Фотоколориметрический метод

2. Фотоколориметрический метод.

Наличие третичного атома азота в молекуле ксикаина обусловливает образование окрашенных соединений при взаимодействии с кислотно-основными индикаторами (тропеолин 00, эозин, бром-феноловый синий и др.). Полученные соединения экстрагируют органическим растворителем и измеряют оптическую плотность.

Применение: лидокаин один из наиболее широко применяемых местных анестетиков, характеризующихся быстрым началом действия, умеренной токсичностью и средней продолжительностью действия. Вызывает все виды местной анестезии: поверхностную, инфильтрационную, проводниковую, эпидуральную, спинальную. По сравнению с новокаином действует быстрее и сильнее. Относительная токсичность лидокаина зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0,5%) он существенно не отличается по токсичности от новокаина; с увеличением концентрации (1% и 2%) токсичность повышается (на 40–50%).

При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается.

Наряду с местноанестезирующей активностью обладает выраженными антиаритмическими свойствами.

Использование лидокаина в качестве антиаритмического средства обусловлено главным образом его стабилизирующим влиянием на клеточные мембраны миокарда (действие, присущее некоторым другим местным анестетикам, в-адреноблокаторам и иным препаратам, проявляющим антиаритмический эффект). Он блокирует медленный ток ионов натрия в клетках миокарда, вследствие чего может подавлять автоматизм эктопических очагов импульсообразования. При этом функция проводимости и инотропная функция сердца не угнетается. Лидокаин способствует ускорению процесса реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.

В качестве местноанестезирующего средства препарат используют в следующих целях: для инфильтрационной анестезии при аппендэктомии, грыжесечении и иных хирургических вмешательствах; для проводниковой анестезии в стоматологии, хирургии конечностей и др., для блокады нервных сплетений, в офтальмологии, для обезболивания некоторых процедур и др.

Показаниями к применению лидокаина как антиаритмического средства являются желудочковая экстрасистолия и тахикардия, особенно в осторой фазе ИМ, профилактика фибрилляций желудочков при остром ИМ. При суправентрикулярных аритмиях лидокаин не назанчают (из-за неэффективности и риска учащения желудочковых сокращений при трепетании и мерцании предсердий).

Имеются данные о перидуральном использовании препарата для купирования болей и аритмий в остром периоде ИМ.

С целью анестезии растворы лидокаина применяют парентерально и местно. Количество раствора и дозы препарата зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,5–1% растворы. Максимальная доза 3г (600 мл 0,5% раствора).

С целью анестезии периферических нервов используют 1–2% растворы; максимальная общая доза до 0,4г; для блокады нервных сплетений 10–20 мл1% раствора или 5–10мл2% раствора; с целью эпидуральной анестезии 1% и 2% растворы.

Для смазывания слизистых оболочек применяют 2–4% растворы, реже 5% раствор в объеме не более 2 мл, продолжительность анестезии 15–30 мин.

В офтальмологии используют 2% и 4% растворы лидокаина – закапывают по 1–2 кап в конъюктивальный мешок 1–3 раза с интервалом в 30–60 с непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Для удлинения действия препарата возможно добавление 0,1% раствора адреналина (по 1 кап на 5–10 мл раствора лидокаина).

В виде 10% спрея используют для анестезии слизистых оболочек и кожных покровов в стоматологии и оториноларингологии (1–4 дозы), в дерматологии (1–3 дозы), при эндоскопических и инструментальных исследованиях (2–3 дозы), в гинекологической (4–5 доз) и акушерской (15–20 доз) практике. Максимально допускается 40 доз. Детям старше 2-х лет 1–2 дозы.

В качестве антиаритмического средства лидокаин вводят внутривенно вначале струйно в среднем в дозе 0,1г, после чего

продолжают вводить капельно обычно по2г в минуту. Длительность инфузии зависит от состояния здоровья больного и результатов применения препарата. Для инфузии разводят 6 мл 2% раствора лидокаина в 60 мл изотонического раствора натрия хлорида. Общее количество 0,2% раствора, вводимого за сутки, составляет около 1 л. Вводят также вначале внутривенно струйно 0,08г и одновременно внутримышечно (в ягодичную или дельтовидную мышцу) 0,4г, затем через каждые 3 ч внутримышечно по 0,2–0,4г.

Лидокаин обычно хорошо переносится, однако при быстром внутривенном введении возможно резкое снижение АД и развитие коллапса. В этих случаях применяют мезатон, эфедрин или другие сосудосуживающие средства. При системном использовании возможны также головная боль, головокружение, сонливость или беспокойство, онемение языка и слизистой оболочки рта, нарушение зрения и слуха, судорожное подергивание, тремор, брадикардия.

При инстилляции в конъюктивальный мешок иногда наблюдается слабое местнораздражающее дейтсвие.

Не следует допускать попадания аэрозоля в глаза.

Применение(системное) лидокаина противопоказано при слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокаде, выраженной брадикардии, кардиогенном шоке, тяжелых заболеваниях печени, наличии в анамнезе эпилептиформных судорог, вызванных лидокаином.

Храненеие: список Б.

Лидокаин входит в состав крема «Эмла», содержащего в 1г по 0,025 лидокаина и прилокаина (местный анестетик). Крем наносят на поврежденную кожу за 1–5 ч до венепункции, а также на слизистую половых органов (только взрослым) на 5–10 мин перед удалением кондилом.

Заключение

Фармацевтическая химия – наука, которая базируясь на общих законах химии, изучает многообразный круг вопросов, связанных с лекарственными веществами: их получение и химическую природу, состав и строение, влияние отдельных особенностей строения их молекул на характер действия на организм, изучает физические и химические свойства лекарственных веществ и методы контроля их качества, определяет условия хранения лекарств.

Современная фармацевтическая промышленность предлагает огромное количество лекарств для лечения тех или иных заболеваний. Тем не менее требования к качеству новых лекарственных средств не менее жесткие, чем к качеству давно известных. Благодаря успешно развивающейся науке в области изучения лекарств мы получаем все новые данные о препаратах, которые ежедневно принимают миллионы людей во всем мире. На основе этих знаний исключены из Номенклатуры ЛС многие наиболее опасные и токсичные препараты и энергично внедряются их аналоги, но уже более эффективные и с минимальным количеством побочных эффектов.

В своей работе я старалась отразить все вышеописанные аспекты фармацевтической деятельности. Приводя всевозможные методы анализа лекарственных средств, я стремилась подчеркнуть важность и серьезность вопроса, а также многоступенчатый контроль, который лекарство проходит на пути от своего создания до поступления на прилавки аптек.

Конечно, в достижении надлежащего качества ЛС играют свою роль и высококвалифицированные кадры, отличная техническая и материальная база заводов-производителей и аптек, занимающихся производством экстемпоральных лекарственных форм, но все же основу всего этого составляют труды ученых – химиков и фармакологов, чей вклад в наше здоровье огромен и бесценен.

Список использованной литературы

1.         Артеменко А.И. Удивительный мир органической химии. - М., 2005

2.         Поллер З. Химия на пути в третье тысячелетие. - М., 1982

3.         Третьяков Ю.Д. Химия. Справочник школьника. - М, 2004

4.         Степаненко Б.Н. Органическая химия-М, 1975

5.         Критчфилд Ф. Анализ основных функциональных групп в органических соединениях.-М, 1965

6.         Чернобровин Н.И., Чернобровина Т.А., Аникина И.Н. Фармацевтический анализ по функциональным группам. - Б, 2002

7.         Тюкавкина Н.А., Бауков Ю.И. Биоорганическая химия. - М, 2005

8.         Сенов П.Я. Фармацевтическая химия - М, 1966

9.         Беликов В.Г. Фармацевтическая химия - М., 1985

10.    Беликов В.Г. Учебное пособие по фармацевтической химии-М, 1979

11.          Машковский М.Д. Лекарственные средства 15 изд. - М, 2005

12.          Максютина Н.П., Каган Ф.Е., Кириченко Л.А., Митченко Ф.А. Методы анализа лекарств. - К, 1984

13.          Государственная фармакопея СССР Хизд-М, 1968

14.          Приказ МЗ РФ №214 от 16.07.97 г. «О контроле качества лекарственных средств, изготавливаемых в аптеке»

Похожие работы

Развитие, становление и основные аспекты фармации

Скачать

506268

0

1

... и, конечно же, за многими другими, которые будут получены, — будущее. В этом направлении и работают многие НИИ и исследователи. Аспекты поиска новых лекарств, изыскание новых лекарственных веществ состоит из трех основных этапов: химический синтез, установление фармакологической активности и безвредности (токсичности). Такая стратегия поиска с большой затратой времени, реактивов, животных, труда ...

Общие принципы оценки качества лекарственных форм

Скачать

42871

0

0

... , драже, мазей, присыпок. Подавляющее большинство из них включает одно ЛВ. Систематизация сведений об испытаниях подлинности и количественном определении однокомпонентных ЛФ позволяет сделать заключение об общих принципах оценки их качества. Испытания на подлинность выполняют, как правило, с помощью химических реакций, указанных в ФС на индивидуальные вещества, входящие в состав жидких и сухих ...