Фотоколориметрический метод

3. Фотоколориметрический метод.

Наличие третичного атома азота в молекуле тримекаина обусловливает образование окрашенных соединений при взаимодействии с кислотно-основными индикаторами (тропеолин 00, эозин, бром-феноловый синий и др.). полученные соединения экстрагируют органическим растворителем и измеряют оптическую плотность.

Применение: является местноанестезирующим средством, вызывает быстро наступающую, глубокую, продолжительную инфильтрационную, проводниковую, перидуральную, спиномозговую, а также поверхностную анестезию. Обладает также антиаритмическим влиянием.

Тримекаин действует сильнее и продолжительнее новокаина. Относительно мало токсичен, не оказывает раздражающего действия.

Применяется для инфильтрационной (0,125%; 0,25% и 0,5% растворы; соответственно до 1500, 800,400 мл; общая доза до 2г), проводниковой (1% и 2% растворы – до 100 и 200 мл), перидуральной (1% и 2% растворы-до 50 и 25 мл; иногда в смеси с аутокровью и с добавлением 0,1% адреналина – по 5–8 кап на 20–25 мл тримекаина); спинномозговой (2–3 мл 5% раствора) и поверхностной (2–5% растворы- в офтальмологической практике 4–8 кап, в оториноларингологии по 2–8 кап (с добавлением 0,1% раствора адреналина гидрохлорида по 1 кап на каждые 2 мл раствора тримекаина) анестезии.

Максимальная доза 0,6 (0,8г с адреналином) или 8–10 мг/кг.

Тримекаин назначают также в качестве антиаритмического средства. Механизм действия заключается в его стабилизирующем слиянии на клеточные мембраны миокарда. Применяют при желудочковой экстрасистолии и тахикардии, особенно в острой фазе ИМ. Однако в этом отношении тримекаин менее эффективен, чем лидокаин.

Способы введения и дозы тримекаина при применении в качестве антиаритмического средства примерно такие же, как и у лидокаина: обычно вначале вводят струйно в/в 0,1г (в виде 2% раствора), затем капельно (в течение суток) со скоростью 2 мл в минуту (0,1–0,2% раствор в изотоническом растворе натрия хлорида).

Тримекаин обычно хорошо переносится; при передозировке может быть резкое снижение АД и развитие коллапса, головная боль, головокружение, сонливость и др.

Препарат противопоказан при синдроме слабости синусного узла, атриовентрикулярной блокаде, выраженной брадикардии, кардиогенном шоке, патологиипечени.

ФВ: 0,25% раствор для инъекций в ампулах по 10 мл, 0,5%-по 2,5 и 10 мл, 1% и2% – по 1; 2; 5 и 10 мл и 5%-по 1 и 2 мл.

Хранение: список Б.

Тримекаин входит в состав аэрозольного препарата «Цимезоль».

– Lidocainum–

CH₃ C₂H₅

– NH–C–CH₂–N *HCI C₁₄H₂₂N₂O

CH₃ O C₂H₅

2-диэтиламино-2^,6^, – ацетоксилида гидрохлорид или – диэтиламиноацетанилида гидрохлорид моногидрат.

М..м. 234,34

Синонимы: ксикаин, ксилодонт, ксилокаин, лигнокаин, лидокарб, луан и др.

Описание: белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде, растворим в спирте. Температура плавления 66–70⁰С. Соляно – кислая соль очень легко растворима в воде, этаноле, растворима в хлороформе, практически нерастворима в эфире. Т пл 74–79⁰С. Раствор 0,1 г ПВ в 10 мл воды: рН 4,0–5,5. не имеет характерного ИК – спектра.

Получение: препарат синтезируют по схеме:

_{O C2H5}

CICH₂C _CI HN – _C2H5

Н₃С CH₃ H₃C CH₃ HCI

NH₂ NH₂-C-CH₂CI

O _{2,6-триметилхлорацетанилид}

H₃C CH₃

NH C₂H₅

C–CH₂–N – *HCI *Н₂О

O C₂H

Похожие работы

Развитие, становление и основные аспекты фармации

Скачать

506268

0

1

... и, конечно же, за многими другими, которые будут получены, — будущее. В этом направлении и работают многие НИИ и исследователи. Аспекты поиска новых лекарств, изыскание новых лекарственных веществ состоит из трех основных этапов: химический синтез, установление фармакологической активности и безвредности (токсичности). Такая стратегия поиска с большой затратой времени, реактивов, животных, труда ...

Общие принципы оценки качества лекарственных форм

Скачать

42871

0

0

... , драже, мазей, присыпок. Подавляющее большинство из них включает одно ЛВ. Систематизация сведений об испытаниях подлинности и количественном определении однокомпонентных ЛФ позволяет сделать заключение об общих принципах оценки их качества. Испытания на подлинность выполняют, как правило, с помощью химических реакций, указанных в ФС на индивидуальные вещества, входящие в состав жидких и сухих ...