Лекарственные средства, производные урацила

2.  Лекарственные средства, производные урацила

Общая формула препаратов, производных урацила:

2.1  Лекарственные вещества, оказывающие анаболическое действие

Калия оротат

(Kalii orotas)

Калиевая соль урацил-6-карбоновой (оротатной) кислоты.

Синонимы: Dioron, Kalium oroticum, Orocid, Oropur, Potassium Orotate.

Белый кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 г (для детей) и 0,5 г (для взрослых).

Для назначения детям выпускается также в виде гранул (для изготовления сиропа).

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Оротовая кислота является одним из предшественников пиримидиновых нуклеотидов, входящих в состав нуклеиновых кислот, которые участвуют в синтезе белковых молекул. Оротовая кислота и ее соли рассматриваются, поэтому как вещества анаболического действия и применяются при нарушениях белкового обмена, как общие стимуляторы обменных процессов. Обычно применяют калиевую соль оротовой кислоты (калия оротат).

ПОКАЗАНИЯ: назначают калия оротат в сочетании с другими средствами (витаминами и др.) при заболеваниях печени (за исключением циррозов печени с асцитом), вызванных острыми и хроническими интоксикациями, при дистрофии миокарда, алиментарной и алиментарно-инфекционной дистрофии у детей и при других показаниях, когда целесообразно стимулирование анаболических процессов. Имеются данные о применении калия оротата для лечения прогрессирующей мышечной дистрофии. Иногда препарат используют при аритмиях (особенно экстрасистолии и мерцательной аритмии); действие препарата объясняют в этих случаях наличием в препарате иона калия (см. Калия хлорид), однако содержание калия в препарате невелико (20 %).Калия оротат применяют также для улучшения анаболических процессов при напряженных физических нагрузках.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь (за 1 ч до еды или через 4 ч после нее). Доза для взрослых от 0,5 до 1,5 г в день (по 0,25-0,3 г 2-3 раза в день). Курс лечения 20-40 дней, а в некоторых случаях и дольше. При необходимости повторяют курс лечения после месячного перерыва. В отдельных случаях в зависимости от эффективности и переносимости суточную дозу для взрослых увеличивают до 3 г. Детям (при алиментарной и алиментарно-инфекционной гипотрофии, анемиях, в периоде реконвалесценции и др.) назначают из расчета 10-20 мг на 1 кг массы тела в сутки (в 2-3 приема). Курс лечения 3-5 нед. Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях наблюдаются аллергические дерматозы, быстро проходящие после отмены препарата; при необходимости назначают противогистаминные препараты. Возможны диспепсические явления.

Пентоксил

Реntoxylum

4-Метил-5-оксиметилурацил

Белый кристаллический порошок со слабым запахом формалина. Очень мало растворим в воде, практически нерастворим в спирте, растворим в растворах едких щелочей.

Формы выпуска: порошок; таблетки, покрытые оболочкой, по 0,025 и 0,2 г в упаковке по 10 штук.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: стимулирует метаболизм фагоцитов; обладает антикатаболической активностью, ускоряет процессы клеточной регенерации, оказывает противовоспалительное действие, стимулирует лейкопоэз и эритропоэз.

Стимулирует клеточные и гуморальные факторы защиты

Применяют как стимулятор лейкопоэза при тех же показаниях, что метилурацил. Имеются данные о благоприятном действии пентоксила у больных с трофическими язвами, ожогами, свищами, переломами костей, а также о его терапевтической эффективности при язвенной болезни желудка и хроническом панкреатите. Применяют также у больных с инфекционно-воспалительными заболеваниями органов дыхания, протекающими с нейтропенией и угнетением фагоцитоза.

ПРИМЕНЕНИЕ: назначают внутрь. Продолжительность лечения 15 - 20 дней и больше в зависимости от эффективности и переносимости препарата (при хроническом панкреатите до 1 - 1,5 мес). Дозы: для взрослых: 0,2 - 0,3 г (до 0,4 г) на прием; для детей до 1 года 0,015 г, от 1 года до 3 лет - 0,025 г, 3 - 8 лет - 0,05 г, 8 - 12 лет - 0,075 г, старше 12 лет - 0,1 - 0,15 г на прием. Препарат принимают 3 - 4 раза в день после еды. В связи с раздражающим действием, пентоксил может при приеме внутрь вызывать диспепсические явления. Местно в связи с раздражающими свойствами пентоксил не применяют.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: лимфогрануломатоз, лейкоз, злокачественные заболевания костного мозга.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головная боль, головокружение, диспептические явления, аллергические реакции.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

2.2 Лекарственные средства, обладающие противоопухолевой активностью

Флуороурацил

Fluorouracil

5-фторурацил

Международное название: Флуороурацил (Fluorouracil).

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Флуороурацил – антиметаболит урацила. Механизм действия обусловлен превращением препарата в тканях в активный метаболит фторуридинмонофосфат, который является конкурентным ингибитором фермента тимидилатсинтетазы, принимающего участие в синтезе нуклеиновых кислот. Флуороурацил нарушает синтез ДНК и вызывает образование структурно несовершенной РНК, угнетая деление опухолевых клеток. Активные метаболиты локализуются внутри клетки. Фармакокинетика. После внутривенного введения препарат быстро биотрансформируется и распределяется в опухолевых тканях, слизистой оболочке кишечника, костном мозге, печени и других тканях. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, попадая в спинномозговую жидкость и ткани головного мозга. Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения флуороурацила зависит от вводимой дозы и составляет 8-22 минуты. Около 20% препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 6 часов (90% из этого количества выводится в течение 1-го часа) и 60-80% – через дыхательные пути в форме СО2, незначительное количество выделяется с желчью.

Характеристики5-Фторурацил-Эбеве 500 мг/10мл фл. N.1:

Похожие работы

Развитие, становление и основные аспекты фармации

Скачать

506268

0

1

... и, конечно же, за многими другими, которые будут получены, — будущее. В этом направлении и работают многие НИИ и исследователи. Аспекты поиска новых лекарств, изыскание новых лекарственных веществ состоит из трех основных этапов: химический синтез, установление фармакологической активности и безвредности (токсичности). Такая стратегия поиска с большой затратой времени, реактивов, животных, труда ...

Производные пурина, как лекарственные вещества различных фармацевтических групп. Значение антиметаболитов в создании новых лекарственных средств

Скачать

17018

0

6

... 6. При взаимодействии продуктов замещения с иодистоводородной кислотой происходит гидродехлорирование атомов хлора, сохранившихся в молекуле после реакции с нуклеофилом, что приводит к образованию двух важных производных пурина - 6-оксипурина (гипоксантина) и 6-аминопурина (аденина). После замещения атома хлора в положении 6 можно провести замещение атома хлора в положении 2. Различие в ...

Лекарственные растения и сырье, содержащие пуриновые алкалоиды

Скачать

44630

0

0

... без запаха. Т.пл. 270 -274°С. Мало растворим в холодной воде, легко растворим в горячей. Мало растворим в этаноле и хлороформе.  Лекарственные растения и сырье, содержащие пуриновые алкалоиды. Листья чая – Folia Theae  Растение. Чай китайский – Thea sinensis L. = Camellia sinensis (L.) O. Ktze., семейство чайные – Theaceae. В условиях естественного ...

Фармакологическая иммунокоррекция у детей, часто и длительно болеющих острыми респираторными инфекциями

Скачать

31435

0

0

... интерферонотерапии. Очевидна необходимость проведения многоцентровых плацебо контролируемых исследований с соблюдением правил GCP по изучению эффективности и безопасности рекомбинатных интерферонов у детей, часто и длительно болеющих респираторными инфекциями. Индукторы интерферона К препаратам, усиливающим синтез эндогенного интерферона, относятся циклоферон, амиксин, ридостин, мегосин, ...