Препараты средней продолжительности действия

1.2 Препараты средней продолжительности действия

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обеспечивает создание высоких концентраций в крови. Максимальная концентрация устанавливается через 1—3 ч с момента введения. Уросульфан незначительно ацетилируется, циркулирует и выделяется в основном в свободной, форме. Быстрое выделение обеспечивает создание высоких концентраций свободной формы препарата в моче, что способствует проявлению его антимикробных свойств при инфекциях мочевых путей. Уросульфан малотоксичен, отложений в мочевых путях не отмечается.

Применяют при колибактериальных и стафилококковых заболеваниях: циститах, пиелитах, инфицированных гидронефрозах, а также других инфекциях мочевых путей. Особенно эффективно применение уросульфана при пиелитах и циститах без нарушения мочеотделения. Назначают внутрь в дозах лошадям 10—30 г, крупному рогатому скоту 10—35, мелкому рогатому скоту 2—5, свиньям 2—4, собакам 1—2 г 3—4 раза в сутки не менее четырех дней подряд. Для внутривенных инъекций используют растворимый уросульфан в форме 5, 10 и 20 %-ных растворов в дозе 0,02—0,03 г на 1 кг массы животного 1—2 раза в сутки. В мочевой пузырь вводят 25 %-ный раствор.

Противопоказания для применения: острый гепатит, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят с предосторожностью по списку Б в хорошо укупоренной таре. Срок проверочного анализа 2,5 года.

Сульфазин — Sulfazinum. 2-(пара Аминобензолсульфамидо)-пиримидин Синонимы, адиазин, дебенал, сульфадиазин, пиримал, сульфапиримидин и др.

Белый или желтый порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле, растворах щелочей и минеральных кислот.

Обладает антибактериальной активностью по отношению к стрептококкам, стафилококкам, пневмококкам, менингококкам, кишечной палочке и другим грамположительным и грамотрицательным бактериям. По антибактериальной активности in vivo превосходит норсульфазол, стрептоцид и некоторые другие сульфаниламидные препараты.

Сульфазин всасывается из желудочно-кишечного тракта сравнительно медленно, максимальная концентрация препарата в крови устанавливается через 4—6 ч. Сульфазин меньше связывается с белками плазмы и медленнее выделяется из организма, чем норсульфазол, что обеспечивает более высокую концентрацию препарата в крови и органах. Ацетилируется незначительно (5-10%), продукты ацетилирования хорошо растворяются в воде и моче.

Применяют при бронхопневмонии, гастроэнтеритах, ларингите, ангине, пуллорозе (тифе), кокцидиозе и других заболеваниях. Дозы внутрь лошадям и крупному рогатому скоту 10—20 г, мелкому рогатому скоту 2—5, свиньям 2—4, собакам 0,5—1, курам 0,5 г 2—3 раза в сутки Для внутривенных инъекций выпускают натриевую соль сульфазина, которую вводят в форме 5—10 %-ного раствора из расчета 0,02—0,03 г на 1 кг массы животного.

Препарат относительно редко вызывает нарушения функций кроветворной системы. Однако могут быть осложнения со стороны мочевых путей гематурия, олигурия, анурия. Для предупреждения этих осложнений необходимо поддерживать усиленный диурез (обильное щелочное питье)

Противопоказания для применения, нефриты, нефрозы

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре. Срок проверочного анализа 7 лет.

 

1.3 Препараты длительного действия

Сульфапиридазин — Sulfapyridazmum. 6 (пара-Аминобензолсульфамидо) 3 метоксипиридазин Синонимы асептилекс, деповернил, депосул, дурасульф, кинекс, ледеркин, лонгисульф, новосульфин, квиносептил, ретасульфин, спофадазин, сульфаметоксипиридазин и др.

Светло-желтый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Мало растворим в холодной воде, несколько лучше в горячей (1 : 70). Хорошо растворяется в разбавленных кислотах и щелочах.

Сульфапиридазин активен в отношении многих грамположмтельных и грамогрицательных микроорганизмов. По силе бактериостатического действия равен или несколько уступает этазолу и сульфазину. Установлена высокая чувствительность к препарату стрептококков, стафилококков, кишечной палочки, пастерелл и некоторых штаммов протея. Микроорганизмы, устойчивые к другим сульфаниламидам, резистентны к сульфа пиридазину.

Препарат относится к сульфаниламидам длительного действия. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и создает в крови, органах и тканях высокий уровень концентрации, который длительное время сохраняется в организме. Максимальная концентрация препарата у крупного рогатого скота и овец устанавливается через 5—12 ч, у кроликов через 2—8, у собак и кур через 2—5 ч с момента введения. Терапевтический уровень концентрации удерживается в течение 24—48 ч. Сульфапиридазин интенсивно связывается с белками плазмы (70— 95 %) и реабсорбируется в высокой степени (80—90 %) в дистальных отделах почечных канальцев. Препарат хорошо проникает в различные органы и ткани. Наибольшее количество его накапливается в почках, печени, стенках желудка и кишечника, легких.

Сульфапиридазин в организме животных в незначительной степени подвергается процессу ацетилирования. Содержание ацетопродуктов в крови составляет 5—15 %. Ацетилированные производные не обладают антимикробным действием.

Из организма препарат выделяется почками в свободной и ацетилированной форме. В связи с высокой степенью реабсорбции свободной формы в почечных канальцах содержание ацетилированных продуктов в моче достигает 60—80 %. Растворимость ацетопродуктов сульфапиридазина в моче хорошая.

Препарат применяют при различных заболеваниях дыхательных путей молодняка животных, желудочно-кишечных болезнях различной этиологии (гастроэнтеритах, диспепсии, дизентерии, кокцидиозе), сальмонеллезе, колибактериозе, пастереллезе, при респираторном микоплазмозе и пуллорозе-тифе птицы, при послеродовом сепсисе, эндометритах, маститах, инфекциях мочевыводящих путей и желчного пузыря, для профилактики послеоперационных инфекций. Дозы внутрь на 1 кг массы животного: крупному рогатому скоту 50—75 мг, поросятам 75—100, собакам 25—30, курам 100—120, кроликам 250—500 мг 1 раз в сутки. Начальная доза должна быть в 1,5—2 раза больше указанных поддерживающих доз.

При пастереллезе кур сульфапиридазин с лечебной целью назначают в дозах 200 мг (начальная) и 150 мг (поддерживающая) на 1 кг массы с 24-часовым интервалом между введениями. Препарат можно назначить групповым методом с кормом.

В целях предупреждения нежелательного влияния сульфапиридазина животным следует назначить обильное щелочное питье.

Противопоказания для применения: заболевания кроветворной системы, почек, печени, выраженные токсикоаллергические реакции.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят с предосторожностью по списку Б в плотно укупоренной таре в защищенном от света месте. Срок проверочного анализа 2 года.

Сульфапиридазин-натрий — Sulfapyridazinum-natrium. (пара-Аминобензолсульфамидо)-3-метоксипиридазин-натрий.

Белый или белый с желтовато-зеленым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, трудно — в этаноле. Постепенно желтеет под действием света. Водные растворы можно стерилизовать при 100°С в течение 30 мин.

По антибактериальному спектру аналогичен сульфапиридазину.

Применяют при тяжело протекающих бронхопневмониях, сальмонеллезе, пастереллезе, роже свиней, послеродовом сепсисе, эндометритах и других инфекционных заболеваниях. Назначают внутривенно или внутримышечно в форме 5 %-ного. или 10 %-ного раствора. Дозы внутривенно на 1 кг массы животного: крупному рогатому скоту 25—50 мг, мелкому рогатому скоту 50—75 мг 1 раз в сутки.

При местной гнойной инфекции препарат используют для орошения ран в виде повязок и тампонов, смоченных 5—10 %-ным раствором. Растворы сульфапиридазин-натрия можно готовить на дистиллированной воде, изотоническом растворе хлорида натрия или на 2—5 %-ном растворе поливинилового спирта. При маститах, эндометритах растворы вводят в полость матки и молочную железу. При местном назначении можно сочетать с назначением сульфапиридазина внутрь.

При применении препарата возможны побочные явления: кожные высыпания, лейкопения. Противопоказания: заболевания кроветворной системы, почек, печени.

Выпускают в порошке и в виде 10 %-ного раствора на 7 %-ном поливиниловом спирте во флаконах по 10 и 100 мл. Хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте. Срок проверочного анализа 3 года.

Сульфадиметоксин — Sulfadimethoxinum. 6-(пара-Аминобензолсульфамидо)-2,6-диметоксипиримидин. Синонимы: депо-сульфамид, мадрибон, мадроксин, суперсульфа, ультрасульфан и др.

Белый кристаллический порошок без вкуса и запаха. Малорастворим в воде и этаноле, растворим в разбавленных кислотах и щелочах.

Сульфадиметоксин обладает широким спектром антимикробного действия. Наиболее чувствительны к нему менингококки, стрептококки, стафилококки, различные штаммы кишечной палочки, шигеллы, протей. Устойчивы большинство штаммов синегнойной палочки, листерии, некоторые штаммы пневмококка. Отмечены значительные колебания чувствительности штаммов к препарату в пределах одного и того же вида.

Сульфадиметоксин относится к сульфаниламидам длительного действия. Он сравнительно быстро всасывается из желу-дочно-кишечного тракта в кровь, однако интенсивность всасывания несколько ниже, чем у сульфапиридазина. Максимальная концентрация в крови крупного рогатого скота устанавливается через 8—12 ч, овец и коз — 5—8, свиней и собак — 2—5, кур — через 3—5 ч с момента введения. Снижается концентрация препарата в крови значительно медленнее, чем концентрация сульфапиридазина. Терапевтический уровень удерживается в течение 24—48 ч. Сульфадиметоксин несколько хуже сульфапиридазина и сульфамонометоксина проникает в различные органы и ткани. Исключение составляет желчь, где концентрация препарата может превышать его содержание в крови в 1,5—4 раза.

Сульфадиметоксин в крови в очень большой степени связывается с белками плазмы (90—98 %). По интенсивности связывания с белками плазмы животных можно расположить в следующем (убывающем) порядке: собаки, крупный рогатый скот, кролики, крысы. Ацетильное производство присутствует в крови в незначительных количествах (0—15 %).

Сульфадиметоксин выводится из организма очень медленно, в первую очередь за счет большой (93-97%) реабсорбции в канальцах свободной формы препарата, а также в связи со значительной степенью связывания с белками. Ацетильная форма выводится в 2 раза быстрее. В моче Сульфадиметоксин присутствует главным образом в виде глюкуронида, который хорошо растворяется в кислой среде, что практически исключает возможность развития кристаллурии.

Препарат мало токсичен для животных, обладает большой широтой терапевтического действия. Применяют при бронхо-пневмодил молодняка животных, при инфекциях носоглотки, острой форме дизентерии, пастереллезе, кокцидиозе, гастроэнтеритах, колитах, циститах и других заболеваниях. Назначают Сульфадиметоксин внутрь в дозах на 1 кг массы животного: крупному рогатому скоту 50—60 мг, мелкому рогатому скоту 75—100, свиньям 50—100, собакам 20—25, кроликам 250—500, курам 75—100 мг 1 раз в сутки. Начальная доза должна быть в 2 раза больше указанных поддерживающих доз.

При пастереллезе кур Сульфадиметоксин назначают с лечебной целью в дозах 200 мг (начальная) и 100 мг (поддерживающая) на 1 кг массы. С профилактической целью применяют дозы 100 мг (начальная) и 50 мг — (поддерживающая) 1 раз в сутки. Препарат можно употреблять групповым методом с кормом.

В целях предупреждения нежелательного влияния препарата больным животным рекомендуется назначать обильное питье. Сульфадиметоксин противопоказан при токсикоаллергических реакциях, болезнях кроветворной системы, почек, остром гепатите.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят с предосторожностью по списку Б в хорошо укупоренной таре в защищенном от света месте. Срок проверочного анализа 4 года.

Сульфамонометоксин — Sulfamonomethoxinum. 6-(пара-Аминобензолсульфамидо)-6-метоксипиримидин. Синонимы: диаметон, ДС-36.

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Мало растворим в воде, лучше — в этаноле, легко растворим в разбавленных минеральных кислотах и водных растворах едких щелочей. Несовместим с новокаином, барбитуратами, препаратами, легко отщепляющими серу.

Сульфамонометоксин обладает высокой антибактериальной активностью в отношении стрептококков, менингококков, пастерелл, кишечной палочки, токсоплазм, палочки дизентерии и других микроорганизмов. Препарат оказывает не только высокий бактериостатический эффект in vitro, но и обладает исключительно высокой химиотерапевтической активностью в эксперименте на животных. При инфекциях, вызванных стрептококками, стафилококками, сальмонеллами, превышает по активности сульфапиридазин и сульфадиметоксин.

Препарат относится к сульфаниламидам длительного действия. Хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта в кровь. Максимальная концентрация в крови устанавливается у крупного рогатого скота через 5—8 ч, овец и коз — через 3—5, свиней — 2—5, собак — 1—3, кур — 2—5 ч с момента введения. Концентрация сульфамонометоксина в крови снижается несколько быстрее, чем при введении сульфапири-лазина и сульфадиметоксина. Препарат довольно хорошо диффундирует в органы и ткани. Более высокие концентрации останавливают в почках, легких, печени. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. В крови интенсивно связывается с белками (64,6—92,5 %), но образующая связь непрочная. Ацетильное производство в крови достигает 5—14 %, в моче 50—67 %. Выводится из организма медленно и главным образом почками. В моче содержится 50—70 % ацетильного производного, 20—30 % глюкуронида и 10—20 % свободного препарата. Ацетильная форма сульфамонометоксина более растворима, чем свободная.

Применяют при инфекциях дыхательных путей, гнойных инфекциях уха, горла, носа, дизентерии, энтероколитах, инфекциях желче- и мочевыводящих путей, гнойных менингитах. Препарат дают внутрь в дозах на 1 кг массы животного, крупному рогатому скоту 50—100 мг, мелкому рогатому скоту 75— 100, свиньям 50—100, собакам 25—50, кроликам 250—500, курам 100 мг 1 раз в сутки. Начальная доза должна быть увеличена вдвое.

Сульфамонометоксин противопоказан при повышенной чувствительности к сульфаниламидным препаратам, при гемолитической анемии, агранулоцитозе, остром гепатите, нефритах.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре в защищенном от света месте. Срок проверочного анализа 3 года.

Сульфален — Sulfalenum. 2-(пара-Аминобензолсульфамидо)-3-метоксипиразин. Синонимы: келфизин, сульфаметопиразин, сульфаметоксипиразин, сульфапиразинметоксин.

Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, легко растворим в растворах щелочей. Несовместим с новокаином, барбитуратами, препаратами, легко отщепляющими серу.

По антибактериальному спектру действия близок к другим сульфаниламидным препаратам.

Сульфален относится к сульфаниламидам сверхдлительного действия. Быстро всасывается, и максимальная концентрация в крови устанавливается через 4—6 ч Терапевтические концентрации в организме животных и птиц могут удерживаться в печени 3—5 дн. Выводятся из организма очень медленно. Хорошо переносятся животными.

Применяют при бронхопневмонии молодняка, колибактериозе, сальмонеллезе, пастереллезе, токсоплазиозе, респираторном микоплазмозе, а также уретритах, маститах и других заболеваниях. Назначают внутрь в дозах на 1 кг массы животного - телятам молочникам 20—25 мг, поросятам сосунам 40—50, курам 100—150 мг 1 раз в сутки, повторно вводят через 5—7 дн. При тяжелом течении болезни препарат назначают повторно через 3—4 дня. Продолжительность лечения — не менее 10— 12 дн.

При бронхопневмонии телят 2—3-месячного возраста сульфален назначают внутрь по 50 мг (начальная доза), а затем ежедневно по 20 мг (поддерживающая доза) в течение 7—10 дн. Одновременно рекомендуется вводить витаминные препараты (группы А, В и С), а также проводить интенсивную симптоматическую терапию.

При колибактериозе и сальмонеллезе поросят до 2—4-месячного возраста сульфален назначают 1 раз в сутки из расчета на 1 кг массы животного: в первый день 100 мг, в последующие — по 20 мг.

Возможные побочные явления и меры их профилактики такие же, как и при применении других пролонгированных сульфаниламидов.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,2, 0,5 и 2 г; во флаконах по 60 мл 5 %-ной суспензии. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре. Срок проверочного анализа 5 лет.

Салазопиридазин — Salazopyridazinum. 5-napa-/N-(3-Meтоксипиридазинил-6)-сульфамидо/-фенилазосалициловая кислота.

Желтовато-оранжевый мелкокристаллический порошок без вкуса и запаха. Практически нерастворим в воде, растворим в растворах щелочей и гидрокарбонатов. Получают в результате азосочетания сульфапиридазина (65 %) и салициловой кислоты.

Антимикробное действие салазопиридазина проявляется только после его расщепления в желудочно-кишечном тракте с освобождением свободного сульфапиридазина и 5-аминоса-лициловой кислоты. Терапевтическое действие препарата определяется в первую очередь способностью салазосульфанилами-дов накапливаться в соединительной ткани толстого кишечника и оказывать прямое действие на воспалительный процесс. Продукты метаболизма салазопиридазина действуют антибактериально, противовоспалительно и иммунодепрессивно. Салазопиридазин более активен, чем салазопиридин, однако по степени химиотерапевтического действия уступает сульфапиридазину,

По мере расщепления препарата освобождающийся сульфапиридазин постепенно всасывается и достигает максимальной концентрации в крови и органах через 4—6 ч. Концентрация свободного сульфапиридазина в крови и органах не достигает высокого уровня, но длительно удерживается на терапевтическом и субтерапевтическом уровнях. Препарат малотоксичен. При длительном назначении в течение 30—40 дн. не вызывает изменений со стороны крови и мочи.

Рекомендован для лечения животных, больных различными формами колитов, энтероколитов и при тех же показаниях, что и сульфапиридазин. Дозы внутрь молодняку сельскохозяйственных животных 25—50 мг на 1 кг массы 2 раза в сутки.

При применении салазопиридазина возможны побочные явления, наблюдаемые иногда при употреблении сульфаниламидов и салициловой кислоты: аллергические реакции, лейкопения, диспептические расстройства При возникновении побочных реакций следует снизить суточную дозу или отменить препарат Салазопиридазип противопоказан при наличии выраженных токсикоаллергических реакций на сульфаниламиды.

Выпускают в порошке, таблетках по 0,5 г и в виде 5 %-ной суспензии. Хранят в плотно укупоренной таре в защищенном от света месте. Срок проверочного анализа 5 лет.

Салазодиметоксин — Salazodimethoxinum. 5-napa-/N-(2,4-диметоксипиримидинил-6) — сульфонамидо/-фенилазо-салициловая кислота.

Порошок оранжевого цвета без вкуса и запаха. Нерастворим в воде, растворим в водных растворах щелочей и гидрокарбонатов. Салазодиметоксин — продукт азосочетания сульфадиметоксина (67,5 %) и салициловой кислоты.

Механизм действия, фармакокинетика, показания и противопоказания, схема применения салазодиметоксина аналогичны таковым салазопиридазина.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят по списку Б в плотно закрытой упаковке в защищенном от света месте. Срок проверочного анализа 2 года.

СУЛЬФАНИЛАМИДЫ, ПЛОХО ВСАСЫВАЮЩИЕСЯ ИЗ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОГО ТРАКТА

Сульгин — Sulginum. пара-Аминобензолсульфогуанидин. Синонимы абигуанил, асептилгуанидин, ганидан, нео-сульфонамид, сульфагуанидин и др.

Белый кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, в разведенных минеральных кислотах (соляной, азотной), мало растворим в этаноле. Несовместим с новокаином, анестезином, барбитуратами, препаратами, отщепляющими серу.

Сульгин обладает достаточно высокой антимикробной активностью в отношении кишечной группы патогенных микроорганизмов и некоторых грамположительных форм.

Препарат медленно и в небольших количествах всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его основная масса задерживается в кишечнике и создает там высокую концентрацию. В организме животных сульгин умеренно ацетилируется, выделяется главным образом с фекалиями. Большая концентрация препарата в пищеварительном тракте обеспечивает эффективное воздействие на кишечную микрофлору.

Применяют при бациллярной дизентерии, колитах, энтероколитах, для профилактики послеоперационных осложнений при операциях на кишечнике. Назначают внутрь в дозах лошадям 19—20 г, крупному рогатому скоту 15—25, мелкому рогатому скоту 2—5, свиньям 1—5, телятам молочникам 2—3, поросятам сосунам 0,3—0,5, курам 0,2—0,3 г 2 раза в сутки. Начальная доза должна быть вдвое больше указанных поддерживающих доз.

Для предупреждения выпадения кристаллов ацетилированного сульгина в почках следует назначать обильное питье.

Противопоказания к применению повышенная чувствительность к сульфаниламидам, заболевания кроветворных органов, острый гепатит и нефриты,

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят с предосторожностью по списку Б в хорошо укупоренной таре. Срок проверочного анализа 5 лет.

Фталазол — Phthalazolum. 2-пара-(орто-Карбоксибензами-до)-бензолсульфамидотиазол Синонимы: сульфатамидин, талазол, талазон, таледрон, талидин, талисталил, талисульфазол, фталилсульфатиазол.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Практически нерастворим в воде, эфире и хлороформе; очень мало растворим в этаноле; растворим в водном растворе карбоната натрия, легко растворим в водном растворе едкого натра. Несовместим с новокаином, анестезином, препаратами, отщепляющими серу.

Обладает антимикробной активностью по отношению к возбудителю дизентерии, сальмонеллеза, энтеропатогенным штаммам кишечной палочки и некоторым другим бактериям. Механизм противомикробного действия фталазола, как и других сульфаниламидов, заключается в нарушении процесса ассимиляции микробной клеткой “ростовых факторов” — фолиевой кислоты и близких к ней веществ, в состав которых входит парааминобензойная кислота

Фталазол очень медленно и в незначительных количествах всасывается из желудочно-кишечного тракта, в результате чего в крови практически не создается терапевтической концентрации. Основная масса препарата задерживается в желудочно-кишечном тракте, где постепенно происходит отщепление активной (сульфаниламидной) части молекулы фталазола. Высокая концентрация фталазола в пищеварительном тракте обеспечивает его эффективное воздействие на кишечную микрофлору. Препарат отличается малой токсичностью, хорошо переносится животными.

Применяют при дизентерии, гастроэнтеритах, колитах, диспепсии новорожденных, кокцидиозе. Назначают внутрь в дозах: лошадям 10—Г5 г, крупному рогатому скоту 10—20, мелкому рогатому скоту 2—5, свиньям 1—3, собакам 0,5—1, курам 0,1—0,2 г 2 раза в сутки. Начальная доза может быть вдвое больше последующих.

Побочных явлений фталазол обычно не вызывает. Противопоказание — повышенная чувствительность животных к сульфаниламидным препаратам

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре. Срок проверочного анализа 10 лет.

Дисульформин — Disulformmum. 1,4,4 N-Триметилен-бис-(4-сульфанилил-сульфаниламид).

Белый или слегка желтоватый мелкокристаллический порошок. Нерастворим в воде и разбавленных минеральных кислотах, хорошо растворим в растворах едких и углекислых щелочей. При нагревании с водой гидролизуется с выделением формальдегида Несовместим с солями тяжелых металлов, новокаином, анестезином, барбитуратами и препаратами, легко отщепляющими серу

Дисульформин обладает антибактериальной активностью в отношении кишечной палочки, возбудителей дизентерии, сальмонеллеза, колибактериоза. Оказывает бактериостатическое действие — нарушает обмен веществ, тормозит рост и размножение микробов.

Препарат медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта и не создает высоких концентрации в крови Его основная масса задерживается в кишечнике, где под влиянием щелочной среды происходит гидролиз дисульформина с отщеплением сульфаниламида (дисульфана) и формальдегида. В результате высокой концентрации препарата в пищеварительном тракте в сочетании с активностью дисульфана и формальдегида против кишечной микрофлоры эффективен при кишечных инфекциях.

Применяют при бациллярной дизентерии, гастроэнтеритах сальмонеллезной этиологии, остром колите и энтероколитах. Назначают внутрь в дозах: лошадям 5—10 г, крупному рогатому скоту 10—15, телятам молочникам 2—4, курам 0,2—0,3 г 2-3 раза в сутки.

Противопоказания к применению повышенная чувствительность животных к сульфаниламидам, острый гепатит, нефриты, нефрозы, агранулоцитоз

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 и 1 г. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Срок проверочного анализа 5 лет

Фтазин — Phtazmum 6 (пара Фталиламинобензоилсульфаниламидо) 3-метоксипиридазин.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде и этаноле. Легко растворим в растворах щелочей и гидрокарбоната натрия. По химическому строению близок, с одной стороны, фталазолу, а с другой — сульфапиридазину

Фтазин обладает широким антибактериальным спектром действия, активен в отношении пневмококков, стафилококков, стрептококков, кишечной палочки, сальмонелл, пастерелл, возбудителей дизентерии и других микроорганизмов. По антибактериальному спектру близок к сульфапиридазину. Действует бактериостатически — нарушает обмен веществ, процессы роста и размножения микробных клеток. Бактериостатические концентрации фтазина в 30—300 раз выше, чем сульфапиридазина и в 2—5 раз ниже, чем фталазола.

Медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. В кишечнике постепенно расщепляется с выделением свободного сульфапиридазина, который по мере отщепления всасывается. В связи с медленным отщеплением сульфапиридазина в кишечнике поддерживается высокая концентрация препарата, что обеспечивает хорошую эффективность при лечении желудочно-кишечных заболеваний Всосавшийся сульфапиридазин создает значительные концентрации в крови и оказывает резорбтивное действие, что очень важно при тяжелых формах дизентерии и других желудочно-кишечных заболеваниях. Выводится из организма медленно.

Фтазин хорошо переносится животными, не вызывает заметных нарушений в общем состоянии даже в тех случаях, когда доза превышает лечебную.

Применяют с лечебной и профилактической целью при дизентерии, диспепсии новорожденных, энтероколитах, колитах, кокцидиозе Основное преимущество препарата — меньшая токсичность и более длительное пребывание в организме. Назначают индивидуально или групповым методом с кормом 2 раза в сутки Дозы на 1 кг массы животного: крупному и мелкому рогатому скоту 10—15 мг, телятам и ягнятам 15—20, свиньям 8—12, поросятам 12—16, цыплятам 30—50 мг. Начальною дозу увеличивают в 1,5—2 раза. При лечении кокцидиоза цыплят рекомендуют использовать смесь фтазина с неомицином в дозах: 100—150 мг фтазина и 500—750 мкг неомицина на цыпленка 2 раза в течение 6—7 дн.

Для профилактики заболеваний фтазин назначают в половинных от указанных доз размерах 2 раза в сутки в течение 4—5 дн.

Противопоказания к применению: повышенная чувствительность животных к сульфаниламидам, заболевания кроветворных органов, острый гепатит, нефриты, нефрозы.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги. Срок проверочного анализа 2 года.

Приложение В

Рис. В.1 Молекула в ab initio

Рис. В.2 Молекула в AM1

Таблица В.1 Рассчитанные длины связей сульфаниламида

Связь	Ab initio (минимальный базис), А	INDO	АМ1, А	Эксперимент
15-3	0,99557	0,6831	1,06834	0,99560
14-3	0,995615	0,6815	1,06838	0,99563
3-9	1,36256	1,39392	1,39441	1,3626
9-8	1,3988	1,39925	1,39963	1,3999
8-7	1,37449	1,38508	1,38561	1,3756
7-6	1,37609	1,37786	1,37734	1,3765
6-5	1,37776	1,37691	1,37725	1,37787
5-4	1,37198	1,38617	1,3856	1,38009
4-9	1,40245	1,40045	1,39986	1,3998
6-10	1,78262	1,91442	1,91399	1,79526
10-11	1,57585	1,92634	1,92773	1,5765
10-2	1,57918	1,93018	1,92971	1,57815
10-1	1,70003	1,8435	1,84402	1,6995
13-1	1,00274	1,0716	1,07174	1,00125
13-2	1,00337	1,07176	1,07178	1,00569

Таблица В.2 Рассчитанные валентные углы сульфаниламида

Угол	Ab initio (минимальный базис), 0	INDO	АМ1, 0	Эксперимент
15-3-9	121,031	116,912	116,617	120,999
14-3-9	121,12	117,015	116,656	121,01
2-10-11	117,858	132,396	137,403	117,568
6-10-1	100,991	97,9199	98,0148	100,825
7-6-10	118,201	115,458	115,877	118,105
5-6-10	120,99	117,83	117,382	121,00
11-10-6	106,453	103,919	104,613	106,589
6-10-2	114,264	108,844	106,384	114,589
2-10-1	103,917	102,752	101,56	103,562
13-1-12	117,329	105,836	105,953	117,112

Рассчитанные молекулярные свойства сульфаниламида методом АМ1

Полная энергия: -49060, 1875

Binding energy: -1904, 776245

Heat of formation: -51,102

Electronic energy: -229566

Nuclear energy: 180506

Дипольный момент: 0

RMS градиент: 0,1158

Градиент X: 0,05363

Градиент Y: 0,07288

Градиент Z: 0,07220

20 Substructure descriptors; 0 new.

Antibacterial

Toxic

Embryotoxic

Teratogen

Antibiotic

Dihydropteroate synthase inhibitor

66 Possible activities at Pa > 30%

Pa Pi Activity:

0,964 0,003 Antiprotozoal (Toxoplasma)

0,951 0,003 Dopamine D4 agonist

0,933 0,013 Hematotoxic

0,870 0,004 Para amino benzoic acid antagonist

0,857 0,008 Cardiovascular analeptic

0,846 0,004 Dihydropteroate synthase inhibitor

0,847 0,005 Cyclooxygenase 1 inhibitor

0,844 0,005 Thiol oxidase inhibitor

0,804 0,003 Diuretic inhibitor

0,781 0,007 Laccase inhibitor

0,776 0,004 Diuretic

0,761 0,010 Indole-3-acetaldehyde oxidase inhibitor

0,751 0,003 Antiviral (Trachoma)

0,742 0,003 Saluretic

0,726 0,007 Ophthalmic drug

0,715 0,003 Electrolyte absorption antagonist

0,726 0,016 Antiepileptic

0,720 0,019 Torsades de pointes

0,706 0,005 CDK2/cyclin A inhibitor

0,685 0,010 Indole 2,3-dioxygenase inhibitor

0,708 0,035 Arrhythmogenic

0,675 0,009 2,3-Dihydroxybenzoate 2,3-dioxygenase inhibitor

0,681 0,016 Antiarthritic

0,669 0,035 Oxidoreductase inhibitor

0,668 0,037 Antineoplastic (colorectal cancer)

0,633 0,004 Loop diuretic

0,648 0,025 L-ascorbate oxidase inhibitor

0,625 0,007 Cyclooxygenase inhibitor

0,639 0,026 Cathepsin G inhibitor

0,613 0,022 Diamine N-acetyltransferase inhibitor

0,599 0,008 Uric acid excretion stimulant

0,595 0,006 Antiglaucomic

0,593 0,017 Ovulation inhibitor

0,602 0,032 Gingipain K inhibitor

0,565 0,006 O-aminophenol oxidase inhibitor

0,584 0,025 CYP3A2 substrate

0,602 0,044 3-Hydroxybenzoate 4-monooxygenase inhibitor

0,576 0,020 Carcinogenic, female mice

0,551 0,006 Gingipain R inhibitor

0,536 0,002 Carbonic anhydrase I inhibitor

0,560 0,029 Cholestanetriol 26-monooxygenase inhibitor

0,537 0,007 CYP2C10 substrate

0,537 0,008 Phosphoenolpyruvate carboxykinase (ATP) inhibitor

0,554 0,028 Carcinogenic, male rats

0,532 0,007 Iodide peroxidase inhibitor

0,555 0,035 Antiinflammatory, intestinal

0,541 0,022 Prostaglandin H2 antagonist

0,548 0,033 Cytochrome P450 CYP2C9 inhibitor

0,555 0,040 Antianemic

0,511 0,001 Carbonic anhydrase V inhibitor

0,510 0,007 CYP2B2 substrate

0,517 0,014 Thiopurine S-methyltransferase inhibitor

0,502 0,002 Carbonic anhydrase II inhibitor

0,557 0,059 QT interval prolongation

0,519 0,029 Nitrate reductase inhibitor

0,510 0,024 Interleukin antagonist

0,556 0,071 Antineoplastic (brain cancer)

0,500 0,019 CYP4B substrate

0,566 0,101 Integrin antagonist

0,504 0,040 CYP2C9 substrate

0,580 0,115 Arylalkyl acylamidase inhibitor

0,571 0,109 Convulsant

0,541 0,085 Arylacetonitrilase inhibitor

0,540 0,085 Lysase inhibitor

0,526 0,074 Teratogen

Приложение Г

Рис. Г.1 Молекула в ab initio Рис. Г.2 Молекула в AM1

 

Таблица Г.1 Рассчитанные длины связей сульгина

Связь	Ab initio (минимальный базис), А	INDO	АМ1, А	Эксперимент
20-7	0,995426	1,06825	0,991165	0,99548
19-7	0,995417	1,0683	0,991166	0,99586
7-6	1,36396	1,39417	1,37849	1,37002
6-5	1,39981	1,39975	1,42075	1,40
5-4	1,37481	1,38573	1,38331	1,37521
4-3	1,37538	1,37808	1,40225	1,37259
3-2	1,37656	1,37816	1,40224	1,37625
2-1	1,37339	1,38541	1,38289	1,37589
3-8	1,79	1,91129	1,68362	1,758
8-10	1,57554	1,9285	1,39811	1,5758
8-9	1,57663	1,93046	1,40041	1,57569
8-11	1,71071	1,85252	1,65898	1,70
11-21	1,00056	0,7258	0,991014	1,0
11-12	1,40161	1,39326	1,4209	1,40589
12-13	1,37694	1,38905	1,42807	1,37521
3-23	0,996471	1,06773	0,994716	0,9954
13-22	0,996121	1,06789	0,995962	1,0
12-14	1,25155	1,29898	1,30964	1,25489
14-24	1,00643	1,0733	0,993793	1,00589

Таблица Г.2 Рассчитанные валентные углы сульгина

Угол	Ab initio (минимальный базис), 0	INDO, 0	АМ1, 0	Эксперимент
23-13-22	117,425	109,843	112,842	117,582
23-13-12	120,172	117,345	116,154	120,547
24-14-12	117,522	116,284	116,731	117,365
14-12-11	118,567	123,237	115,637	118,359
3-8-11	97,213	94,305	97,6621	97,5
10-8-9	120,732	137,499	118,173	120,489
20-7-19	117,818	109,349	116,758	117,236
2-3-8	119,744	116,999	120,919	119,748
10-8-11	112,587	108,694	111,474	112,589
9-8-11	109	101,344	110,963	109,426

Рассчитанные молекулярные свойства сульгина методом АМ1

Полная энергия: -62175,125

Binding energy: -2372,508

Heat of formation: -17,7407

Electronic energy: 328239,375

Nuclear energy: 266064,25

Дипольный момент: 7,814

RMS градиент: 0,09855

Градиент X: 0,04252

Градиент Y: 0,05513

Градиент Z: 0,06976

25 Substructure descriptors; 2 new.

38 Possible activities at Pa > 50%

Pa Pi Activity:

0,947 0,008 Hematotoxic

0,930 0,005 Antiprotozoal (Toxoplasma)

0,926 0,003 Dihydropteroate synthase inhibitor

0,900 0,003 Para amino benzoic acid antagonist

0,863 0,005 Pyruvate kinase inhibitor

0,797 0,019 Integrin antagonist

0,769 0,008 Cathepsin G inhibitor

0,764 0,004 Adenylate kinase inhibitor

0,759 0,007 Prostaglandin H2 antagonist

0,751 0,006 Prostaglandin E1 antagonist

0,751 0,018 Insulinotropin agonist

0,738 0,007 Gingipain K inhibitor

0,723 0,007 Antianginal

0,695 0,006 6 Phosphofructokinase inhibitor

0,679 0,008 Corticotropin releasing factor antagonist

0,669 0,004 Gingipain R inhibitor

0,692 0,046 Dopamine D4 agonist

0,672 0,036 Antineoplastic (colorectal cancer)

0,627 0,007 GABA aminotransferase inhibitor

0,641 0,028 Thiol oxidase inhibitor

0,622 0,019 Diamine N-acetyltransferase inhibitor

0,617 0,018 Muscular dystrophy treatment

0,623 0,026 Cyclooxygenase 1 inhibitor

0,607 0,011 Channel-conductance-controlling ATPase inhibitor

0,612 0,026 Insulysin inhibitor

0,631 0,048 Antineoplastic (brain cancer)

0,577 0,003 Sulfonylureas

0,579 0,018 Legumain inhibitor

0,575 0,021 Cytochrome P450 CYP2C9 inhibitor

0,617 0,071 Antinephritic

0,546 0,014 Gamma-glutamyltransferase inhibitor

0,536 0,021 Platelet adhesion inhibitor

0,520 0,007 Loop diuretic

0,580 0,069 Laccase inhibitor

0,514 0,018 Subtilisin inhibitor

0,506 0,012 CYP2C10 substrate

0,533 0,045 Antiinflammatory, intestinal

 
Приложение Д

Рис. Д.1 Молекула в ab initio Рис. Д.2 Молекула в AM1

Таблица Д.1 Рассчитанные длины связей сульфадимезина

Связь	Ab initio (минимальный базис), А	INDO, А	АМ1, А	Эксперимент
13-28	0,995721	1,06838	0,990704	0,99428
13-27	0,995756	1,06829	0,990582	0,99568
13-12	1,36092	1,39286	1,37716	1,3546
12-11	1,40248	1,40007	1,42207	1,4058
11-10	1,37187	1,38653	1,38142	1,37259
10-9	1,3781	1,37635	1,40498	1,37126
9-8	1,37658	1,37697	1,40326	1,37658
8-7	1,37317	1,3858	1,38353	1,37248
7-12	1,40056	1,40006	1,42035	1,40
9-14	1,7833	1,91971	1,65908	1,7654
14-6	1,58452	1,90898	1,40135	1,58624
14-15	1,57749	1,93554	1,41607	1,5778
14-16	1,69873	1,85885	1,65696	1,70
16-17	1,3929	1,38514	1,0325	1,3944
17-5	1,34898	1,36903	1,3843	1,3426
5-1	1,47709	1,42733	1,35295	1,47256
1-2	1,51535	1,46651	1,41031	1,51248
2-3	1,32317	1,35116	1,41124	1,326
3-4	1,41485	1,4025	1,35223	1,418
4-17	1,27411	1,32434	1,38645	1,27562
1-18	1,54175	1,47571	1,49513	1,5487
3-19	1,50349	1,45993	1,49541	1,5032

Таблица Д.2 Рассчитанные валентные углы сульфадимезина

Угол	Ab initio (минимальный базис), 0	INDO, 0	АМ1, 0	Эксперимент
28-13-27	117,792	109,473	117,054	117,268
1-5-17	120,779	121,345	116,376	120,236
3-4-17	116,995	112,797	116,189	116,154
4-17-16	116,952	113,257	118,041	117
6-14-15	120,536	135,83	115,761	120,125
9-14-6	107,391	101,842	110,818	107,487
9-14-15	109,827	105,593	108,935	109,625
18-1-5	110,248	112,22	118,79	110,587
19-3-4	113,301	112,277	118,769	113,246
8-9-14	119,532	115,273	121,676	119,326

Рассчитанные молекулярные свойства сульфадимезина методом АМ1

Полная энергия: -78205,17969

Binding energy: 3420,6650

Heat of formation: -3,0390

Electronic energy: -497884,4375

Nuclear energy: 419679,25

Дипольный момент: 7,099

RMS градиент: 0,09731

Градиент X: 0,05463

Градиент Y: 0,06094

Градиент Z: 0,05265

29 Substructure descriptors; 0 new.

Antibacterial

Teratogen

Carcinogenic

Antibiotic

Carcinogenic, group 3

Carcinogenic, female rats

Carcinogenic, male rats

CYP2 substrate

Carcinogenic, female mice

Carcinogenic, male mice

CYP3A substrate

CYP2B substrate

CYP1A substrate

CYP1A1 substrate

CYP2C substrate

CYP2C11 substrate

Diamine N-acetyltransferase inhibitor

28 Possible activities at Pa > 50%

Pa Pi Activity:

0,970 0,002 Antiprotozoal (Toxoplasma)

0,938 0,002 Dihydropteroate synthase inhibitor

0,881 0,004 Para amino benzoic acid antagonist

0,791 0,049 Hematotoxic

0,758 0,018 Antineoplastic (colorectal cancer)

0,795 0,073 Prolyl aminopeptidase inhibitor

0,708 0,041 Dopamine D4 agonist

0,699 0,032 Antineoplastic (brain cancer)

0,677 0,029 Torsades de pointes

0,656 0,041 Oxidoreductase inhibitor

0,621 0,015 Prostaglandin H2 antagonist

0,616 0,011 Cytochrome P450 CYP2C9 inhibitor

0,651 0,055 Arrhythmogenic

0,635 0,042 Laccase inhibitor

0,598 0,020 Antiviral (Picornavirus)

0,599 0,037 Thiol oxidase inhibitor

0,575 0,048 Cathepsin G inhibitor

0,569 0,044 Gingipain K inhibitor

0,536 0,012 Antidiabetic

0,558 0,037 CYP3A2 substrate

0,555 0,035 Antiinflammatory, intestinal

0,506 0,006 HIV-1 integrase (3'-Processing) inhibitor

0,505 0,025 Prostaglandin E1 antagonist

0,514 0,036 Collagen inhibitor

0,521 0,044 2,3-Dihydroxybenzoate 2,3-dioxygenase inhibitor

0,529 0,059 Indole 2,3-dioxygenase inhibitor

0,512 0,047 Cytochrome P450 inhibitor

0,531 0,203 Antinephritic

Приложение Е

Рис. Е.1 Молекула в ab initio  Рис. Е.2 Молекула в AM1

 

Таблица Е.1 Рассчитанные длины связей норсульфазола

Связь	Ab initio (минимальный базис), А	INDO, А	АМ1, А	Эксперимент
17-5	0,995612	1,06816	1,01	0,99548
18-5	0,995591	1,06802	0,990705	0,99256
5-11	1,3619	1,39326	1,3751	1,3678
11-10	1,40099	1,39976	1,42276	1,40
10-9	1,37268	1,38544	1,38203	1,37246
9-8	1,37763	1,37692	1,40647	1,3784
8-7	1,37757	1.37604	1,40339	1,37264
7-6	1,37246	1,38575	1,38213	1,37462
6-11	1,4015	1,40065	1,42028	1,40
8-12	1,78142	1,92024	1,65756	1,78154
12-13	1,57982	1,92757	1,41632	1,5793
12-4	1,56896	1,92859	1,39923	1,5624
12-14	1,72222	1,85325	1,66363	1,7236
14-23	1,00193	0,7051	0,996966	1,0
14-3	1,35648	1,36005	1,38039	1,3256
3-2	1,57071	1,29564	1,35162	1,5798
2-15	1,40382	1,39723	1.38194	1,4062
15-16	1,3282	1,32666	1,38272	1,3248
16-1	1,81343	1,86959	1,67758	1,8147
1-3	1,8234	1,89812	1,75158	1,8264
16-25	1,06327	1,10813	1,0868	1,048
15-24	1,06524	1,12019	1,09708	1,0367

Таблица Е.2 Рассчитанные валентные углы норсульфазола

Угол	Ab initio (минимальный базис), 0	INDO, 0	АМ1, 0	Эксперимент
17-5-18	117,799	109,525	120,828	117,656
3-1-16	86,1528	83,1738	90,5661	86,236
1-16-15	110,184	110,015	110,73	110,489
1-3-2	114,61	116,952	113,303	114,324
13-12-4	119,801	134,681	116,045	119,648
8-12-13	108,518	104,832	109,187	108,659
8-12-4	110,647	107,433	111,139	110,487
12-14-3	124,669	114,056	127,536	124,357
14-3-2	125,248	134,195	124,775	125,2589
9-8-12	118,059	115,425	120,329	117,995

Рассчитанные молекулярные свойства норсульфазола методом АМ1

Полная энергия: -67462,27344

Binding energy: -2596,3837

Heat of formation: 1,4622

Electronic energy: -381394,2813

Nuclear energy: 313932

Дипольный момент: 0

RMS градиент: 0,30225

Градиент X: 0,17933

Градиент Y: 0,20430

Градиент Z: 0,13213

32 Substructure descriptors; 0 new.

Antibacterial

Antibiotic

Iodide peroxidase inhibitor

Dihydropteroate synthase inhibitor

21 Possible activities at Pa > 50%

Pa Pi Activity:

0,885 0,005 Antiobesity

0,867 0,009 Antiprotozoal (Toxoplasma)

0,834 0,006 Para amino benzoic acid antagonist

0,785 0,020 Dopamine D4 agonist

0,732 0,006 Dihydropteroate synthase inhibitor

0,745 0,020 Antineoplastic (colorectal cancer)

0,710 0,006 Antidiabetic

0,673 0,038 Antineoplastic (brain cancer)

0,688 0,079 Hematotoxic

0,641 0,043 Antinephritic

0,613 0,029 Cyclooxygenase 1 inhibitor

0,579 0,019 Cytochrome P450 CYP2C9 inhibitor

0,562 0,006 Antiprotozoal (Coccidial)

0,549 0,020 Prostaglandin E1 antagonist

0,562 0,042 Diamine N-acetyltransferase inhibitor

0,541 0,026 Prostaglandin antagonist

0,617 0,107 Mucomembranous protector

0,503 0,026 Prostaglandin H2 antagonist

0,488 0,017 CYP2C10 substrate

0,507 0,041 Collagen inhibitor

0,505 0,059 Antiinflammatory, intestinal

Приложение Ж

Рис. Ж.1 Молекула в ab initio

Рис. Ж.2 Молекула в AM1

Таблица Ж.1 Рассчитанные длины связей сульфафуразола

Связь	Ab initio (минимальный базис)	INDO	АМ1	Эксперимент
19-3	0,995713	1,06813	0,988826	0,99578
18-3	0,995799	1,06812	0,989007	0,99513
3-9	1,36031	1,39378	1,37068	1,36785
9-4	1,40349	1,39997	1,42381	1,4056
4-5	1,37086	1,38553	1,3803	1,36489
5-6	1,37873	1,37746	1,40582	1,3754
6-7	1,37603	1,37731	1,40561	1,3784
7-8	1,3736	1,38564	1,38112	1,37512
8-9	1,39962	1,39981	1,42272	1,40156
6-2	1,78301	1,91574	1,65036	1,79256
2-1	1,5765	1,9299	1,41248	1,57248
2-10	1,57623	1,92576	1,39964	1,56994
2-11	1,70772	1,85214	1,66775	1,6999
11-12	1,36175	1,38744	1,36843	1,35014
12-16	1,34753	1,36559	1,39192	1,3489
16-15	1,43043	1,42798	1,45902	1,4368
15-14	1,29511	1,3414	1,34867	1,2956
14-13	1,47147	1,28589	1,43062	1,479
13-12	1,34698	1,3693	1,32193	1,3462
15-17	1,4962	1,45422	1,47438	1,5012
11-24	1,00305	1,11064	0,999463	1,00452

Таблица Ж.2 Рассчитанные валентные углы сульфафуразол

Угол	Ab initio (минимальный базис), 0	INDO, 0	АМ1, 0	Эксперимент
19-3-18	117,78	109,47	118,393	117,256
1-2-10	120,708	135,663	116,754	120,426
2-11-12	125,145	113,276	130,073	125,236
11-12-13	115,533	110,123	118,615	116,021
12-13-14	107,685	109,772	109,559	107,59
13-14-15	103,719	108,985	109,474	103,012
14-15-17	120,217	121,216	126,511	121,048
5-6-2	120,205	117,056	120,857	120,458
7-6-2	118,747	116,137	121,474	118,628
3-9-4	120,712	120,953	120,92	120,8426

Рассчитанные молекулярные свойства сульфафуразола методом АМ1

Полная энергия: -73193,28906

Binding energy: -2867,604

Heat of formation: -1,505

Electronic energy: -428801,3438

Nuclear energy: 354888,0313

Дипольный момент: 6,659

RMS градиент: 0,08928

Градиент X: 0,04212

Градиент Y: 0,06337

Градиент Z: 0,04669

31 Substructure descriptors; 1 new.

26 Possible activities at Pa > 50%

Pa Pi Activity:

0,886 0,007 Antiprotozoal (Toxoplasma)

0,860 0,005 Para amino benzoic acid antagonist

0,826 0,005 Dihydropteroate synthase inhibitor

0,833 0,040 Hematotoxic

0,701 0,028 Antineoplastic (colorectal cancer)

0,674 0,002 Endothelin receptor antagonist

0,697 0,050 Integrin antagonist

0,672 0,038 Antineoplastic (brain cancer)

0,667 0,051 Neuroprotector

0,623 0,019 Diamine N-acetyltransferase inhibitor

0,607 0,016 Prostaglandin H2 antagonist

0,620 0,032 Thiol oxidase inhibitor

0,577 0,002 Endothelin A receptor antagonist

0,575 0,021 Cytochrome P450 CYP2C9 inhibitor

0,534 0,022 Antiinfective

0,556 0,050 Gingipain K inhibitor

0,581 0,084 Dopamine D4 agonist

0,541 0,048 CYP3A2 substrate

0,549 0,060 Cathepsin G inhibitor

0,496 0,009 CYP2C6 substrate

0,530 0,046 Antiinflammatory, intestinal

0,535 0,061 Cyclooxygenase 1 inhibitor

0,499 0,026 Prostaglandin E1 antagonist

0,515 0,049 Antiinflammatory

0,550 0,085 Laccase inhibitor