Лекарственные препараты, производные диалкиламиноацетанилида

2. Лекарственные препараты, производные диалкиламиноацетанилида.

Из производных диалкиламиноацетанилида в медицинской практике применяют лидокаин и тримекаин, которые отличаются друг от друга количеством метильных групп в бензольном ядре. Сходство в химическом строении обусловливает общность способов получения, свойств, испытаний и применения этих препаратов.

– Trimekainum–

CH₃ C₂H₅

H₃C – – NH–C–CH₂–N *HCI C₁₅H₂₄N₂O

CH₃ O C₂H₅

М.м. 264,16

2 – (диэтиламино) – N – (2,4,6 – триметилфенил) ацетамид гидрохлорид.

Синонимы: Mesdicain, Mesocain.

Описание: белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, легко- в спирте. Растворы (рН 4,5–5,2) готовят на основе изотонического раствора натрия хлорида. Температура плавления 139–142⁰с.

Получение: препарат получают из 2,4,6 – триметиланилина по следующей схеме:

СН_3O CH_{3 C2H5}

CICH₂C _CI HN – _C2H5

Н₃С CH₃ H₃C CH₃ HCI

NH₂ NH₂-C-CH₂CI

O _{2,4,6-триметилхлорацетанилид}

CH₃

H₃C CH₃

NH C₂H₅

C–CH₂–N – *HCI

O C₂H_{5 тримекаин}

Испытания на подлинность:

1.                           Реакция образования азокрасителя.

При нагревании препарата с растворами щелочей или кислот образуется исходный продукт синтеза – 2,4,6 – триметиланилин, который дает реакцию диазотирования и образования азокрасителя, характерная для первичных ароматических аминов.

CH₃ O C₂H₅ CH₃

H₃C – – NH-C-N NaOH H₃C –  – NH₂ +

CH₃ C₂H₅ CH₃

C₂H₅

+ NaOOC-CH₂-N

C₂H₅

CH₃ CH₃

H₃C – – NH₂ NaNO₂ H₃C – – N⁺=N

CH₃ HCI CH₃ CI^--

CH₃

OH NaO

H₃C – – N=N-

CH₃

2.   Отличительная реакция тримекаина от других местноанестезирующих средств.

В результате реакции появляется синее окрашивание, а при УФ – облучении наблюдается красно-розовая флюоресценция.

Методика: 0,005–0,02г препарата помещают в пробирку, прибавляют 1 каплю раствора CuSO₄, 0,5 ml H₂SO₄ и медленно нагревают до 165–175⁰С. Затем охлаждают на воздухе и пробирку помещают в стакан с холодной водой; осторожно по стенке прибавляют по каплям 10 капель концентрированного раствора аммиака, охлаждают и наблюдают в УФ0свете красно-розовую флюоресценцию.

3.   Реакция с реактивом Марки.

Методика: к 0,001–0,002 препарата прибавляют 4–5 капель реактива Марки и нагревают на водяной бане в теч 10 минут. Образуются продукты концентрации красного цвета.

4. Реакция с дихроматом калия в кислой среде.

Через несколько минут после добавления K₂Cr₂O₇ образуются кристаллы в виде игл, собранные в пучки.

Методика: 0,05г препарата растворяют в 2 мл разведенной HCI, прибавляют 5 мл воды и 2–3 кап раствора K₂Cr₂O₇.

Количественное определение.

Похожие работы

Развитие, становление и основные аспекты фармации

Скачать

506268

0

1

... и, конечно же, за многими другими, которые будут получены, — будущее. В этом направлении и работают многие НИИ и исследователи. Аспекты поиска новых лекарств, изыскание новых лекарственных веществ состоит из трех основных этапов: химический синтез, установление фармакологической активности и безвредности (токсичности). Такая стратегия поиска с большой затратой времени, реактивов, животных, труда ...

Общие принципы оценки качества лекарственных форм

Скачать

42871

0

0

... , драже, мазей, присыпок. Подавляющее большинство из них включает одно ЛВ. Систематизация сведений об испытаниях подлинности и количественном определении однокомпонентных ЛФ позволяет сделать заключение об общих принципах оценки их качества. Испытания на подлинность выполняют, как правило, с помощью химических реакций, указанных в ФС на индивидуальные вещества, входящие в состав жидких и сухих ...