Сульфаниламиды

3.2. Сульфаниламиды.

Сульфаниламиды в лечении больных хроническим пиелонефритом применяются реже, чем антибиотики. Они обладают бактериостатическими свойствами, действуют на грамположительные и грамотрицательные кокки, грамотрицательные "палочки" (кишечная палочка), хламидии. Однако к сульфаниламидам не чувствительны энтерококки, синегнойная палочка, анаэробы. Действие сульфаниламидов возрастает при щелочной реакции мочи.

Уросульфан - назначается по 1 г 4-6 раз в сутки, при этом в моче создается высокая концентрация препарата.

Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом - характеризуются синергизмом, выраженным бактерицидным эффектом и широким спектром активности (грамположительная флора - стрептококки, стафилококки, в том числе пенициллиназопродуцирующие; грамотрицательная флора - бактерии, хламидии, микоплазмы). Препараты не действуют на синегнойную палочку и анаэробы.

Бактрим (бисептол) - сочетание 5 частей сульфаметоксазола и 1 части триметоприма. Назначается внутрь в таблетках по 0.48 г по 5-6 мг/кг в сутки (в 2 приема); внутривенно в ампулах по 5 мл (0.4 г сульфаметоксазола и 0.08 г триметоприма) в изотоническом растворе натрия хлорида 2 раза в сутки.

Гросептол (0.4 г сульфамеразола и 0.08 г триметоприма в 1 таблетке) - назначается внутрь 2 раза в сутки в средней дозе 5-6 мг/кг в сутки.

Лидаприм - комбинированный препарат, содержащий сульфаметрол и триметоприм.

 Указанные сульфаниламиды хорошо растворяются в моче, почти не выпадают в виде кристаллов в мочевыводящих путях, однако все равно целесообразно каждый прием препарата запивать содовой водой. Необходимо в ходе лечения также контролировать число лейкоцитов в крови, так как возможно развитие лейкопении.

3.3. Хинолоны.

Хинолоны имеют в своей основе 4-хинолон и классифицируется на два поколения:

I поколение:

-  налидиксовая кислота (невиграмон);

-  оксолиновая кислота (грамурин);

- пипемидиевая кислота (палин).

II поколение (фторхинолоны):

-  ципрофлоксацин (ципробай);

-  офлоксацин (таривид);

-  пефлоксацин (абактал);

-  норфлоксацин (нолицин);

-  ломефлоксацин (максаквин);

-  эноксацин (пенетрекс).

 I поколение хинолонов:

Налидиксовая кислота (невиграмон, неграм) - препарат эффективен при инфекциях мочевыводящих путей, вызванных грамотрицательными бактериями, кроме синегнойной палочки. Малоэффективен в отношении грамположительных бактерий (стафилококк, стрептококк) и анаэробов. Действует бактериостатически и бактерицидно. При приеме препарата внутрь создается высокая концентрация его в моче. При ощелачивании мочи антимикробный эффект налидиксовой кислоты увеличивается.

Выпускается в капсулах и таблетках по 0.5 г. Назначается внутрь по 1-2 таблетки 4 раза в день не менее 7 дней. При длительном лечении применяют по 0.5 г 4 раза в день.

Возможные побочные действия препарата: тошнота, рвота, головная боль, головокружение, аллергические реакции (дерматит, повышение температуры тела, эозинофилия), повышение чувствительности кожи к солнечному свету (фотодерматозы).

Противопоказания к применению невиграмона: нарушение функции печени, почечная недостаточность. Не следует назначать налидиксовую кислоту одновременно с нитрофуранами, так как при этом уменьшается антибактериальный эффект.

Оксолиновая кислота (грамурин) - по антимикробному спектру грамурин близок к налидиксовой кислоте, он эффективен в отношении грамотрицательных бактерий (кишечная палочка, протей), золотистого стафилококка.

Выпускается в таблетках по 0.25 г. Назначается по 2 таблетки 3 раза в день после еды не менее 7-10 дней (до 2-4 недель).

Побочные действия те же, что при лечении невиграмоном.

Пипемидиевая кислота (палин) - эффективна в отношении грамотрицательной флоры, а также псевдомонас, стафилококков.

Выпускается в капсулах по 0.2 г и таблетках по 0.4 г. Назначается по 0.4 г 2 раза в день в течение 10 и более дней.

Переносимость препарата хорошая, иногда бывают тошнота, аллергические кожные реакции.

 II поколение хинолонов (фторхинолоны).

Фторхинолоны - новый класс синтетических антибактериальных средств широкого спектра действия. Фторхинолоны имеют широкий спектр действия, они активны в отношении грамотрицательной флоры (кишечная палочка, энтеробактер, синегнойная палочка), грамположительных бактерий (стафилококк, стрептококк), легионелл, микоплазм. Однако к ним малочувствительны энтерококки, хламидии, большинство анаэробов. Фторхинолоны хорошо проникают в различные органы и ткани: легкие, почки, кости, простату, имеют длительный период полувыведения, поэтому могут применяться 1-2 раза в день.

Побочные эффекты (аллергические реакции, диспептические расстройства, дисбактериоз, возбуждение) встречаются довольно редко.

 Ципрофлоксацин (ципробай) является "золотым стандартом" среди фторхинолонов, так как по силе противомикробного действия превосходит многие антибиотики.

Выпускается в таблетках по 0.25 и 0.5 г и во флаконах с инфузионным раствором, содержащим 0.2 г ципробая.

Назначается внутрь независимо от приема пищи по 0.25-0.5 г 2 раза в день, при очень тяжелом обострении пиелонефрита препарат вводят вначале внутривенно капельно по 0.2 г 2 раза в день, а затем продолжают пероральный прием. Офлоксацин (таривид) - выпускается в таблетках по 0.1 и 0.2 г и во флаконах для внутривенного введения по 0.2 г.

Чаще всего офлоксацин назначают по 0.2 г 2 раза в день внутрь, при очень тяжелых инфекциях препарат вначале вводят внутривенно в дозе 0.2 г 2 раза в день, затем переходят на пероральный прием.

 Пефлоксацин (абактал) - выпускается в таблетках по 0.4 г и ампулах по 5 мл, содержащих 400 мг абактала. Назначается внутрь по 0.2 г 2 раза в день во время еды, при тяжелом состоянии вводят внутривенно капельно 400 мг в 250 мл 5% раствора глюкозы (нельзя растворять абактал в солевых растворах) утром и вечером, а затем переходят на прием внутрь

Норфлоксацин (нолицин) - выпускается в таблетках по 0.4 г, назначается внутрь по 0.2-0.4 г 2 раза в сутки, при острых инфекциях мочевыводящих путей в течение 7-10 дней, при хронических и рецидивирующих инфекциях -до 3 месяцев.

Ломефлоксацин (максаквин) - выпускается в таблетках по 0.4 г, назначается внутрь по 400 мг 1 раз в день в течение 7-10 дней, в тяжелых случаях можно применять и более длительно (до 2-3 месяцев).

Эноксацин (пенетрекс) - выпускается в таблетках по 0.2 и 0.4 г, назначается внутрь по 0.2-0.4 г 2 раза в сутки, нельзя комбинировать с НПВС (могут возникать судороги).

В связи с тем, что фторхинолоны оказывают выраженное действие на возбудителей мочевых инфекций, они рассматриваются как средство выбора в лечении хронического пиелонефрита. При неосложненных мочевых инфекциях считают достаточным трехдневный курс лечения фторхинолонами, при осложненных мочевых инфекциях лечение продолжают в течение 7-10 дней, при хронических инфекциях мочевыводящих путей возможно и более длительное применение (3-4 недели).

 Установлено, что можно комбинировать фторхинолоны с бактерицидными антибиотиками - антисинегнойными пенициллинами (карбенициллин, азлоциллин), цефтазидимом и имипенемом. Указанные комбинации назначаются при появлении устойчивых к монотерапии фторхинолонами штаммов бактерий.

Следует подчеркнуть низкую активность фторхинолонов в отношении пневмококка и анаэробов.