum (Кокарбоксилаза, син. Котиамин, Тиаминпирофосфат, Beralase, B-Neuran, Cocarbil, Cocarboxyl, Cocarboxylase, Coenzyme B, Diphosphothiamin, Pyruvodehydrase и др.).
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства.
ПРМИМЕНЕНИЕ: метаболический, дыхательный и диабетический ацидоз; почечная, печеночная, сердечная (острая, хроническая) недостаточность; нарушение сердечного ритма, прединфарктное состояние, инфаркт миокарда, диабетическая и печеночная кома, периферические невриты, рассеянный склероз, хронический алкоголизм, интоксикации, патологические процессы, сопровождающиеся нарушением углеводного обмена. У новорожденных - перинатальная гипоксическая энцефалопатия, дыхательная недостаточность, пневмония, сепсис; другие состояния, сопровождающиеся гипоксией и ацидозом.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции: крапивница, кожный зуд; при в/м введении гиперемия, зуд, отек в месте введения.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: усиливает эффект и улучшает переносимость сердечных гликозидов.
ПРИСМЕНЕНИЕ: В/м или в/в (струйно или капельно), взрослым при заболеваниях сердца 0,05-0,1 г/сут. Курс лечения 15-30 дней. При сахарном диабете - в/в 0,1-1,0 г/сут (без прекращения обычной противодиабетической терапии) в течение 5-10 дней; при острой почечной или печеночной недостаточности, интоксикациях, ожогах - в/в (струйно) 0,05-0,15 г 3 раза в сутки или капельно (предварительно растворив в 400 мл 5% раствора глюкозы) по 0,1-0,3 г/сут; при периферических невритах и рассеянном склерозе - в/м 0,05-0,1 г/сут в течение 1-1,5 мес. Детям 0,025-0,05 г/сут в течение от 3-7 до 15 дней. Новорожденным назначают сублингвально.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Кокарбоксилаза применяется преимущественно в составе комплексной терапии.
Торговые названия препаратов с действующим веществом Кокарбоксилаза (Cocarboxylase).
Кокарбоксилазы гидрохлорид (Cocarboxylasi hydrochloridum). Кокарбоксилазы гидрохлорид для инъекций 0,05 г.
(Cocarboxylasi hydrochloridum pro injectionibus 0,05 g).
Кокарбоксилаза-Ферейн (Cocarboxylase-Ferein).
Кокарбоксилазы гидрохлорид для инъекций (Cocarboxylasi hydrochloridum pro injectionibus).
Похожие работы
... и, конечно же, за многими другими, которые будут получены, — будущее. В этом направлении и работают многие НИИ и исследователи. Аспекты поиска новых лекарств, изыскание новых лекарственных веществ состоит из трех основных этапов: химический синтез, установление фармакологической активности и безвредности (токсичности). Такая стратегия поиска с большой затратой времени, реактивов, животных, труда ...
... 6. При взаимодействии продуктов замещения с иодистоводородной кислотой происходит гидродехлорирование атомов хлора, сохранившихся в молекуле после реакции с нуклеофилом, что приводит к образованию двух важных производных пурина - 6-оксипурина (гипоксантина) и 6-аминопурина (аденина). После замещения атома хлора в положении 6 можно провести замещение атома хлора в положении 2. Различие в ...
... без запаха. Т.пл. 270 -274°С. Мало растворим в холодной воде, легко растворим в горячей. Мало растворим в этаноле и хлороформе. Лекарственные растения и сырье, содержащие пуриновые алкалоиды. Листья чая – Folia Theae Растение. Чай китайский – Thea sinensis L. = Camellia sinensis (L.) O. Ktze., семейство чайные – Theaceae. В условиях естественного ...
... интерферонотерапии. Очевидна необходимость проведения многоцентровых плацебо контролируемых исследований с соблюдением правил GCP по изучению эффективности и безопасности рекомбинатных интерферонов у детей, часто и длительно болеющих респираторными инфекциями. Индукторы интерферона К препаратам, усиливающим синтез эндогенного интерферона, относятся циклоферон, амиксин, ридостин, мегосин, ...
0 комментариев